作用于中枢神经系统药 镇痛药 （护用药理学）

镇痛药主讲人:XXX目录01.阿片生物碱类02.人工合成品03.其他类04.阿片受体阻断药

一、阿片生物碱类01镇痛药概念对于剧烈疼痛，为减轻患者痛苦，防止神经原性休克的发生，适当使用镇痛药是必须的镇痛药很容易掩盖病情，虽然可以暂时缓解疼痛，但由于服药后掩盖了疼痛的部位、性质以及疼痛的规律，不利于医生观察病情和判断患病部位等方面的情况镇痛药是选择性作用于中枢神经系统，在意识清醒的情况下选择性减轻或缓解疼痛而不影响其他感觉的一类药物目录01.阿片生物碱类02.人工合成品03.其他类

一、阿片生物碱类01吗啡口服首关消除明显，生物利用度低故常用注射给药吗啡是阿片中的主要生物碱，含量约10％吗啡是阿片镇痛主要成分吗啡（morphine）药理作用内脏平滑肌作用心血管系统作用CNS作用CNS作用镇静、欣快感镇咳镇痛呼吸抑制其他缩瞳镇痛镇痛作用与激动大脑中枢特定部位的阿片受体有关肌注5~10mg吗啡，有强大镇痛作用，对各种疼痛都有效镇痛吗啡还可引起欣快感，是导致患者成瘾的原因镇痛同时有明显的镇静作用，能改善患者因疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等不良情绪，在安静状态下易诱导入睡呼吸抑制剂量增大，则抑制作用增强中毒时呼吸极度抑制，可因呼吸骤停而死亡治疗量吗啡即可抑制呼吸，降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸频率减慢、潮气量降低、肺通气量减少镇咳吗啡抑制咳嗽中枢，有强大的镇咳作用但因易产生依赖性常以可待因代替缩瞳吗啡可缩瞳，中毒时瞳孔可呈针尖样状其他吗啡可兴奋延髓催吐化学感受器，引起恶心、呕吐较大剂量促使组胺释放而致支气管平滑肌收缩，诱发哮喘提高膀胱括约肌张力，致排尿困难、尿潴留对妊娠末期子宫，可对抗缩宫素兴奋子宫的作用而延长产程内脏平滑肌作用引起胆道括约肌痉挛，提高胆道内压力严重者引起胆绞痛提高胃肠道平滑肌及括约肌张力减少推进性蠕动，可引起便秘心血管系统作用由于吗啡抑制呼吸，使体内CO2蓄积可扩张脑血管，使颅内压增高吗啡可扩张外周血管，产生降压作用临床应用心源性哮喘止泻镇痛胆、肾绞痛应与阿托品类解痉药合用对于心肌梗死引起的剧痛，血压正常者方可使用也可用于内脏绞痛和晚期癌症疼痛镇痛临床仅用于其他镇痛药无效时的急性剧痛如严重创伤、烧伤、晚期癌症及手术等引起的剧痛吗啡对各种疼痛都有效，但由于易产生依赖性心源性哮喘左心衰竭突然发生急性肺水肿而引起的呼吸困难称心源性哮喘治疗心源性哮喘除应用强心苷、氨茶碱及吸氧外静脉注射吗啡常可产生良好效果问题：心源性哮喘为什么首选吗啡？镇静有利于消除患者的焦虑恐惧情绪减轻心脏负荷吗啡扩张外周血管，降低外周阻力，减轻肺水肿降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使急促浅表的呼吸得以缓解止泻适用于急、慢性消化性腹泻以减轻症状。可选用阿片酊或复方樟脑酊。如为细菌感染，应同时服用抗菌药不良反应耐受性、依赖性急性中毒副作用副作用可引起眩晕、嗜睡、呼吸抑制、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、体位性低血压耐受性、依赖性连续反复应用吗啡，其效力逐渐减弱，产生耐受性。连续用药1～2周可产生依赖性，一旦停药，即出现戒断症状急性中毒抢救需吸氧、人工呼吸、静脉注射阿片受体拮抗药纳洛酮等，还可用呼吸中枢兴奋药物尼可刹米用量过大可产生急性中毒，表现为昏迷、瞳孔极度缩小、呼吸高度抑制，常伴发绀（缺氧）、尿少、体温下降、血压降低甚至休克，可因呼吸麻痹而致死使用吗啡应定时检测血压、心率注意观察呼吸、意识及瞳孔变化用药期间应鼓励患者多饮水、多吃粗粮，定时排便，必要时给予缓泻药帮助排便。注射后卧床，起立时应缓慢、扶持。不可饮酒，以免加重中枢抑制用药护理吗啡属于麻醉药品，成瘾性强，其生产、销售和使用必须严格按照《麻醉药品管理条例》和《国际禁毒公约》管理，不可滥用分娩止痛、哺乳期妇女止痛、新生儿和婴儿、支气管哮喘及肺心病者、颅脑损伤所致颅内压升高者、严重肝功能减退者禁用可待因依赖性弱于吗啡但仍可产生须按麻醉药品使用可待因又名甲基吗啡作用与吗啡相似但较弱镇痛作用仅为吗啡的1/10～12镇咳作用为吗啡的1/4可待因也是典型的中枢镇咳药常用于伴有胸痛的咳嗽患者（胸膜炎）可待因与解热镇痛药合用有协同作用

二、人工合成品02人工合成品哌替啶芬太尼美沙酮喷他佐辛曲马多哌替啶哌替啶又名度冷丁，口服易吸收，但皮下注射或肌内注射后吸收迅速，起效快，临床常用药理作用内脏平滑肌作用心血管系统作用CNS作用CNS作用哌替啶无明显镇咳和缩瞳作用，可致眩晕、恶心、呕吐哌替啶可产生镇痛、镇静及欣快感，但比吗啡弱，镇痛强度约为吗啡的1/10，可抑制呼吸，但持续时间短内脏平滑肌作用对妊娠末期子宫活动无影响，故不延缓产程哌替啶对平滑肌的兴奋作用弱而短较少引起便秘和尿潴留，也无止泻作用心血管系统作用治疗量可扩张外周血管导致体位性低血压也能使脑血管扩张而致颅内压升临床应用心源性哮喘镇痛人工冬眠麻醉前给药可用于分娩止痛，但因新生儿对哌替啶抑制呼吸作用极为敏感，故临产前2～4小时内不宜使用但胆、肾绞痛需与阿托品等解痉药合用镇痛如用于创伤性疼痛、手术后疼痛、内脏绞痛、晚期癌症等哌替啶成瘾性较吗啡轻而慢，常替代吗啡用于各种急性锐痛心源性哮喘哌替啶可用于心源性哮喘，机制同吗啡麻醉前给药哌替啶可消除患者手术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量人工冬眠剂量过大中毒时除昏迷、呼吸抑制与吗啡相似外，可致瞳孔散大、震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥不良反应连续应用也产生依赖性哌替啶治疗量引起的不良反应与吗啡相似，可致眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心悸、体位性低血压及晕厥等芬太尼芬太尼与氟哌利多合用于“神经安定镇痛术”，用于某些小手术（如烧伤大面积换药、各种内镜检查及造影等）芬太尼与全身麻醉药或局部麻醉药合用可减少麻醉药用量芬太尼镇痛作用较吗啡强50~100倍，但维持时间短可用于各种剧痛美沙酮（美散痛）用于创伤、手术后及晚期癌症等所致剧痛耐受性与依赖性发生较慢，戒断症状轻且易于治疗抑制呼吸、缩瞳、引起便秘作用较吗啡轻药理作用与吗啡相似，口服与注射效果相似可作为戒除吗啡成瘾的替代药物喷他佐辛（镇痛新）喷他佐辛镇痛作用为吗啡的1/3，呼吸抑制为吗啡的1/2，口服后作用持续5小时以上。用于各种慢性疼痛喷他佐辛为阿片受体的部分激动药，成瘾性很小，在药政管理上已列入非麻醉药品曲马朵曲马朵耐受性、依赖性小，但长期应用也发生依赖性喷他佐辛镇痛作用为吗啡的1/3，呼吸抑制为吗啡的1/2，口服后作用持续5小时以上。用于各种慢性疼痛适用于中、重度急、慢性疼痛及外科手术疼痛曲马朵镇痛作用强度与喷他佐辛相似。治疗剂量时不抑制呼吸，不影响心血管功能，不产生便秘

三、其他类03其他类中药元胡罗通定罗通定可用于治疗胃肠及肝胆系统等内科疾病所引起的钝痛、一般性头痛（尤其失眠疼痛）以及脑震荡后头痛也用于痛经及分娩止痛，对产程及胎儿均无不良影响罗通定有较强的镇静作用也有镇痛、中枢性肌肉松弛作用罗通定镇痛作用比哌替啶（度冷丁）弱，但较解热镇痛抗炎药强。其镇痛作用与脑内阿片受体