达比加群临床用药建议课件

达比加群酯用于非瓣膜病心房颤动患者卒中预防的临床应用建议DIBogelrieige泰毕全达比加群酾勒林格殷格端达比加群酯概述RELY研究达比加群酯的临床应用特殊人群的临床应用常见问题的处理精品PPT泰毕全达比加群酯抗凝血药作用机制内源性凝血途径外源性凝血途径Ⅶa组织因子XIa肝素抗凝血酶ⅢX磺达肝癸钠利伐沙班Xa抗凝血酶ⅢRivaroxaban达比加群Dabigatran「维蛋白原纤维蛋白泰毕全华法林通过抑制维生素K依赖性凝血因子ⅷⅨ、X的活化达到抗凝的目的。达比加群达比加群:全新的直接凝血酶抑制剂表面激活途径组织因子途径外源性达比加群为全新的直接凝血酶抑制剂(DT)以浓度依赖的方式特异性阻断凝血酶(游离型或血栓结合型)活性而发挥强效抗血栓作用这是继华法林之后50年来上市的首个新型口服抗凝血药物,具有里程碑意义交联纤维蛋白凝块泰毕精品PPT达比加群酯达比加群:药代动力学可预测单剂给药之后4001……1线性(C)与给药剂量呈正比增高的线性[AUC。C和AUC提示:g200e在较宽的剂量范围内保持线性药代动力学特征y=58514·X达比加群酯剂量(mg1000稳态5000AUc=药时曲线下面积;CrC|=肌酐清除率线性[AUCpVTE=原发性静脉血栓栓塞Dabigatranetexilatedose(mg)精品PPT泰毕舍达比加群酯达比加群:口服迅速吸收一非空腹在12名健康男性中给予单剂150mg时间(小时迅速吸收(2小时内达到Cmax食物可使Cmax延后2小时手术可使Cn延后4小时最高浓度Stangier.Clinpharmacokinet200847:285-95精品PPT泰毕舍达比群程正处于床研发过程中,其在房者卒中防的临床应用尚未获得注册批准达比加群酯达比加群在患者体内迅速起效活化部分凝血激酶时间(aPTT)的时间曲线与达比加群血浆药时曲线平行,提示在迅速起效一总体达比加群aPTT延长目20024487296120时间(小时)StangierJ.ClinPharmacokinet2008:47:285-95精品PPT泰毕舍达比加群酯正处于临床研发过程中,其在房颤患者卒中預防的临床应用尚未获得注册批准达比加群酯达比加群:药物浓度与药效密切相关活化部分凝血激酶时间(aPPT)随着达比加群的药物浓度增加而延长05190:x420,06s73达比加群血浆浓度aPPT=活化部分凝血激酶时间印减取=国化比*PF动学=减减泰毕StangierJetal.BrJClinPharmacol2007:64:292-303达比加群酯达比加群药效评估血浆浓度与凝血指标平行几何均数(n=6)200mg达比加群酯6150←达比九群血浆浓度35F12TT比时间时)国际标准化比率(NR)、活化部分组织凝血活酶时间(aPTT)、凝血酶凝血时间〔TT)和蝰蛇毒凝血时间(ET)(比率)的时间曲线与达比加群血浆浓度时间曲线保持平行精品PPT泰毕舍stangierJetal.BrJClinPharmacol2007:64:292-303达比加群酯达比加群PK/PD特点总结≥线性药代动力学(PK)特征,药效可预测口服给药起效迅速,不依赖P450细胞色素酶≯药物浓度和临床抗凝效果具有密切联系药物间相互作用小,且无具有临床意义的药物食物相互作用均衡的疗效与安全性,无需进行抗凝监测>在原发性VT