第十六七八章制剂新技术未

第十六七八章制剂新技术未第1页，共16页，2023年，2月20日，星期三二、载体材料（一）水溶性载体材料1、聚乙二醇类（PEG）2、聚维酮类（PVP）3、表面活性剂类4、有机酸类5、糖类与醇类6、纤维类衍生物第2页，共16页，2023年，2月20日，星期三（二）、难溶性载体材料1、纤维素类2、聚丙烯酸树脂类3、其他类（三）、肠溶性载体材料1、纤维素类2、聚丙烯酸树脂类第3页，共16页，2023年，2月20日，星期三三、固体分散体的类型（一）简单低共熔混合物（二）固态溶液（三）共沉淀物四、固体分散体的制备方法（一）熔融法（二）溶剂法（三）溶剂-熔融法（四）溶剂-喷雾（冷冻）干燥法（五）研磨法（六）双螺旋挤压法第4页，共16页，2023年，2月20日，星期三五、固体分散体的速释与缓释原理

1.速释:药物的高度分散状态加快了药物的释放载体材料对药物的溶出有促进作用。

2.缓释:载体材料形成疏水性的网状骨架结构，延缓药物的扩散释放。第5页，共16页，2023年，2月20日，星期三六、固体分散体的物相鉴定1、溶解度及溶出速率2、热分析法3、X射线衍射法4、红外光谱法5、核磁共振谱法第6页，共16页，2023年，2月20日，星期三第二节、包合技术一、概念：将一种分子包嵌于另一种分子的空穴结构中形成包合物。二、包合材料提高药物的稳定性；增大药物的溶解度；掩盖药物的不良气味或味道；降低药物的刺激性与毒副作用；防止挥发性药物成分的散失；使液态药物粉末化等；调节药物的释放速度，提高药物的生物利用度；第7页，共16页，2023年，2月20日，星期三三、微囊（一）概念：将固态或液态药物（囊心物）包裹在天然或合成的高分子材料（囊材）中而形成的微小囊状物。直径为5~250μm。（二）药物微囊化后特点：1.提高药物的稳定性（维生素A、C，β-胡萝卜素）；2.掩盖药物的不良嗅味（氯霉素、大蒜素）；3.防止药物在胃肠道内失活，减少药物对胃肠道的刺激性（红霉素、吲哚美辛）；延缓、控制药物的释放（复方甲地孕酮微囊注射剂）；第8页，共16页，2023年，2月20日，星期三四、微球（一）概念：使药物溶解或分散在高分子材料骨架中所形成的骨架型微小球状实体。

（二）应用分类

1.非靶向微球：缓释长效，口服、粘膜给药、肌注、皮下植

2.靶向微球：静脉注射给药：靶向给药的载动脉栓塞给药：动脉血管栓塞，阻断病灶的血液和营养供应，提高局部药物浓度。3.腔室给药：关节腔内注射4.磁性微球：利用体外磁场的效应引导药物在体内定向移动和定位集中。主要用作抗癌药物载体。第9页，共16页，2023年，2月20日，星期三五、脂质体的制备技术（一）概念：将药物包封于类脂质双分子层内形成的微型球状载体制剂。（二）作用特点及应用

1.淋巴系统定向性---抗癌药物载体

2.增加药物稳定性

3.缓释作用,延长药物作用时间第10页，共16页，2023年，2月20日，星期三

缓释与控释制剂一、缓释制剂（sustained-releasepreparations)

药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放，其体内外与相应的普通制剂比较，血药浓度平稳，峰谷波动百分率小，并每24小时用药次数应从3~4次减少至1~2次的制剂。第11页，共16页，2023年，2月20日，星期三二、控释制剂

(controlled-releasepreparations)

药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，其体内外与相应的普通制剂比较，血药浓度更平稳，峰谷波动百分率更小，并每24小时用药次数应从3~4次减少至1~2次的制剂。第12页，共16页，2023年，2月20日，星期三靶向制剂一、概念----靶向给药系统（TDS）

载体将药物通过局部给药或全身循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。提高药效、降低毒副作用。第13页，共16页，2023年，2月20日，星期三二、分类（一）被动靶向制剂乳剂.脂质体.微球.纳米粒（二）主动靶向制剂修饰的药物载体.修饰的脂质体.修饰的纳米乳.修饰的微球.修饰的纳米球（三）前体药物抗癌药前体药物.脑部靶向前体药物.结肠靶向前体药物（四）物理化学靶向制剂磁性靶向制剂.栓塞靶向制剂.热敏靶向制剂.pH敏感靶向制剂第14页，共16页，2023年，2月20日，星期三经皮吸收制剂一、概念：

将制剂应用于皮肤上，其中的药物透过角质层，进入真皮和皮下脂肪，由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环、产生全身治疗作用的过程称为经皮吸收或透皮吸收。（Transdermaltherapeuticsystems，简称TDDS，TTS）。第15页，共16页，2023年，2月20日，星期三二、常用的经皮吸收促进剂（一）表面活性剂（二）二甲基亚砜（DMSO）（三）氮酮类化合物：Azone（四）吡咯酮衍生物：α-吡咯酮（NP）、N