执业药师资格考试药学专业知识(一)试题及答案(四)

执业药师资格考试药学专业知识（一）试题及答案第三章常用的药物结构与作用【A型题】下列抗抑郁药物中不属于去甲肾上腺再摄取抑制药的是（）。氯米帕明舍曲林阿米替林丙咪嗪多塞平答案：B解析：舍曲林为5-羟色胺再摄取抑制剂。【A型题】关于抗抑郁药氟西汀性质的说法，正确的是（）。为三环类抗抑郁药为选择性的中枢5-HT再摄取抑制药体内代谢产物无抗抑郁活性服吸收差，生物利用度低结构中不具有手性中心Hhn-ch3J/西汀答案：B解析：氟西汀为非三环抗抑郁药。分子中含有手性碳原子，S-异构体活性比R-异构体强，具有非线性药动学特征；去甲氟西汀与氟西汀有相同的药理活性。去甲氟西汀半衰期为4-16天，故氟西汀是长效的服抗抑郁药。（三）单胺氧化酶抑制药（三）单胺氧化酶抑制药（（―）去甲肾上腺素、/人再摄取抑制药 J（二）选择性S-羟色胺再摄取抑制药 J'（四）5髡色胺与去甲肾、［上腺素再展取抑制药J地昔明明阿米替林多塞平'西欧普兰、氧伏沙明、e*#1西汀、去甲剑西汀、不得上西区）L舍曲根益酸帕罗西汀「吗氯贝肢、托港沙酮（记亿：L单骆驼）「度洛西汀文拉法辛|〔i呢：温“'去甲文也5$-米恩平【A型题】结构如下的药物是（）。纳洛酮芬太尼布桂嗪曲马多烯丙吗啡。丫＞2志答案：B解析：结构为4-苯胺基哌啶，为芬太尼。【A型题】不符合盐酸曲马多的性质是()。结构中含有甲氧基苯和环己烷结构分子中有两个手性中心，临床用其外消旋体为微弱的阿片受体激动剂(±)-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用代谢成成O-脱甲基曲马多，失去活性答案：E解析：曲马多O-脱甲基代谢产物有活性。(+)-曲马多主要抑制5-HTW摄取，同时为弱受体激动药，而(-)-曲马多是去甲肾上腺素再摄取抑制药和肾上腺素能a2受体激动药，(±)-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。In垢外坍'ch3【B型题】托涪沙摩吗瓠贝肢藏伏:沙明米氮平OH文拉法辛分子内有氨基甲酸酯，可以选择性抑制MAO-A活性，阻断5-HT和NA的代谢的抗抑郁药是（）。托涪沙摩吗瓠贝肢藏伏:沙明米氮平OH文拉法辛分子内有氨基甲酸酯，可以选择性抑制MAO-A活性，阻断5-HT和NA的代谢的抗抑郁药是（）。结构中含有吗啉结构和酰胺结构，对MAO-A有可逆性的抑制作用，从而提高脑内去甲肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺的水平，产生抗抑郁作用的药物是（）。分子中的三氟甲基对选择性5-HT再摄取的亲和力和选择性起关键作用；分子中含C=N双键，只有E-异构体有活性的非三环类的抗抑郁药是（）。答案：C、D、E解析：托洛沙酮分子内含有氨基甲酸酯结构，可以选择地抑制MAO-A活性，阻断5-HT和NA的代谢吗氯贝胺对MAO-A有可逆性的抑制作用。【A型题】下列说法中，与H1受体阻断剂类抗过敏药不符合的是（）。盐酸苯海拉明是氨基醚类抗过敏药氯苯那敏是丙胺类抗过敏药酮替芬是三环类抗过敏药西利替嗪是哌嗪类抗过敏药依巴斯汀是乙二胺类抗过敏药答案：E解析：依巴斯汀是哌啶类抗过敏药。「盐酸苯海拉明茶苯海明氯马斯汀司他斯汀二庚异雷利西嗪［二庚异雷利西嗪..「异丙嗪、赛庚I症4!3、三环类•-酮苔芬、氟市他定特定司仅丙胺过敏Litm雷他定）｛西替W嗪「掏湖定、非索非那定、依巴斯TT\5、哌嗯类.卡瑞斯汀、阿司咪曜、诺阿司咪哩、咪醐汀、左卡EHffi丁、依美斯H5、哌嗯类L氮卓斯汀【A型题】不仅具有H1受体阻断作用，还有抑制过敏介质释放的三环类药物是（）。非索非那定西替利嗪氯雷他定酮替芬氯苯那敏答案：D【A型题】关于盐酸西替利嗪，下列说法中错误的是（）。分子呈两性离子，不宜穿透血面屏障，故大大减少了镇静作用分子中有羧甲氧烷基基团是丙胺类H1受体阻断药为非镇静H1受体阻断药分子中有一个手性碳，其左旋光学异构体左西替利嗪已经上市西替利嗟答案：C解析：盐酸西替利嗪是哌嗪类H1受体阻断药。【B型题】克服了苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用，用于防治晕动症的药物是（）。分子中含有两个手性中心，含有N-甲基四氢吡咯，用于治疗荨麻疹、湿疹等（）。为特非那定的活性代谢产物，结构因为含有羧基，无中枢镇静作用和无心脏毒性的抗组胺药物（）。为阿司咪唑的活性代谢物，抗组胺作用比阿司咪唑强40倍，毒性低，为第三代H1受体阻断药（）。答案：A、B、D、E解析：ABCDE依次为：茶苯海明、氯马斯汀、西替利嗪、非索非那定、诺阿司咪唑。【A型题】关于对乙酰氨基酚的说法，错误的是()。对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键，极易水解极少部分对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醍，引起肾毒性和肝毒性大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从肾脏排泄可与阿司匹林合成前药答案：A解析：对乙酰氨基酚结构中酰胺键相对稳定，在25C和pH6条件下，t1/2可为21.8年。贮存不当可发生水解，产生对氨基酚。【A型题】美洛昔康的结构为，下列不符合其性质和特点的选项是()。属于非甾体抗炎药具有苯并噻嗪结构具有酰胺结构结构含有吡啶结构该药显酸性，酸性来自于稀醇结构答案：D解析：美洛昔康无吡啶结构。【A型题】有关具有以下结构药物的说法，错误的是（）。该药物是甲氧氯普胺，是第一个用于临床的促胃肠动力药是中枢性和外周性多巴胺D2受体阻断药该结构与普鲁卡因相似，为苯甲酰胺的类似物有中枢神经系统的副作用（锥体外系反应）该药临床用于局部麻醉答案：E解析：甲氧氯普胺的结构与普鲁卡因胺类似，均为苯甲酰胺的类似物，但无局部麻醉和抗心律失常的作用，其临床用于促胃肠动力。【A型题】为卡托普利的疏基乙酰化、羧基与苯甘氨酸的氨基成酰胺的前药，该药是（）。依那普利阿拉普利贝那普利喹那普利培哚普利答案：B解析：阿拉普利在体内经去乙酰化和酰胺水解迅速转变成卡托普利，但比卡托普利强3倍。阿拉普【A型题】有如下结构的药物，错误的是（）。结构中含有碱性的赖氨酸基团具有两个没有被酯化的羧基，是唯一的含游离双羧酸的普利类药物结构中含有三个手性中心服活性强于依那普利该药物在体内不易被代谢答案：D解析：赖诺普利服活性不如依那普利，服吸收优于依那普利。HOOC【A型题】下列叙述中与胺碘酮不符的是（）。钾通道阻滞药类抗心律失常药属苯并呋喃类化合物其主要代谢物为N-脱乙基胺碘酮，也具有相似的电生理活性胺碘酮及其代谢物结构中碘原子，易于代谢结构与甲状腺激素类似，含有碘原子，可影响甲状腺激素的代谢答案：D解析：胺碘酮及其代谢产物结构中有碘原子，进一步代谢较困难，易于在体内产生蓄积，长期用药需谨慎。【A型题】不含芳氧丙醇胺结构的药物为（）。美托洛尔普萘洛尔拉贝洛尔倍他洛尔醋丁洛尔答案：C解析：拉贝洛尔结构为苯乙醇胺。【A型题】苯磺酸氨氯地平的结构如图，下列说法与之不符的是（）。为1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂二氢吡啶环的2位为2-氨基乙氧基甲基取代4位碳原子具有手性容易通过血-脑屏障而作用于脑血管及神经细胞，选择性扩张脑血管与柚子汁一起服用时，会产生药物-食物相互作用，导致其的体内浓度增加答案：D解析：选项D描述的是尼莫地平。容易通过血面屏障而作用于脑血管及神经细胞。的药物属于[A型题】化学结构为()。的药物属于[A型题】化学结构为()。ACE抑制药血管紧张素II受体阻断药质子泵抑制药钙离子通道阻滞药HMF-COA抑制药答案：B解析：血管紧张素II受体阻断药主要由联苯、咪唑和四氮唑构成。【A型题】甾体激素类药物按照结构特点可分为雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类。下列属于孕甾烷的是（）。答案：C答案：C【A型题】在雌三醇结构基础上，3位羟基与环戊烷成醚，17a位引入乙炔基，得到尼尔雌醇，关于尼尔雌醇的特点，描述错误的是（）。醚键增强A环稳定性和脂溶性，使药物作用时间延长乙炔基增加了D环的空间位阻效应，降低了17位羟基的代谢，在胃肠道中可抵御微生物降解，服有效具有雌甾烷母核具有孕甾烷母核无C19角甲基答案：D解析：雌二醇、雌三醇属于天然雌激素，服几乎无效，主要原因是在肠道大部分被微生物降解，虽有少量可被迅速吸收，但在肝脏又被快速代谢。在17位引入乙炔基，可增加D环的空间位阻，提高D环代谢稳定性;在A环引入醚结构，提高了A环的代谢稳定性和脂溶性，延长作用时间。CBCH0CBCH0【B型题】阿伦磷酸钠利塞膦酸钠维生素D3阿法骨化醇骨化三醇体内无需转化就能产生生物活性的钙吸收促进剂是（）。在体内需经过一次羟化代谢才能产生生物活性的钙吸收促进剂是（）。答案：E、D解析：【A型题】为碳头孢结构，药物的稳定性和对0-内酰胺酶的稳定性增加，具有广谱和长效特点的抗菌谱药物是（）。答案：A解析：氯碳头孢具有碳头孢结构，相当于头孢克洛中噻嗪环中-S被-CH2-取代。【A型题】具有过氧键的倍半萜内酯结构，我国发现的第一个被国际公认的天然抗疟药是（）。答案：A解析：过氧键是-O-O-【B型题】利巴韦林齐盘夫定阿德福毛酯奈韦拉平属于核昔类逆转录酶抑制药的是（）。H利巴韦林齐盘夫定阿德福毛酯奈韦拉平属于核昔类逆转录酶抑制药的是（）。H金刚烷胺属于非核苷类逆转录酶抑制药（）。属于开环核苷类抗病毒药的是（）。答案：C、E、A解析:（一）抗非逆转录病毒苑「（一）抗非逆转录病毒苑「L逆转录酶抑制药（I）核苜美逆转录酶即制药齐多