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文档简介

逆合成设——基团切断逆合成分由简到繁组(合成)成整4仿制通过一定方相互连接的各部13观察总体形结构及特2拆开成许多部分解(解剖)过切断与逆合成分析的一个或几个或官能团转

简单分子片同样方法分(切断、转换简单分年化学

历时年1981年 化学

基本概理想的合是用简单的、安全的、环境友好的、资源有效的操作，快速、定量地把价廉、易得的起始实例一杂环化合HNNH2OHNNH2O 实例 杂环化合

OO O其合成路线

实例 杂环化合 实例OOO2 H实例OOHNOH2OOOHNOH2 区域选区域选择性问OOH+OH

实例OHNOHNOHOO HOOOOOOOO NHNHOH实例OOOOO O

O合成路

实例 O

OOOO OOOO OOOOO OOOOOOOOO OOHNOOHNH 醇的合成醇衍生物的合成烯烃的合成芳香酮的合成羧酸的合成CC

_CN++ H+ OCCX CCH

液氮OPhPh

EtMgBrEtOabO +abOb 切断原则(2):最大程度简OPhaPhacbab最cO

2叔醇含有两个相同基团可同时

OOORHRHOH H- a

醚RORRCH=CHR烯

卤HR-HPX或HXRO醇RCOC或(RCO)2消除RCOOR消除酯

RCHO RCOR氧化RCOO氧化羧醇的衍生物均可转化成醇练习FGIFGIPhPhOAOHPh Ph

PhOOEHFGIBrOOEHFGIBr

PhMgBPhPh Ph Ph

aFGIOHP MgBFGIOH

HCHOOOOFGI OOOO=CH2O=CHO=CH2O=CH2HO CH+HO CH

-HHCHHHCHHO2 碱CH22 2碱CHHO

H Pd BaSOHOOHOHOOHOO烯烃的合成设

+

+

易生成副产

PhMg切断原则（3）：多分支点添 +O+O 1.Mg,Et2O2.

H H+ CHO P

++

++P

P O Z=X-，R'COO-，R'O-，aabaOMeb

-+

4COOEt COOEt42.

CCOEtEtO,EtOH

脂水解加热FGIOOFGIOO MeI_ O OCO2EtO1.EtONaCO2Me 2. NaNH 2MeI2

HC

CO2MeO

OHO H+H2_Pd_C4BaSO TM4MeMe..OR

或 RMgBr+ RCONR'

2.2NO NO

+

+ Mg,1.MgMg, 2. NON1.O饱和烃的合成设计RRR

+

MgBr+FGAOHOFGAOHMgBr小小结

R+

++

O烯羧酸

RMgBr+

羰基化合 R

ArH+

费_R 醚RORRCH=CHR烯

卤HR-HPX或HXRO醇RCOC或(RCO)2消除RCOO

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