药一重点背诵点

1/20考点一：剂型分类固体(散剂、颗粒剂、片剂等)、半固体(软膏剂、糊剂等)、液体(溶胶剂、芳香水剂等)和气体(气雾剂、部分吸入剂等)考点二：药物剂型的重要性③可降低(或消除)药物的不良反应产生靶向作用影响疗效(影响不是决定)考点三：药用辅料的作用①赋型2/20过程顺利进行③提高药物稳定性④提高药物疗效⑤降低药物毒副作用⑥调节药物作用的顺应性考点四：药物化学降解途径①水解：主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)②氧化：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化③异构化④脱羧：对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。考点五：影响药物制剂稳定性的因素因素对药物制剂稳定性的影响①温度的影响②光线的影响③空气(氧)的影响3/20湿度和水分的影响⑥包装材料的影响考点六：药物稳定性试验方法)②加速试验(化学动力学理论)③长期试验(留样观察法)考点七：药物配伍变化10%乙醇)与5%葡萄糖注射液配伍析沉淀②吸湿、潮解、液化与结块(散剂、颗粒剂)③粒径或分散状态的改变(乳剂、混悬剂)2.化学的配伍变化(熟悉例子)妥钠水溶液；生沉淀等；黄连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀；可溶性的钙盐产生沉淀。考点八：药品的包装材料的分类4/20考点一：药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响①水溶性(亲水性)是药物可口服的前提②药物透过生物膜(磷脂)要求有一定脂溶性2.脂水分配系数(P)：生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：第第类体内吸收比较困难考点二：药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响(酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄)弱酸性药物胃液中(低)呈非解离型，易吸收胃液中(低)呈解离型，难吸收肠液中(高)呈非解离型，易吸收极弱碱性酸性中解离少，易吸收5/20考点三：药物的结构与官能团有机化合物考点三：药物的结构与官能团有机化合物=母核(基本骨架)+药效团(母核连接基团)考点四：药物的转运与结合形式1.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)底物:二肽类(乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦)；三肽类(头孢氨苄)2.肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)；抑制剂—奎尼丁考点五：药物的转运与结合形式氯苯那敏(右旋＞左旋)；萘普生[(S)-(+)＞(R)-(-)]4.对映异构体产生相反的活性药物药理作用相反作用哌西那朵()阿片受体激动药，镇痛作用()阿片受体拮抗药扎考必利()受体拮抗药，抗精神病()受体激动药)6/20乙胺丁醇(D)-体，抗结核；(L)-体，活性弱，毒性强左旋多巴(S)-体，抗震颤麻痹；(R)-体，竞争性拮抗剂考点六：药物代谢团(羟基、羧(官能团化反应)极性(结合反应)8/20①芳香水剂：芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。。的液体制剂。患处后形成薄膜的外用液体制剂。考点七：混悬剂的质量要求②重新分散性③微粒大小(0.5~10μm)④絮凝度(βt，稳定性t)⑤流变学考点八：乳剂的稳定性与破裂膜部分破裂，乳化剂失去乳化作用考点一：注射剂溶剂——制药用水9/20考点二：热原④过滤性：1~5nm①除去药液或溶剂中热原的方法：吸附法(活性炭)、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗②除去容器或用具上热原的方法：高温法、酸碱法考点三：溶解度与溶出速度②温度③晶型：稳定型小，不稳定型大④溶剂化物：水合物＜无水物＜有机溶剂化物⑤粒子大小：难溶性药物微粉化(≤0.1μm)①加入增溶剂(表面活性剂)、助溶剂(碘→碘化钾、咖啡因→苯甲酸钠)②制成盐类③使用混合溶剂：潜溶剂(乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇+水)④制成共晶(阿德福韦酯+糖精)10/20②碳氢化合物：丙烷、正丁烷、异丁烷。常用作打火机燃料考点一：固体分散体②药物高度分散无定形态、胶体状态、亚稳定态⑤固体分散体的分类：低共熔混合物(微晶状态)、固体溶液(分子状态)、共沉淀物(无定形考点二：缓释、控释制剂的释药原理1.溶出原理(Noyes-Whitney方程)①制成溶解度小的盐或酯②与高分子结合成难溶性盐③控制粒子大小(t)11/20①增加黏度以减小扩散速度(亲水性高分子材料)②包衣、微囊③不溶性骨架④植入剂、乳剂①溶蚀性骨架片②亲水性凝胶骨架片渗透泵考点三：靶向制剂动靶向制剂、物理化学靶向制剂①修饰的药物载体修饰性脂质体：长循环脂质体(PEG修饰)、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体、修饰的纳米乳、微球、修饰的纳米球②前体药物：脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物靶向性评价：相对摄取率、靶向效率、峰浓度比考点：药物的转运方式12/20考点一：量效关系②质反应：反应性质变化，一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，研究对象为一个群体。如存厥、睡眠与否。引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度，其值越小，强度越大。②效价强度：环戊噻嗪<氢氯噻嗪<呋塞米<氯噻嗪数有效量半数有效量(ED50)：引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的剂量半数致死量(LD50)考点二：药物的作用机制与受体①第一信使：多肽类激素、神经递质、细胞因子等②第二信使：环磷酸腺苷(cAMP)、环磷酸鸟苷(cGMP)、三磷酸肌醇(IP3)、二酰基甘油(DG)、Ca+、NO考点三：药物分类①完全激动剂：亲和力很高，内在活性很强(α=1)②部分激动剂：亲和力很高，内在活性不强(α<1)2.拮抗药：具有较强的亲和力，但缺乏内在活性(α=0)，不能产生效应。考点四：影响药物作用的因素-机体方面②精神因素⑤时辰因素⑥生活习惯与环境考点五：药动学方面的药物相互作用①游离型药物：具有药理活性②结合型药物：不呈现药理活性、不能通过血脑屏障、不被肝脏代谢灭活、不被肾排泄与抑制剂13/2014/20螺内酯、格鲁米特、扑米酮、灰黄霉素考点六：药效学方面的药物相互作用考点一：药品不良反应的分类①副作用：正常用法用量多，造成功能性或器质性损害。如基糖苷类抗生素链霉下时仍残存的药理效应。如服用苯二氮卓常规剂量开始治疗常可致血压骤降⑤继发性反应：“二重感染”⑥停药反应：“反跳反应”⑦依赖性:阿片类、可卡因、大麻及某些精神药物质反应：遗传异常，一般是体内缺少某种酶。如红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)⑩特殊毒性：致癌、致畸、致突变考点二：药源性疾病分类A、剂量不相关的药源性疾病(B型药2.按病理学分类：功能性改变的药源性疾病、器质性改变的药源性疾病。3.按量-效关系分类：量-效关系密切型(A型)、量-效关系不密切型(B型)、长期用药致病性、物后效应型。考点三：药物流行病学主要研究方法究、横断面调查。15/2016/20①队列研究(定群研究)：是否暴露于药物②病例对照研究：有病与无病3.实验性研究(随机分配原则)：实验组、对照组考点四：阿片类药物的依赖性治疗①美沙酮替代治疗②可乐定治疗③东莨菪碱综合戒毒法：不仅可控制戒断症状，还可促进毒品的排泄④预防复吸：纳曲酮，长效阿片受体阻断药⑤心理干预和其他疗法考点一：药品标准与药典2.国家药品标准的制定原则：针对性、科学性(“准确、灵敏、简便、快速”)、合理性17/2018/204.中国药典①一部中药②二部化学药③三部生物制品④四部凡例、通则、药用辅料品种正文⑤增补本②通则主要收载制剂通则、通用方法/检测方法和指导原则③正文是药品标准的主体考点二：药品储藏条件考点三：精确度①“0.1g”→±0.04→0.06~0.14g精密称重(千分之一)；称定(百分之一)考点四：化学鉴别法19/20葡萄糖、果糖、麦芽糖(还原性糖)(氧化亚铜)考点五：光谱、色谱鉴别法与杂质检查1.紫外-可见分光光度法：紫外光区(200nm~400nm)可见光区(400nm~760nm)2.红外分光光度法：