无菌制剂辅料

无菌制剂辅料无菌制剂辅料第1页无菌制剂辅料第2页无菌制剂辅料第3页

学习内容

抗氧剂与抗氧增效剂pH调整剂等渗与等张调整剂抑菌剂局部止疼剂无菌制剂辅料第4页抗氧剂与抗氧增效剂在药品制备过程中加入一些电位低还原性物质，以延缓或预防药品制剂发生氧化反应，这类物质称为抗氧剂。一些本身不易被氧化但可增强抗氧剂抗氧化效果物质，这类物质称为抗氧增效剂。抗氧剂是易氧化还原性物质（维生素C,亚硫酸盐）主要起到阻滞氧化反应中链反应进行无菌制剂辅料第5页选取标准易氧化药品需要抗氧剂，加入抗氧剂要比药品易氧化抗氧剂与抗氧增效剂不与药品发生理化反应无毒，无害不影响制剂质量检验无菌制剂辅料第6页抗氧剂种类水溶性抗氧剂油溶性抗氧剂无菌制剂辅料第7页水溶性抗氧剂亚硫酸盐类：亚硫酸钠，亚硫酸氢钠，焦亚硫酸氢钠，硫代硫酸钠维生素C类维生素C,D-异维生素C硫代化合物硫脲、硫代甘油、2-二巯基乙醇、二巯基丙醇。无菌制剂辅料第8页氨基酸类L-半胱氨酸盐、L-蛋氨酸胺类盐酸吡哆胺有机酸类：反丁烯二酸、顺乙烯二酸、L-酒石酸等。酚类：对苯二酚、对氨基苯酚、8-羟基喹啉。无菌制剂辅料第9页油溶性抗氧剂没食子酸丙酯类：没食子酸丙酯

VE（生育酚）类：油溶性药品抗氧剂无菌制剂辅料第10页抗氧增效剂EDTA：含有络合作用，在药剂中用作络合剂、抗氧增效剂和稳定剂。常与其它抗氧剂络合剂合并使用。依地酸二钠：能与碱金属以外绝大多数金属（如碱土金属、重金属）等离子生成稳固螯合物，预防金属离子对药品催化氧化，提升制剂稳定性。无菌制剂辅料第11页PH调整剂经过调整药液pH以到达制剂所需pH范围酸或碱成为pH调整剂。无菌制剂辅料第12页选取标准

注射剂PH调整剂选取标准依据主药与辅料理化性质选取适宜PH调整剂依据药品本身酸或碱来选择适宜PH调整剂依据注射剂不一样给药路径将注射液调整到所需要PH范围滴眼剂PH调整剂PH控制在5.0-9.0之间无菌制剂辅料第13页种类酸类盐酸硫酸醋酸碱类氢氧化钠:碳酸氢钠:浓氨溶液:缓冲液溶液磷酸盐缓冲液:硼酸盐缓冲液:硼酸缓冲液:无菌制剂辅料第14页等渗与等张调整等渗：与血浆渗透压相等溶液，属于物理化学概念。等张：渗透压与红细胞膜张力相等溶液，属生物学概念.

等渗：应调整成等渗或偏高渗。

常见等渗调整剂有:

0.9%氯化钠、5%葡萄糖无菌制剂辅料第15页

等张：凡对红细胞膜不产生破坏而仍能保持红细胞原有大小溶液称为等张溶液，等张溶液绝对不溶血。因为细胞膜不是经典半透膜，有些药品等渗溶液如盐酸普鲁卡因、烟酰胺等，使用时仍可发生不一样程度溶血，因而有些人提出了等张概念。

无菌制剂辅料第16页选取标准1.选取等渗调整剂应无毒，无害2.不与主药有配伍禁忌，不影响制剂质量3.等渗调整剂在制剂中应稳定无菌制剂辅料第17页等渗与等张调整剂种类无机等渗调整剂氯化钠：无色透明立方体结晶或白色粉末，无臭味咸，有吸湿性，易溶于水，可溶于甘油，常见于注射剂中等渗调整剂，本品与银、铅、汞盐及酸性溶液有配伍禁忌。硼砂：无色透明结晶或白色结晶性粉末，无臭味咸，有风化性，热水和甘油中易容，不溶于乙醇，与生物碱盐、硫酸锌、矿物酸、树脂胶有配伍禁忌。有机等渗调整剂（葡萄糖、果糖）葡萄糖：无色结晶或白色结晶或颗粒状粉末，无臭味甜，易溶于水，溶于甘油，微溶于乙醇，几乎不溶于氯仿或乙醚，最常见等渗调整剂之一，与B12、硫酸卡那霉素、新生霉素钠和华法林钠有配伍禁忌。无菌制剂辅料第18页抑菌剂在无菌制剂中起预防或抑制微生物生长发育作用辅料称为抑菌剂（在非无菌制剂中称为防腐剂）。大多数注射剂均经过灭菌，且每一安瓿均一次用完，无需使用抑菌剂。但一些采取低温间歇灭菌、滤过除菌、无菌操作法制备和多剂量装注射剂均必须加入抑菌剂。但供静脉注射、脊椎注射注射剂则不许加抑菌剂。无菌制剂辅料第19页抑菌剂要求在抑菌范围内对人体无毒害、无刺激性抑菌效果可靠，对大多数微生物有较强抑制作用与主药无配伍禁忌，不影响疗效与质量检验理化性质稳定，不易受热和药剂pH等原因影响而降低抑菌效果不与胶塞及其它包装材料起作用溶剂度较大，能到达抑菌需要浓度无菌制剂辅料第20页抑菌剂选取标准不影响药品疗效，防止对质量检验产生干扰抑制微生物生长同时不得引发毒性或过分刺激多剂量包装无菌制剂（如注射剂、滴眼剂等）可加入适宜抑菌剂加入抑菌剂药液应仍适宜方法灭菌静脉输液与脑池内、硬膜外、椎管内用注射液均不得加抑菌剂；除另有要求外，一次注射量超出15ml注射液不得加抑菌剂；眼内注射溶液及供手术、伤口、角膜穿通伤用眼用制剂均不应加抑菌剂采取符合抑菌剂可发生协同作用无菌制剂辅料第21页抑菌剂种类季胺化合物类：苯扎氯铵，苯扎溴铵中性化合物类：苯甲醇，苯氧乙醇

三氯叔丁醇酸及其盐类：苯甲酸及其盐类，山梨酸及其盐类酚类：苯酚，甲酚汞化合物类：硝酸苯汞，硫柳汞羟苯酯类：尼泊金类无菌制剂辅料第22页局部止疼药注射剂中加入一些能够减轻疼痛辅料称为局部止疼剂醇类