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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemESMS2-IN-2Cat.No.:HY-112713CASNo.:2241838-28-6分⼦式:C₁₉H₁₃ClFN₃O₂分⼦量:369.78作⽤靶点:Others作⽤通路:Others储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:125mg/mL(338.04mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.7043mL13.5216mL27.0431mL5mM0.5409mL2.7043mL5.4086mL10mM0.2704mL1.3522mL2.7043mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.08mg/mL(5.62mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.08mg/mL(5.62mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性SMS2-IN-2⼀种有效、⾼度选择性、可⼝服的鞘磷脂合成酶2(SMS2)抑制剂,对SMS2和SMS1的IC50值分别为100nM和56μM。可减轻慢性炎症反应[1]。IC50&TargetIC50:100nM(SMS2),56μM(SMS1)[1]体内研究SMS2-IN-2(Compound15w;20,50mg/kg/day,p.o.for6weeks)reduceschronicinflammationinthedb/dbmice[1].AnimalModel:Type2diabetesmellitus(T2DM)db/dbmousemodel(four-to-fiveweek)[1]Dosage:20,50mg/kg/dayAdministration:P.O.dailyfor6weeksResult:SignificantlyreducedIL-6andinsulinlevels.REFERENCES[1].MoM,etal.Discoveryof4-Benzyloxybenzo[d]isoxazole-3-amineDerivativesasHighlySelectiveandOrallyEfficaciousHumanSphingomyelinSynthase2InhibitorsthatReduceChronicInflammationindb/dbMice.JMedChem.2018Sep27;61(18):8241-8254.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-37
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