作用于消化系统的药物

作用于消化系统药品

作用于消化系统的药物1/37一、抗消化性溃疡药

二、助消化药

三、止吐药

四、泻药

五、止泻药

六、利胆药

作用于消化系统药品作用于消化系统的药物2/37一、抗消化性溃疡药

消化性溃疡定义：指发生在胃和十二指肠慢性溃疡，即胃溃疡（GU）和十二指肠溃疡(DU)。

作用于消化系统的药物3/37消化性溃疡临床表现特点

（1）慢性过程呈重复发作

（2）发作呈周期性，与缓解期相互交替

（3）发作时上腹痛呈节律性

作用于消化系统的药物4/37一、抗消化性溃疡药分类*〔1〕中和胃酸药（抗酸药）：碳酸钙抑制胃酸分泌药*〔2〕H2-blockers：cimetidine〔3〕M1-blockers：哌仑西平〔4〕胃壁细胞H+泵抑制药：奥美拉唑〔5〕胃泌素受体blockers：丙谷胺〔6〕粘膜保护药：硫糖铝〔7〕抗幽门螺旋菌药：甲硝唑、阿莫西林作用于消化系统的药物5/37中和胃酸药（抗酸药）1.理想抗酸药⑴作用快速、持久⑵不吸收、不产气、不引发腹泻或便秘⑶对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用作用于消化系统的药物6/37（一）抗酸药1．各药优缺点药名

优点

缺点氢氧化镁magnesiumhydroxide抗酸作用较强、较快Mg2+导泻作用肾功效不良可引发高血镁症三硅酸镁magnesiumtrisilicate抗酸作用持久胃内生成胶状SiO2保护溃疡表面抗酸作用较弱而慢氢氧化铝aluminumhydroxide抗酸作用较强作用后产生氧化铝有收敛止血作用作用迟缓;氧化铝引发便秘;可影响磷酸盐、异烟肼等药吸收碳酸钙calciumcarbonate抗酸作用快强持久可产生CO2;进入小肠Ca2+→胃泌素增加→反跳性胃酸分泌增加碳酸氢钠sodiumbicarbonate抗酸作用强、快

作用短暂,可引发碱血症,可产生CO2作用于消化系统的药物7/373.合并用药意义单一药品极难到达这些要求，故需合并用药。氢氧化铝、氢氧化镁、三硅酸镁常制成复方凝胶或片剂，以增强抗酸作用又相互纠正对排便影响。作用于消化系统的药物8/37中和胃酸药（抗酸药）4.使用方法餐后1、3小时及临睡前各一次，7次/日5.用药注意事项（1）因为抗酸药吸附和络合作用，不宜与四环素类药同时使用（2）升高pH,使弱酸性药品在胃内离子化，吸收下降（3）尿液碱化可促进一些药品自肾小管重吸收

作用于消化系统的药物9/37最近新药：

替仑西平作用是pirenzepine6倍，其应用

该类注意事项：

（1）不宜与红霉素同时使用（后者在胃中停留

时间长→胃酸破坏）

（2）因为肠蠕动↓，地高辛或呋喃妥固吸收↑

→中毒

与抗HA药和抗抑郁药适用→二者抗胆碱作用↑

作用于消化系统的药物10/373．胃壁细胞H+泵抑制药

奥美拉唑（omeprazole）;又名洛塞克（losec）⑴作用机制：壁细胞M1、H2、胃泌素受体↘第二信使（Ca++、cAMP)↘H+，K+－ATP酶（H+泵，将H+从壁细胞转移到胃腔）

↘胃酸分泌omeprazole→→有活性次磺酰胺衍生物→→结合于H+，K+－ATP酶巯基→→酶－抑制剂复合物形成→→抑制H+泵作用于消化系统的药物11/37药理作用⑴抑制胃酸分泌：抑制基础胃酸与最大胃酸分泌量⑵胃窦G细胞分泌胃泌素↑→→血流量↑，有利于溃疡愈合⑶幽门螺杆菌↓或消失(这类药是当前最强胃酸抑制分泌药，与西咪替丁相比，本药用后溃疡愈合率高，复发率低。)

临床应用⑴其它药品无效消化性溃疡⑵反流性食道炎：有效率75%-85%，优于雷尼替丁⑶Zollinger–Ellison综合症

作用于消化系统的药物12/37抑制胃酸分泌药2．胃壁细胞H+泵抑制药⑷不良反应：①头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、失眠②皮疹、外周神经炎、SGPT↑或血清胆红素↑③长久应用可诱发胃内菌群生长，动物试验发觉长久应用后可出现胃类癌。作用于消化系统的药物13/374．胃泌素受体阻断药

丙谷胺（proglumide）

药理作用：

⑴proglumide→→竞争性阻断胃泌素受体

→→胃酸分泌↓

⑵胃粘膜保护、促进溃疡愈合

临床应用：

⑴胃溃疡、十二指肠溃疡

⑵胃炎

⑶急性上消化道出血

作用于消化系统的药物14/37（三）抗幽门螺杆菌药

1.

治疗消化性溃疡前景

幽门螺杆菌→产生有害物质→分解粘液→引发组织炎症

幽门螺杆菌是慢性胃窦炎主要病因，消除后可显著降低十二指肠溃疡复发率

作用于消化系统的药物15/372.

联适用药意义及惯用配方

幽门螺杆菌在体内单用一个药品几乎无效

配方：奥美拉唑十二联；铋制剂十二联；甲硝唑、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、四环素2～3药联合

惯用有阿莫西林、庆大霉素、四环素、克拉霉素、替硝唑

作用于消化系统的药物16/37

（二）粘膜保护药

（1）前列腺素衍生物

（2）硫糖铝（sucralfate,ulcerlmine）

（3）胶体碱式枸橼酸铋

又名三钾二枸橼酸铋（tripotassiumdicitratebismuthate）

作用于消化系统的药物17/37（1）前列腺素衍生物机制：合成PGE2和PGI2→预防有害因子（化学刺激等）损伤胃粘膜作用及临床应用比较

米索前列醇（misoprostol）

恩前列醇（enprostil）药理作用抑制基础胃酸组胺、胃泌素、食物刺激所致胃酸分泌抑制胃蛋白酶分泌基础胃酸下降70%显著抑制组胺、胃泌素和假餐所致胃酸分泌细胞保护临床应用胃、十二指肠溃疡急性胃炎引发消化道出血胃溃疡，6周和8周愈合率分别为80%和86%

作用于消化系统的药物18/37（2）硫糖铝（sucralfate,ulcerlmine）

药理作用:

⑴PH<4时，聚合成胶冻→粘附于上皮细胞和溃疡基底→抵抗胃酸和消化酶侵蚀

⑵降低胃酸和胆汁酸对胃粘膜损伤

⑶胃粘液和碳酸氢盐分泌↑→细胞保护

临床应用：

消化性溃疡

慢性糜烂性胃炎

反流性食道炎

作用于消化系统的药物19/37注意事项：

⑴在酸性条件下才发挥作用，因而不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用

⑵降低甲状腺素吸收

⑶与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、地高辛、四环素适用，使上述药品生物利用度↓

作用于消化系统的药物20/37（五）其它

1．

钙拮抗剂：硝苯地平

2．

锌剂：葡萄糖酸锌

3.中药

作用于消化系统的药物21/37消化性溃疡治疗策略：

<1>内科治疗：

1.Hp(+)者：先抗Hp（幽门螺旋杆菌）治疗，必要时再抑制胃酸分泌治疗2~4周

2.Hp(-)者：H2受体阻断药或胃壁细胞H+泵抑制药DU疗程4~6周，GU疗程6~8周。GU者也可用胃粘膜保护剂

<2>有并发症者可外科治疗

作用于消化系统的药物22/37惯用抗消化性溃疡药品可分为四大类*（1）抗酸药（2）抗胃酸分泌药（3）粘膜保护药（4）抗菌药品作用于消化系统的药物23/37二、助消化药

助消化药：多为消化液中成份或促进消化液分泌药品。用于消化机能减弱时替换治疗。作用于消化系统的药物24/371.稀盐酸（dilutehydrochloricacid）――10%盐酸溶液

药理作用：使胃内酸度↑，胃蛋白酶活性增强。

临床应用：慢性胃炎、胃癌、发酵性消化不良

2.胃蛋白酶(pepsin)常与稀盐酸同服于胃蛋白酶气氛症

3.胰酶(pancreatin)――含胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶

在酸性溶液中易被破坏，普通制成糖衣片吞服

4.乳酶生(diofermin,表飞呜)――为干燥活乳酸杆菌制剂

药理作用：糖类→→分解成乳酸→肠内酸性↑→抑制肠内腐败菌繁殖→发酵、产气↓

临床应用：消化不良、腹胀、小儿消化不良性腹泻

注意事项：不宜与抗菌药或吸附剂同时使用，以免抗菌降低疗效

作用于消化系统的药物25/37三．止吐药

〔1〕催吐化学感受区（CTZ）含丰富多巴胺、组胺、胆碱受体、5-HT3受体

〔2〕前庭器官含胆碱、组胺能神经

〔3〕内脏5-HT3受体

→→→延脑呕吐中枢→呕吐

作用于消化系统的药物26/373.

5-HT3受体阻断药：奥丹西隆（ondansetron）

机制：选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体，产生强大止吐作用。

药理作用：

⑴反抗肿瘤药顺铂、环磷酰胺、阿霉素引发呕吐止吐作用快速强大，优于甲氧氯普胺

⑵对晕动症及多巴胺激动剂去水吗啡引发呕吐无效。

临床应用：用于化疗、放疗引发恶心、呕吐

作用于消化系统的药物27/374.

多巴胺D2受体阻断药

甲氧氯普胺(metoclopramide,胃复安)

药理作用：阻断CTZD2

受体→止吐

阻断胃肠多巴胺受体→食道至近段小肠平滑肌运动→胃正向排空，加速和加速肠内容物从十二指肠向回盲部推进

临床应用：肿瘤化疗、放疗所引发各种呕吐

治疗慢性功效消化不良引发胃肠运动障碍如恶心呕吐

作用于消化系统的药物28/37胃复安注意事项：

生物利用率高易经过血脑屏障和胎盘屏障

对已经呕吐者进行静脉滴注

大剂量静脉注射或长久应用→引发锥体外系反应

→高泌乳素血症

作用于消化系统的药物29/375.

多巴胺受体阻断药

多潘立酮（domperidone）又名马丁林（motilium）

药理作用

阻断多巴胺对胃肠胆碱能神经元抑制→胃肠促动

临床应用

对偏头痛、颅外伤、放射性治疗引发恶心呕吐

对胃肠运动障碍性疾病，西沙必利（cisapride）也是惯用胃肠促动药。

注意事项

不易经过血脑屏障、生物利用率低

不良反应轻

作用于消化系统的药物30/37四、泻药

1．容积性泻药

⑴盐类泻药⑵乳果糖

2．接触性泻药

⑴酚酞⑵蒽醌类

3．润滑性泻药

⑴液体石蜡⑵甘油(glycerin)

作用于消化系统的药物31/37用药注意点

①普通空腹使用，并大量饮水

②下泻作用较剧，可引发反射性盆腔充血和失水，

故月经期、妊娠妇女及老人慎用。

作用于消化系统的药物32/37⑵乳果糖（lactulose）

导泻原理:

①小肠内不被消化吸收

②未被吸收部分→乳酸→肠内渗透压↑→轻泻

临床应用：

①功效性便秘

②结肠内容物PH值↓→肠内氨形成↓→血氨↓，可用于慢性门脉高压及肝性脑病

用药注意点：

因腹泻而造成水电解质丢失，可使肝性脑病复发

作用于消化系统的药物33/372．接触性泻药：

⑴酚酞（phenolphthalein）

肠道内与碱性肠液形成可溶性钠盐→肠蠕动↑

适合用于慢性便秘

⑵蒽醌类（anthroquinones）：

大黄、番泻叶、芦荟→大肠内被细菌分解为蒽醌→结肠推进性蠕动↑

用于急慢性便秘

作用于消化系统的药物34/374．泻药应用注意事项：

（1）治疗便秘，尤其是习惯性便秘，首先应从调整饮食养成定时排便习惯着手，应多吃蔬菜水果。

（2）依据不一样情况选择不一样类型泻药。

排除毒物→→→盐类泻药

普通便秘→→→接触性泻药

老人、动脉瘤、肛门手术→→润滑性泻药

作用于消化系统的药物35/37五．止泻药

1．

阿片制剂：多用于较严重非细菌感染性腹泻（见第十八章）

2．

地芬诺酯（diphenoxylate,苯乙哌啶）是