2012长学制生药学课件第三次

唇形科

Labiatae(Lamiaceae)

一般植物形态草本，多含挥发油而有香气茎四棱、叶对生唇形花冠，轮伞花序（轮状聚伞花序）四小坚果益母草茎四棱唇形花冠叶对生轮伞花序主要化学成分本科植物主要特征性活性成分为二萜类：鼠尾草属：丹参酮(tanshinone)、隐丹参酮(cryptotanshinone)、异丹参酮(isotashinone)等，具抗菌消炎、降血压及活血化瘀、促进伤口愈合等作用。丹参酮Ⅰ（tanshinoneⅠ）丹参酮ⅡA（tanshinoneⅡA）香茶菜属：冬凌草素(oridonin)、延命草素(enmein)具有抗菌消炎和抗癌作用。冬凌草素(oridonin)本科大多数植物含有挥发油，其中：薄荷油、荆芥油、广藿香油和紫苏油等有抗菌、消炎及抗病毒作用。l-薄荷醇l-薄荷酮生物碱类：

益母草碱(leonurine)水苏碱(stachydrine)重要药用属及植物鼠尾草属

Salvia

丹参S.miltiorrhizaBunge黄芩属Scutellaria

黄芩

S.baicalensisGeorgi

益母草属Leonurus

益母草L.japonicusHoutt.薄荷属

Mentha

薄荷

M.haplocalyxBriq.

留兰香M.spicataL.丹参黄芩益母草活血调经利尿消肿薄荷丹参SalviaeMiltiorrhizae

RadixetRhizoma

南梁·陶弘景《本草经集注》：“丹参生桐柏川谷（今河南桐柏县），及泰山（今山东泰安市），五月采根曝干”，又谓：“此桐柏在义阳，是淮水发源之山，非江东临海之桐柏也，今近道处处有之，茎方有毛，紫花，时人呼为逐马”。宋·苏颂《图经本草》：“今陕西河东州郡及随州皆有之，二月生苗，高一尺许，茎方有棱，青色，叶相对如薄荷而有毛，三月至九月开花成穗，红紫色，似苏花，根赤色，大者如指，长尺余，一苗数根。”明·李时珍《本草纲目》：“处处山中有之，一枝五叶，叶似野苏而尖，青色皱皮，小花成穗如蛾形，中有细子，其根皮丹而肉紫。”一、来源唇形科植物

丹参(赭根鼠尾草)SalviamiltiorrhizaBge.

干燥根和根茎多年生草本，全株密被柔毛及腺毛根圆柱形，红色茎四棱形，上部有分枝叶对生，羽状复叶轮伞花序；花冠蓝紫色，2唇形二、采制春、秋二季采挖，以秋季采挖质量较好。栽培品于种植第二、三年秋季采挖，除去地上部分及须根，将根摊开曝晒，晒至五、六成干时，集中堆积发热，使内部变为紫黑色，再晒干。三、产地分布于辽宁、河北、河南、山西、陕西、湖南及华东地区。四川、陕西等地有大量栽培。四、性状根茎极短不易区别，顶端有时带残留茎基。根数条，长圆柱形，略弯曲，并有分枝，长10～30㎝，直径0.3～1.5㎝。表面棕红色或暗棕红色，粗糙，有不规则纵沟或纵皱纹，老根外皮疏松，多显紫棕色，常呈鳞片状剥落。质硬而脆，断面疏松纤维性，有裂隙或略平整，皮部棕红色，木部灰黄色或紫褐色，导管束黄白色，呈放射状排列。气微，味微苦涩。五、显微特征根横切面

木栓层为数层细胞，大多含橙色或淡紫棕色物，有的可见落皮层韧皮部宽广，筛管群明显形成层环列木质部射线宽，导管束作2-3歧状径向排列，导管近中心少，向外渐多，常与薄壁组织相间排列形成层状；木纤维发达，与导管常伴存少数根的皮层与韧皮部可见石细胞散在木栓层形成层皮层韧皮部导管厚壁细胞木质部落皮层根横切面简图红棕色粉末石细胞多单个散在，有的胞腔内含棕色物网纹与具缘纹孔导管韧皮纤维梭形，孔沟明显，有的可见层纹与纹孔木纤维多成束，纤维长梭形，末端长尖，纹孔斜缝状，孔沟较稀疏木栓细胞黄棕色，表面观类方形或多角形，壁稍厚，弯曲或平直，含红棕色色素块（水合氯醛透化，色素则溶解）导管石细胞木栓细胞韧皮纤维木纤维六、化学成分二萜醌类成分（脂溶性成分）：丹参酮Ⅰ丹参酮ⅡA异丹参酮Ⅰ异丹参酮II酚酸类物质（水溶性成分）：原儿茶醛、原儿茶酸、丹参酚、

丹参酸甲、乙、丙、丹参酚酸丹参酚丹酚酸B其它有机酸类物质：熊果酸(ursolicacid)

异阿魏酸(isoferulicacid)丹参素七、理化鉴定取本品粉末5g，加水50ml，煮沸20min，放冷过滤，滤液置水浴上挥干，残留物加乙醇3～5ml溶解，过滤，滤液点于滤纸条上，干后置紫外灯下观察，显亮蓝灰色荧光。（二萜醌类成分）八、含量测定及指纹图谱2010版药典规定，本品中丹参酮IIA的含量不得低于0.20%；含丹酚酸B含量不得低于3.0%。丹参酮IIA脂溶性水溶性丹酚酸BA～E为来自不同产地的丹参药材样品，其中样品D为野生品丹参酮IIA含量丹酚酸B含量不同产地的丹参药材中丹酚酸B与丹参酮IIA

的含量存在差异，以野生药材中的含量略高。除野生样品D外，丹酚酸B在皮层中的含量高，在木质部中的含量比皮层低，但基本可在一个数量级上进行比较；丹参酮IIA

则主要分布在皮层中，木质部中含量甚微，几乎不含。丹酚酸B和丹参酮IIA在芦头中的含量均较低，在须根中的含量均较高。两个成份在丹参根的纵向分布规律大体上呈现上端含量高、下端含量低的趋势。D样品中丹参酮IIA的变化趋势与其他样品不同，表现出从上端到下端逐渐升高的趋势，其下端根中丹参酮IIA的含量比须根中的含量还高。丹参酮IIA含量丹酚酸B含量横向分布脂溶性的丹参酮IIA

分布于丹参药材的皮层中，木质部中没有分布或分布甚微；水溶性的丹酚酸B在皮层和木质部中均有分布，皮层略高木质部。纵向分布两个成份均以须根的含量高，芦头含量低,根的上端略高于下端。从其分布情况可以推出，脂溶性的丹参酮IIA与水溶性的丹酚酸B均为丹参地上部分合成的，向下运输到根部，满足丹参生长发育的需要。（根的上端略高于下端）脂溶性的丹参酮IIA

只能通过韧皮部纵向运输，不能横向运输到木质部中去。（丹参酮IIA

分布于丹参药材的皮层中，木质部中没有分布或分布甚微）水溶性的丹酚酸B同样是通过韧皮部向下运输，同时也能横向运输到木质部。（丹酚酸B在皮层和木质部中含量近似，略有差异）丹参的滴丸、片、注射液等多种剂型在实际应用中多用于心血管系统疾病的治疗和康复，其活性物质为脂溶性的丹参酮类和水溶性的丹酚酸类（包括丹参素、原儿茶醛）等成分。指纹图谱用于丹参注射液质量控制丹参素原儿茶醛丹参药材丹参注射液中间品丹参注射液丹参药材、中间体与注射液的化学成分指纹图谱具有一定的相关性。由于注射液在制备过程中受高温煎煮，一些成分发生变化，与药材成分有明显差异。而中间品与注射液的成分基本一致。用于复方丹参滴丸（丹参、三七、冰片）质量控制的指纹图谱可以鉴定10种丹参的水溶性成分和20种三七皂苷类成分，基本揭示了复方丹参滴丸化学物质基础。

能够准确反映复方丹参滴丸的整体质量状况，有效监控及优化制药工艺参数，确保中药多组分的质量稳定性。复方丹参滴丸指纹图谱九、药理作用作

用实

例有效成分①心血管作用丹参可扩张冠状动脉，增加血流量，降低心肌的兴奋性，对心肌缺血有一定的保护作用；并具有改善微循环、抗血栓形成和使血黏度下降等作用。丹参酮类、丹参酚酸类②抗血栓作用丹参水提取液体外试验有抑制凝血、激活纤溶酶原、促进纤维蛋白裂解的作用。丹参素有抑制血小板聚集、抗血栓形成作用。也有抗凝血作用。丹参素、丹参酮、原儿茶醛、丹参酚酸、迷迭香酸③抗炎作用丹参酮对组胺引起的大鼠皮肤血管通透性增加，以及明胶腹腔注射刺激白细胞的游走有抑制作用；对大鼠蛋清所致关节肿及甲醛性腹膜炎也有抑制作用。丹参酮④抗肿瘤作用丹参具有抗肿瘤和促肿瘤转移的作用。丹参素、丹参酮十、功效性微寒，味苦能活血调经，祛瘀止痛，养心安神用于月经不调、经闭经痛、产后瘀滞腹痛、神经衰弱、心烦不眠、冠心病心绞痛、肝脾肿大、痈肿丹毒等症用量9～15g

小结来源主要性状特征和显微特征有效成分类型及特点（知道水溶性和脂溶性两个分类及对应的代表性化合物）主要药理作用及功效黄芩Scutellariae

Radix一、来源唇形科植物贝加尔黄芩（黄芩）ScutellariabaicalensisGeorgi

干燥根多年生草本主根粗大，圆锥形，老根中心常腐朽、中空茎丛生，四棱形叶对生总状花序，花冠紫色二、采制春、秋季采挖，以春季采挖为好。除去地上部分及须根、泥土，晒至半干后撞去栓皮，再晒干。商品将新根色鲜黄、内部充实者称“子芩”（又称“条芩”或“枝芩”）；老根内部暗棕色、中心枯朽者称“枯芩”。以子芩质佳、枯芩次之。子芩枯芩三、产地分布于辽宁、河北、河南、山西、陕西、湖南及华东地区。四川等省大量栽培。黄芩软化切制饮片，不宜冷浸，而以蒸（不超过1h）或沸水煮（10min）后切制为好，这样才不影响药材有效成分的含量。

（杀酶保苷）四、性状根呈圆锥形，扭曲。表面棕黄色或深黄色，有稀疏的疣状细根痕，上部较粗糙，有扭曲的纵皱纹或不规则网纹，下部有顺纹和细皱。质硬而脆，易折断，断面黄色，中心红棕色；老根中心枯朽状或中空，呈暗棕色或棕黑色。气微，味苦。五、显微特征根横切面

木栓层为数层至20余层扁平细胞组成，其中散在石细胞，木栓组织外缘多破裂。皮层狭窄，散在纤维及石细胞。韧皮部较宽广，有多数纤维与石细胞，石细胞多分布于外侧，纤维单个散在或数个成群，多分布于内侧。形成层环明显。木质部导管单个散在或数个成群，周围有木纤维束；木射线较宽。老根中央有1至多个同心状的木栓组织环。薄壁细胞中含淀粉粒。木栓层木栓细胞环韧皮部形成层皮层木质部黄色粉末韧皮纤维微黄色，梭形，两端尖或圆钝，壁木化，孔沟明显。石细胞淡黄色，类方形、类圆形、椭圆形、纺锤形或不规则状，壁厚。纺锤形木薄壁细胞伴导管旁，壁稍厚，中部有横隔。韧皮薄壁细胞纺锤形或长圆形，壁常呈连珠状增厚。网纹导管与具缘纹导管多见。此外还有木栓细胞、木纤维及细小淀粉粒。石细胞木栓细胞薄壁细胞（含淀粉粒）韧皮纤维纺锤形木薄壁细胞韧皮薄壁细胞六、化学成分黄酮类化合物为主黄芩苷（9%）、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素等黄芩苷黄芩素2010年版中国药典规定，采用HPLC分析方法，

本品含黄芩苷不得少于9.0%。黄芩片含黄芩苷不得少于8.0%；酒黄芩含黄芩苷不得少于8.0%。汉黄芩苷汉黄芩素七、理化鉴定取本品粉末2g，加乙醇20ml，加热回流15min，滤过，取滤液1ml，加醋酸铅试液2～3滴，生成桔黄色沉淀；另取滤液1ml，加镁粉少许及盐酸3～4滴，显红色。（黄酮类化合物）取本品稀醇提取液加三氯化铁试剂，溶液显灰绿色，渐变呈紫棕色。（汉黄芩素反应）八、含量测定及指纹图谱2010年版中国药典规定，采用HPLC分析方法，本品按干燥品计算，含黄芩苷不得少于9.0﹪。黄芩苷黄芩中的黄酮类成分的含量与根的新老程度及不同的炮制方法有关。子芩中含的黄芩苷、汉黄芩苷比枯芩高；蒸黄芩（清水蒸1h）、煮黄芩（沸水煮10～60min）和生黄芩中的总黄酮含量最高，烫黄芩（沸水煮6h）次之，冷浸黄芩（冷水浸12h）最低。实验表明，黄芩根在水中浸3h，有62.5%～93.5%的黄芩苷水解成苷元。黄芩经沸水煮或蒸制，可使药材软化，便于切片，又可将黄芩自身所含的酶灭活，起到杀酶保苷的作用，防止有效成分的流失。如果黄芩在加工过程中遇到冷水，黄芩酶活性增大，在一定的温度、湿度下可使有效成分黄芩苷和汉黄芩苷水解，从而产生葡萄糖醛酸和二种苷元（黄芩苷元和汉黄芩素），其中黄芩苷元本身不稳定，易被氧化而变绿。因此在黄芩饮片中经常可以发现夹杂有变绿的黄芩存在。黄芩以黄色为佳，变绿的质差。在加工炮制过程中应避免或减少黄芩的浸润时间，以保存其有效成分。九、药理作用作

用实

例有效成分①抗菌、抗病毒作用黄芩对多种球菌、杆菌、流感病毒、乙型肝炎病毒、皮肤真菌有抑制作用；体外试验有抑制阿米巴原虫生长和杀灭钩端螺旋体的作用。黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素②抗变态反应、抗炎作用抗变态反应、抗炎作用以苷元的作用最强；抗组织胺与抗乙酰胆碱的作用，以生黄芩作用较强。黄芩素、汉黄芩素、黄芩苷③改善脂肪代谢黄酮类成分能改善脂肪代谢，抑制甘油三酯及脂类过氧化作用。黄芩素、汉黄芩素、黄芩新素Ⅱ、黄芩苷④降压及扩张血管作用黄芩及黄芩苷有降压、轻度扩张血管、镇静作用。黄芩苷十、功效性寒，味苦清热燥湿，泻火解毒，止血，安胎用于治疗湿温、暑温、胸闷呕恶、湿热痞满、泻痢、黄胆、肺热咳嗽、高热烦渴、血热吐衄、痈肿疮毒、胎动不安等症用量3～9g小结来源采收加工方法特点（杀酶保苷）主要性状特征和显微特征有效成分类型及特点特征性成分的理化鉴定方法主要药理作用及功效红花CarthamiFlos

一、来源菊科植物红花（亭可托红花）

CarthamustinctoriusL.干燥管状花草本，茎直立，上部多分枝叶互生，边缘羽状齿裂，上部叶较小，成苞片状围绕花序头状花序顶生，排成伞房状；总苞片数层全部为管状花，初开时黄色，后转为橙红色二、产地主产于新疆、河南、四川、云南等省区，均大量栽培。三、采制夏季花由黄变红时采摘，阴干或晒干。四、性状本品为不带子房的管状花，长约1.5cm，黄红色或红色。花冠筒细长，先端5裂，裂片狭线形；雄蕊5枚，花药聚合成筒状，黄白色；柱头长圆柱形，露出于花药筒外，顶端微分叉。质轻，柔润。气微香，味微苦。用水泡后，水变金黄色，花不褪色。五、显微特征橙黄色粉末分泌细胞呈长管状，常位于导管旁，含黄色至红棕色分泌物花粉粒类圆形、椭圆形或橄榄形，具3个萌发孔，外壁有齿状突起柱头及花柱上部表皮细胞分化成圆锥形单细胞毛草酸钙方晶存在于薄壁细胞中花冠裂片顶端表皮细胞外壁突起呈短柔毛状花柱碎片花粉粒管状分泌细胞花冠表皮细胞草酸钙方晶六、化学成分黄酮类：红花中的黄色素和红色素类成分是由黄酮类化合物组成，其中主要含有以查尔酮为苷元的黄酮碳苷。黄色素：查尔酮母核碳苷红花黄色素A、B、C（水溶性色素）羟基红花黄色素A红花黄色素A2010年版中国药典规定含羟基红花黄色素A不得少于1.0％。

红色素：由黄色素类成分氧化而产生红色苷

二氢黄酮母核类化合物红花素

黄酮醇类化合物山奈素2010年版中国药典规定含山奈素不得少于0.050％。其它化合物多糖类、脂肪酸类及含氮成分等。七、理化鉴定取本品1g,加稀乙醇10ml，浸渍。倾取浸出液，于浸出液内悬挂一滤纸条，5min后把滤纸条放入水中，随即取出，滤纸条上部显淡黄色，下部显淡红色。（红花黄色素极性大于红色素，所以滤纸上部显黄色）八、药理作用作

用实

例有效成分①对心血管作用红花黄色素可抗心肌缺血，改善心肌能量代谢，缓解心肌缺氧损伤。水提取液能使麻醉犬冠脉流量显著或中等程度增加，对急性心肌缺血有明显的保护作用。小剂量可以轻度兴奋心脏、大剂量则有抑制作用。红花黄色素②对平滑肌的作用对子宫有兴奋作用，使子宫产生紧张性及节律性收缩，对已孕子宫更为明显。红花总黄酮③抗凝血、血栓作用可显著延长凝血酶原时间和凝血时间，能显著提高血浆纤溶酶原激活剂的活性，使局部血栓溶解，从而起到治疗心血管疾病的作用。红花黄色素④镇痛、镇静作用有较强而持久的镇痛、镇静作用。红花黄色素九、功效性温，味辛活血通经，散瘀止痛用于经闭、痛经、癥瘕痞块、跌打损伤、疮疡肿痛