天然药化绪论

天然药化绪论第1页/共29页点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本天然药物化学考试科目期中考试期末考试成绩期末考试50%实验成绩25%期中考试10%

综合表现10%拓展作业5%课时64理论课：44实验课：20平时小测蓝墨云班课堂互动第2页/共29页点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本天然药物化学为什么人参很畅销？为什么茶叶需要泡着喝？为什么困了需要喝杯茶？为什么要选择温度，煎煮方式？怎么去选择？第3页/共29页点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本绪论概述天然药物化学的研究进展研究天然药物化学的作用天然药物的主要化学成分课后拓展天然药物化学第4页/共29页点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本第一章绪论课堂目标重要知识点培养对天然药物化学的兴趣了解天然药物化学的研究内容、研究意义掌握天然药物化学、有效成分、无效成分定义学习课堂笔记的记录天然药物化学研究内容研究意义有效成分无效成分第5页/共29页点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本第一节概述定义：天然药物化学是应用现代科学理论、方法与技术研究天然药物中化学成分的一门学科。内容：化学成分的结构特点（分子水平）

理化性质（溶解度、分配系数等）

提取分离（溶剂、色谱技术、超临界）

结构鉴定（质谱，核磁）

实际应用（中药使用，中成药研发，药效物质基础）

第6页/共29页点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本第一节概述来源：植物、动物、矿物、微生物、海洋天然产物

郭跃伟研究员已经从我国海洋动、植物中分离、鉴定出1500多种不同结构类型的天然产物，其中300多种为国际上首次发现的结构新颖化合物；全新骨架天然产物有30多种；数十种化合物具有多方面重要的生物活性，正在进行临床前不同阶段的研究。陆地植物海洋动、植物第7页/共29页点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本第一节概述有效成分：天然药物中经药效试验筛选具有生物活性并能代表临床疗效的单体化合物，能用结构式表示，具有一定的物理常数。结构式是用元素符号和短线表示化合物（或单质）分子中原子的排列和结合方式的化学组成式。是一种简单描述分子结构的方法。分子式是用元素符号表示物质（单质、化合物）分子的组成及相对分子质量的化学式。

葡萄糖：C6H12O6；

第8页/共29页点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本第一节概述有效成分：天然药物中经药效试验筛选具有生物活性并能代表临床疗效的单体化合物，能用结构式表示，具有一定的物理常数。

一种天然药物含有多种有效成分。吗啡罂粟碱可待因麻黄碱伪麻黄碱阿片麻黄平喘解痉升压利尿镇痛止咳解痉第9页/共29页点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本第一节概述有效成分：天然药物中经药效试验筛选具有生物活性并能代表临床疗效的单体化合物。有效部位：天然药物中具有生物活性并能代表临床药效的一类或几类化学成分的混合体。银杏叶总黄酮第10页/共29页香菇多糖猪苓多糖抗肿瘤提取去除点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本第一节概述无效成分：天然药物中不代表其治疗作用的成分。如蛋白质、多糖、淀粉、树脂、叶绿素、纤维素、鞣质等。有效成分与无效成分的概念不是绝对的。鞣质蒽醌苷止泻收敛题西林壁（苏轼）横看成岭侧成峰，远近高低各不同不识庐山真面目，只缘身在此山中鞣质具有与蛋白质发生结合使之沉淀的性质，称之为收敛性第11页/共29页点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本绪论概述天然药物化学的研究进展研究天然药物化学的作用天然药物的主要化学成分课后拓展天然药物化学第12页/共29页点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本第二节天然药物化学的研究进展舍勒1769酒石酸分馏、重结晶吗啡（阿片）1805年青霉素20世纪利血平、长春碱、长春新碱青蒿素（黄花蒿）紫杉醇（红豆杉）塞图尔乾隆时期第13页/共29页点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本第二节天然药物化学的研究进展发展趋势寻找重要活性成分：抗肿瘤、抗病毒、抗心血管病等陆地植物海洋动、植物小分子成分大分子成分(多糖、多肽、蛋白质)常量成分微量成分；脂溶性成分水溶性成分分离技术、结构测定技术飞速发展（MS,NMR,HPLC,GC,X-ray）组织培养技术，保护植物资源生物转化、生物合成研究中药质量标准研究（中药现代化）第14页/共29页点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本第二节天然药物化学的研究进展类别名称功效中枢神经山莨菪碱中毒性休克樟柳碱血管性神经性头痛罗通定镇痛安定催眠抗癌高三尖衫酯碱急性粒细胞白血病紫杉醇卵巢癌、乳腺癌、食管癌羟基喜树碱消化道癌、肺癌心脑血管蝙蝠葛碱抗心律失常芹菜甲素抗局部脑缺血丹酚酸类抗血栓，抗局部脑缺血肝脏类五味子丙素将血清谷丙转氨酶免疫系统灵芝多糖恢复免疫功能障碍雷公藤甲素风湿性关节炎，红斑狼疮抗生育天花粉蛋白抗早孕棉酚治疗不育抗疟疾青蒿素及其衍生物抗疟疾益智人参皂苷增强免疫力已取得的部分成就第15页/共29页点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本绪论概述天然药物化学的研究进展研究天然药物化学的作用天然药物的主要化学成分课后拓展天然药物化学第16页/共29页点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本第三节研究天然药物化学的作用中草药活性作用物质基础的研究中草药经过多年应用被证明具有确切疗效，但仍有许多品种所含的活性成分未被确定。研究确定中草药的有效成分、作用机理及毒副作用是发现新药先导化合物的有效途径，也是中药现代化的基础。《神农本草经》：365味药《本草纲目》：1892味药近期统计：12807种天然药物资源

第17页/共29页点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本第三节研究天然药物化学的作用天然产物具有骨架多样性的特点，是发现新药先导化合物的重要来源。DavidJ.Newman和GordonM.Cragg的一篇最新综述里报道，1981年至2014年间上市的药物中约有36%是直接或间接来源于天然产物。第18页/共29页点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本第三节研究天然药物化学的作用开辟扩大药物资源、促进新药开发探索中药防治疾病原理控制中药及其制剂的质量改善药物剂型，提高临床疗效为中药炮制提供现代科学依据研究天然药物化学的意义第19页/共29页点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本第三节研究天然药物化学的作用开辟扩大药物资源，促进新药开发：1）根据天然药物中有效成分的化学结构和理化性质，分析和寻找其他动植物中或不同部位是否含有此成分；2）根据有效成分的结构特点进行人工合成和结构改造。黄连小檗碱抗菌消炎黄连生长缓慢供不应求三颗针古山龙黄柏人参根人参皂苷提高免疫力人参根人参茎人参叶第20页/共29页点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本第三节研究天然药物化学的作用开辟扩大药物资源，促进新药开发：1）根据天然药物中有效成分的化学结构和理化性质，分析和寻找其他动植物中或不同部位是否含有此成分；2）根据有效成分的结构特点进行人工合成和结构改造。吗啡镇痛成瘾哌替啶镇痛成瘾第21页/共29页点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本第三节研究天然药物化学的作用探索中药防治疾病原理：研究确定中草药的有效成分、作用机理及毒副作用是发现新药先导化合物的有效途径，也是中药现代化的基础。单一中药人参：滋补五脏，明目益智人参皂苷：有效成分促进核糖核酸、蛋白质、脂质和糖的生物合成，提高免疫力中药复方麻黄汤：麻黄、桂枝、杏仁、甘草--恶寒、发热、头痛有效成分：麻黄碱（平喘）桂皮醛（解热镇痛）苦杏仁苷（镇咳）甘草酸（解毒）第22页/共29页点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本第三节研究天然药物化学的作用控制中药及其制剂的质量：有效成分受天然产物的品种、产地、采收季节、加工方法、贮存条件的影响而变化。通过含量测定的方法控制质量。现代中药丹参多酚酸盐及其粉针剂是上海药物所新药技术开发和产业化的成功案例，2011-2015年上半年，该药累计销售额超过138亿元（零售价），惠及800万以上患者，成为中药现代化研究的典范。在质量上实现了"成分明确、质量可控"。（1）以丹参乙酸镁作为丹参新药质量控制核心，确保质量充分反映疗效；（2）建立提取精制工艺，富集有效成分，减少药材质量对成品质量的制约，提高药材利用率；（3）以指纹图谱技术全面控制质量；第23页/共29页点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本第三节研究天然药物化学的作用改进药物剂型，提高临床疗效1964年，发现美国西部的红豆杉树皮提取物有细胞毒作用。1971年，紫杉醇（Taxol，paclitaxel）结构首次被报道。1992年底紫杉醇被美国FDA批准作为抗晚期癌症的新药上市。紫杉醇注射液被用于治疗卵巢癌和乳腺癌，是获得FDA批准的第一个来自天然植物的化学药物。

水溶性差，紫杉醇注射液在注射剂中加入了聚氧乙烯蓖麻油(CiemophorEL)与乙醇混合液，再用生理盐水或葡萄糖稀释后给药。

新剂型：白蛋白结合型纳米微粒紫杉醇注射制剂；注射用紫杉醇脂质体；丸散膏丹汤剂第24页/共29页点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本第三节研究天然药物化学的作用为中药炮制提供现代科学依据：研究中药炮制前后，化学成分的变化，有助于阐明炮制原理，改进和完善技术。中药有效成分定性定量分析控制炮制品规格质量2015年诺贝尔生理学或医学奖在瑞典的卡罗琳斯卡医学院揭晓，爱尔兰医学研究者威廉·坎贝尔、日本学者SatoshiOmura以及中国药学家屠呦呦荣获了该奖项。晋代《肘后备急方》中记载“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”屠呦呦自述说：“1971年10月4日，我第一次成功地用沸点较低的乙醚制取青蒿提取物，并在实验室中观察到这种提取物对疟原虫的抑制率达到了100%。这个解决问题的转折点，是在经历了第190次失败之后才出现的。”第25页/共29页点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本绪论概述天然药物化学的研究进展研究天然药物化学的作用天然药物的主要化学成分课后拓展天然药物化学第26页/共29页点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本第四节天然药物主要化学成分简介天然药物在生长过程中所产生的各种类型的二次代谢产物是天然药物化学成分;生物碱、黄酮、蒽醌、香豆素和木脂素类、萜类和挥发油、