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文档简介

药物的跨膜转运药物的跨膜转运:药物在体内通过各种生物膜的过程。被动转运主动转运又称下山转运,是指药物依赖生物膜两侧的浓度差,从高浓度的一侧向低浓度的一侧转运。滤过、简单扩散、异化扩散大多数药物在体内的转运属被动转运。被动转运是指直径小于膜孔的水溶性药物,借助于膜两侧的流体静压或渗透压而进行的跨膜转运。滤过简单扩散脂溶性小分子物质从细胞膜高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程;这是药物最常见和最重要的一种转运方式。易化扩散经载体的易化扩散:葡萄糖(GL)、氨基酸(AA)等;经通道的易化扩散:离子Na+、K+等;被动转运的特点:顺浓度差转运;不消耗能量;不需要载体;无饱和现象和竞争抑制;分子量小、脂溶性高、极性小的、非解离型药物易转运。简单扩散酸性药:HA

(分子型)

H++A

碱性药:BH+

H++B

(分子型)离子障:非离子型药物可以自由穿透细胞膜,而离子型药物不容易跨膜转运。H+HAA-HAH+A-BBH+H+H+BBH+弱酸药在酸性环境中不易解离,易转运;在碱性环境中易解离,不易转运。弱碱性药物则相反,在酸性环境中易解离,不易转运;在碱性环境中不易解离,利于转运。“同性相吸,异性相斥”又称上山转运,是指药物从细胞膜浓度低的一侧向浓度高的一侧转运。主动转运主动转运的特点:逆浓度差转运;消耗能量;需要载体;具有饱和现象;存在竞争性抑制现象。大多数药物在体内通过细胞膜的方式是

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