糖皮质激素的临床应用

糖皮质激素的临床应用

糖皮质激素的概念、药理作用及不良反应

常用糖皮质激素药物及特点糖皮质激素临床应用管理一、糖皮质激素的概念、药理作用及不良反应GCs药理作用1、抗炎2、免疫抑制与抗过敏3、抗休克4、抗毒素5、影响物质代谢6、其他：促进胃酸及蛋白酶分泌可致骨质疏松 提中学枢兴奋性 增加血细胞浓度，缩短凝血时间GCs不良反应水钠潴留

GCs停药反应和反跳现象停药反应：长期或大剂量运用糖皮质激素时，减量过快或突然停用可出现肾上腺皮质功能减退样症状。反跳现象：在长期运用糖皮质激素时，减量过快或突然停用可使原发病复发或加重。□内源性可的松Cortisone氢化可的松Hydrocortisone□外源性泼尼松Prednisone泼尼松龙Prednisolone甲泼尼龙Methylprednisolone倍他米松Betamethasone地塞米松Dexamethasone糖皮质激素常用药物二、常用糖皮质激素药物及特点内源性

糖皮质激素可的松C11位羟化糖皮质激素活性内源性糖皮质激素糖皮质激素活性4盐皮质激素活性

0.8C1=C2双键结构无需肝脏代谢活化亲脂性增加糖皮质活性20盐皮质活性0糖皮质活性盐皮质活性亲脂性增加糖皮质活性↗5盐皮质活性↘0.5外源性糖皮质激素与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物有生理活性的是没有生理活性，是无活性代谢物的是两者之间的关系氢化可的松和可的松氢化可的松可的松可的松经过肝脏代谢转化为氢化可的松

氢化可的松vs可的松有生理活性的是没有生理活性，是无活性代谢物的是两者之间的关系泼尼松龙（强的松龙）泼尼松（强的松）泼尼松在肝脏代谢转化为泼尼松龙泼尼松龙vs泼尼松

药效学：作用完全相同，可等剂量交换运用。药代动力学：肝功能障碍患者干脆运用活性成分泼尼松龙，不能运用泼尼松。

糖皮质激素半衰期(血浆和生物)

GCs治疗相关影响因素有效性具有较短的生物半衰期没有盐皮质激素作用对HPA轴抑制作用小具有较强的活性治疗指数高起效快药效平稳适用肝功能不全患者平安性泼尼松龙和泼尼松有效性水钠潴留作用略小于氢化可的松0.8倍中效激素，生物半衰期较短对HPA轴抑制作用较弱氢化可的松x4倍可用于抗炎治疗用量小于氢化可的松5mg﹕20mg可长期运用肝功能不全是否适用泼尼松龙∨泼尼松×平安性有效性水钠潴留作用小于氢化可的松和泼尼松龙中效激素，生物半衰期较短对HPA轴抑制作用较弱氢化可的松x5倍可用于抗炎治疗用量小于泼尼松龙4mg﹕5mg可长期运用泼尼松龙x1.25倍甲泼尼龙(甲强龙)肝功能不全可平安运用平安性甲强龙—唯一适用于冲击治疗的激素类药物1.激素受体结合速率高于其它激素类5～10倍2.起效时间快于各类激素药物约1.5～2倍3.水溶性强，能达到血浆高浓度，以快速限制症状4.HPA抑制作用弱5.生物半衰期适中，无药物蓄积6.盐皮质激素作用弱，平安性好有效性水钠潴留作用明显降低几乎为0长效激素，生物半衰期最长大于36小时对HPA轴抑制作用显著增加，最强

氢化可的松x20-30倍抗炎治疗指数高等效剂量小0.6mg，0.75mg不能长期运用

泼尼松龙x5-6倍

甲泼尼龙x

4-5倍地塞米松和倍他米松肝功能不全可平安运用平安性平衡有效性和平安性长期治疗短效糖皮质激素中效糖皮质激素长效糖皮质激素盐皮质激素活性高血压低血钾水肿×肾上腺功能抑制生长抑制HPA轴抑制×肾上腺功能减退生理替代治疗其他激素无效短期治疗糖皮质激素撤药举荐1.少于7～10天的治疗可以突然停止，或3～4天停止。2.冲击治疗可干脆减量到1mg/(kg·日)。3.初始治疗剂量为60mg/日，可干脆减量至40mg/日，之后每1～2周减原剂量的10％或5mg。4.当强的松剂量<7.5mg/日后可停药。探讨病例激素用药地塞米松(长效)甲强龙(中效)氢化可的松(短效)生理替代剂量长期或终生服用原发性、继发性(垂体性)肾上腺皮质功能减退症肾上腺酶系缺乏所致的肾上腺增生急性肾上腺皮质功能减退慢性患者发生严峻应激状况静脉滴注氢化可的松危象时，静脉给药快速发挥作用无需肝药酶活化，干脆发挥药理作用中枢神经系统抑制伴有肝功能不全口服：氢化可的松静脉：氢化可的松琥珀酸钠不能运用氢化可的松注射液含50%乙醇氢化可的松vs可的松卫生部2011年2月16日印发《糖皮质激素临床应用指导原则》（卫办医政发[2011]23号）三、糖皮质激素临床应用管理糖皮质激素在临床广泛应用，其应用涉及临床各个专业。其合理应用取决于两方面：治疗适应证驾驭是否精确；品种及给药方案选用是否正确、合理

糖皮质激素临床应用基本原则一严格驾驭糖皮质激素治疗的适应证避开单纯以退热和止痛为目的运用糖皮质激素二合理制定糖皮质激素治疗方案品种选择、给药剂量、疗程、给药途径三重视疾病的综合治疗四监测糖皮质激素的不良反应五留意停药反应和反跳现象

糖皮质激素临床应用管理严格限制没有明确适应证的糖皮质激素的运用冲击疗法需具有主治医师以上专业技术职务任职资格的医师确定。长程糖皮质激素治疗方案，需由相应学科主治医师以上专业技术职务