气雾剂中药药剂学

气雾剂中药药剂学第一页，共二十九页，2022年，8月28日

掌握气（粉）雾剂和喷雾剂的概念、特点掌握气雾剂组成、制备方法掌握气（粉）雾剂和喷雾剂的吸收过程熟悉常用的抛射剂

学习目标第二页，共二十九页，2022年，8月28日第一节气雾剂第二节粉雾剂、喷雾剂第三页，共二十九页，2022年，8月28日第四页，共二十九页，2022年，8月28日一、气雾剂的概述1.概念

第一节气雾剂药物与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中。使用时借助于抛射剂产生的压力，将内容物呈雾状喷出供皮肤、呼吸道或腔道起局部或全身治疗作用的制剂。第五页，共二十九页，2022年，8月28日2.气雾剂的分类

按用药途径：吸入型、非吸入型、外用型按相组成：二相气雾剂、三相气雾剂按给药剂量：定量气雾剂、非定量气雾剂借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，吸入肺部的制剂借助抛射剂的压力将内容物直接喷至腔道黏膜的制剂借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于皮肤和黏膜及空间消毒的制剂第六页，共二十九页，2022年，8月28日按相的组成分类①二相气雾剂

在容器内存在着气体和液体两相，气相是抛射剂所产生的气体；液相为药物溶于抛射剂中所形成的溶液。第七页，共二十九页，2022年，8月28日②三相气雾剂二相气雾剂一般为溶液系统，三相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统。三相气体:抛射剂所产生的气体固体/液体:固体/液体药物不溶于抛射剂液体:抛射剂/药液第八页，共二十九页，2022年，8月28日3.气雾剂主要特点①具有速效和定位作用；②提高药物稳定性；③生物利用度高；④剂量准确；4.气雾剂主要缺点

①需耐压容器、阀门系统和特殊生产设备，故产品成本较高。②抛射剂有高度挥发性，故具有冷却效应，多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激。③氟氯烷烃类抛射剂达一定浓度可致敏心脏，造成心律失常，对心脏病患者不宜。第九页，共二十九页，2022年，8月28日二、气雾剂的吸收第十页，共二十九页，2022年，8月28日

（一）肺部的吸收气雾剂主要通过肺部吸收：吸收速度快→速效肺部吸收迅速的原因主要是由于肺部吸收面积巨大。肺泡囊的数目估计达3亿～4亿，总表面积可70～100m2，为体表面积的25倍。第十一页，共二十九页，2022年，8月28日肺泡囊壁由单层上皮细胞构成，这些细胞紧靠着致密的毛细血管网（毛细血管总表面积约为90m2,且血流量大），细胞壁或毛细血管壁的厚度只有0.5~1μm，药物到达肺泡囊即可迅速吸收显效

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（二）影响吸收的因素：1、呼吸的气流通常粒子的沉积率与呼吸量成正比2、微粒的大小微粒较粗-沉积在上呼吸道粘膜上-吸收少而慢；微粒太细-进入肺泡囊后随呼气排出-肺部的沉积率也很低。通常吸入气雾剂的微粒大小以在0.5~5μm范围内最适宜。药典2005年版规定吸入气雾剂的雾粒或药物微粒的细度应控制在10μm以下，大多数应小于5μm。第十三页，共二十九页，2022年，8月28日3、药物的性质吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中，否则成为异物，对呼吸道产生刺激。药物从肺部吸收是被动扩散，吸收速率与药物相对分子质量及脂溶性有关，小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔，因而吸收快，而相对分子质量大的糖、酶、高分子化合物等，肺泡囊难于吸收。第十四页，共二十九页，2022年，8月28日

气雾剂的工作原理三、气雾剂的组成

抛射剂

药物与附加剂耐压系统

阀门系统抛射剂药物与附加剂耐压容器阀门系统有一定耐压安全系数和冲击耐力材料：金属（不锈钢、铝）、玻璃、塑料等。第十五页，共二十九页，2022年，8月28日1、抛射剂作用：是喷射药物的动力，有时兼有药物溶剂的作用。当阀门打开时，压力突然降低，抛射剂急剧气化，克服了分子间的引力，通过阀门系统将药物呈雾状喷射，达到作用部位。（一）抛射剂第十六页，共二十九页，2022年，8月28日2．抛射剂应具备的条件①为适宜的低沸点液体（液化气体），bp低<室温

②无毒性、无致敏性和刺激性；③不与药物、附加剂发生反应；④不易燃、不易爆；⑤无色、无味、无臭；⑥价格便宜，便于大规模生产。（一）抛射剂第十七页，共二十九页，2022年，8月28日3.抛射剂的分类（1）压缩气体惰性气体，可用的有二氧化碳、氮气等。（2）液化气体（氟碳化物）①氟氯烷烃类又称氟里昂不溶于水，可作脂溶性药物的溶剂。具有一定的毒性，可致心律不齐，故不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用。还可破坏大气臭氧层，应用受限。②碳氢化合物不宜单独使用，常与氟氯烷烃类抛射剂合用。可用的有丙烷、正丁烷和异丁烷。第十八页，共二十九页，2022年，8月28日4.抛射剂用量与蒸气压抛射剂用量大，蒸气压高，喷射能力强，喷出雾粒细。根据喷出粒子大小决定用量：粒子大、用量小、粒子小、用量多第十九页，共二十九页，2022年，8月28日推动钮装配好的阀门系统第二十页，共二十九页，2022年，8月28日第二十一页，共二十九页，2022年，8月28日第二十二页，共二十九页，2022年，8月28日第二十三页，共二十九页，2022年，8月28日喷雾第二十四页，共二十九页，2022年，8月28日

四、气雾剂的制备（一）工艺流程：容器与阀门系统的处理和装配→药物的配制与分装→填充抛射剂→质量检查→包装→成品第二十五页，共二十九页，2022年，8月28日

（二）制备工艺

容器阀门系统的处理与装配

玻璃搪塑阀门系统的处理与装配

药物的配制、分装

1、溶液型气雾剂应制成澄明药液；

2、混悬型气雾剂应将药物微粉化（<10µm)并保持干燥状态；

3、乳剂型气雾剂应制成稳定的乳剂。玻璃瓶洗净烘干→预热125℃→浸入塑料液中，使瓶身均匀粘上一层塑料液→倒置后干燥15min备用。塑料和尼龙零件用95%乙醇浸泡，橡胶零件用75%乙醇浸泡，弹簧：1-3%碱液煮沸10-30min—水洗至无油腻感—95%乙醇浸泡。第二十六页，共二十九页，2022年，8月28日

（二）制备工艺充填抛射剂：填充方法有压灌法和冷灌法。1、压灌法（国内大生产用）先将配好的药液在室温下灌入容器内，再将阀门装上并轧紧，然后通过压装机压入定量的抛射剂（最好先将容器内空气抽去）。一般压力10～15kg/cm2

脚踏式抛射剂压装装置2、冷灌法药液冷却至-20℃，抛射剂冷却至-30～60℃，然后开口灌装。第二十七页，共二十九页，2022年，8月28日处方

大蒜油l0g

聚山梨酯80

30g

油酸山梨坦35g

十二烷基硫酸钠20g

甘油50ml

纯化水加至400ml

二氯二氟甲烷962.5g制法

将油水两相混合制成乳剂，分装成175瓶，每瓶压入5.5gF12，密封而得。【课堂活动】大蒜油气雾剂制备【课堂讨论】

分析处方各成分的作用；本品为何种类型气雾剂第二十八页，共二十九页，2022年，8月28日第二节粉雾剂喷雾剂粉雾剂吸入粉雾剂