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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEFatostatinhydrobromideCat.No.:HY-14452ACASNo.:298197-04-3Synonyms:125B11hydrobromide分⼦式:C₁₈H₁₉BrN₂S分⼦量:375.33作⽤靶点:FattyAcidSynthase(FASN)作⽤通路:MetabolicEnzyme/Protease储存⽅式:4°C,sealedstorage,awayfrommoisture*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(sealed
storage,awayfrommoisture)溶解性数据体外实验DMSO:22.73mg/mL(60.56mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.6643mL13.3216mL26.6432mL5mM0.5329mL2.6643mL5.3286mL10mM0.2664mL1.3322mL2.6643mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(sealedstorage,awayfrommoisture)。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.08mg/mL(5.54mM);Clearsolution1/3MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.08mg/mL(5.54mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性Fatostatinhydrobromide(125B11hydrobromide)SREBP活化的特异性抑制剂,可抑制SREBP-1和SREBP-2的活化。Fatostatinhydrobromide与SCAP(SREBP裂解激活蛋⽩)结合,抑制SREBPs的ER-Golgi易位。Fatostatinhydrobromide降低了细胞中成脂因的转录。Fatostatinhydrobromide具有抗肿瘤作⽤,能降低ob/ob⼩⿏的⾼⾎糖。体外研究Fatostatinhydrobromide(125B11hydrobromide)(0.1-1μM;3days)inhibitstheandrogen-independentprostatecancercellproliferation(IC50=0.1μM)inanindependentoftheknownIGF1-signalingpathway.Fatostatinhydrobromideinhibitsinsulin-inducedadipogenesisof3T3-L1cells[1].CellProliferationAssay[1]CellLine:DU-145cellsConcentration:0.1,1μMIncubationTime:3daysResult:ImpairedtheIGF1-inducedgrowthatanIC50of0.1μM.体内研究Fatostatinhydrobromide(125B11hydrobromide)(30mg/kg;150mL;i.p.;dailyfor28days)reducesadiposity,amelioratesfattyliverbyreducingtriglyceride(TG)storage,andlowershyperglycemiainob/obmice[2].AnimalModel:Four-to-five-week-oldhomozygousmaleobese(ob/ob)mice(C57BL/6J)[2]Dosage:30mg/kg;150mLAdministration:i.p.injection;dailyfor28daysResult:Blockedincreasesinbodyweight,bloodglucose,andhepaticfataccumulationinobeseob/obmice,evenunderuncontrolledfoodintake.户使⽤本产品发表的科研⽂献•CellMetab.2021Aug3;33(8):1655-1670.e8.•Autophagy.2021Jul;17(7):1592-1613.•JExpClinCancerRes.2019May29;38(1):228.•CellDeathDiffer.2021Jun;28(6):2001-2018.•CellRep.2022Nov29;41(9):111738.2/3MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemESeemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].ChoiY,etal.Identificationofbioactivemoleculesbyadipogenesisprofilingoforganiccompounds.JBiolChem.2003Feb28;278(9):7320-4.[2].KamisukiS,etal.AsmallmoleculethatblocksfatsynthesisbyinhibitingtheactivationofSREBP.ChemBiol.2009Aug28;16(8):882-92.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidat
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