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文档简介

其它心血管系统药物第一页，共22页。其它心血管系统药物介绍内容作用于肾上腺素α受体的药物作用血管平滑肌药物作用于交感神经末梢药物第二页，共22页。作用于α肾上腺素受体的药物第三页，共22页。α肾上腺素受体分为α2受体（中枢α2受体）：兴奋时，去甲肾上腺素释放减少，血管扩张α1受体：被兴奋后，引起血管收缩第四页，共22页。降血压α肾上腺素受体药物分为:α1受体阻滞剂和中枢α2受体激动剂非选择性（α1，α2）选择性α1中枢降压药第五页，共22页。非选择性α受体阻滞剂酚妥拉明,Phentolamine咪唑环通过氮原子与另二个取代苯环相连用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗第六页，共22页。选择性α1受体阻滞剂哌唑嗪，Prazosin喹唑啉与取代哌嗪的一个氮原子相连第七页，共22页。中枢α2受体激动剂第八页，共22页。甲基多巴中枢2受体激动剂因分子中有两个相邻的酚羟基，易氧化变色，故制剂中常加入还原剂以增加稳定性，同时应避光保存第九页，共22页。直接作用于血管平滑肌的药物第十页，共22页。肼曲嗪1950年发现，为历史上第一个口服有效的降压药现已少用第十一页，共22页。作用于交感神经末梢的药物第十二页，共22页。利血平，Reserpine第十三页，共22页。是萝芙木树根提取物中几种生物碱之一在印度，萝芙木根原是作为治疗蛇咬伤和镇静的药物1918年发现萝芙木根提取物具有抗高血压作用之后利血平从提取物分离和鉴定出来作为第一个从植物提取出有效的抗高血压药物被应用第十四页，共22页。结构特点：五个环---吲哚、异喹啉

育亨烷

五个OCH3，17位为型

两个酯基（16、18位）第十五页，共22页。理化性质在光和热的影响下，C–3位上发生差向异构化现象，生成了3-异利血平，为无效异构体在酸或碱性条件下，两个酯键水解，生成利血平酸在光或酸的催化下，可氧化脱氢，首先生成3，4–二去氢利血平，为具有黄绿荧光的黄色物质，进一步氧化生成3，4，5，6–四去氢利血平，呈有蓝色荧光，再进一步氧化则生成无荧光的褐色和黄色聚合物需避光保存第十六页，共22页。作用机制抑制转运Mg-ATP酶的活性进而影响去甲肾上腺素的储存及再次利用，导致神经末梢递质耗竭，从而降低交感紧张和引起血管舒张第十七页，共22页。作用机制相似的其他药物胍乙啶,Guanethidine通过耗竭神经末梢递质而起到降压作用用其硫酸盐第十八页，共22页。要点非选择性α受体阻滞剂酚妥拉明的临床应用选择性α受体阻滞剂的代表药物及临床应用α2受体激动剂的作用机制甲基多巴的结构特点利血平的作用部位第十九页，共22页。非选择性α受体阻滞剂酚妥拉明,Phentolamine咪唑环通过氮原子与另二个取代苯环相连用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗第二十页，共22页。选择性α1受

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