茯苓皮的化学成分及药理研究进展(Ⅰ)

经典word整理文档，仅参考，转Word此处可删除页眉页脚。本资料属于网络整理，如有侵权，请联系删除，谢谢！茯苓皮的化学成分及药理研究进展（Ⅰ）研究发现，茯苓皮主要含有三萜（羊毛甾烷型和3，4，裂环羊毛甾烷型）和多糖（β茯苓皮的深入开发利用提供参考依据。标签：茯苓皮；利尿；化学成分；三萜成分；药理活性；临床应用茯苓Poriacocos（）Wolf又称茯菟、茯灵、云苓、松苓等，在分类学上属于非褶菌目Aphyllophorales，多孔菌科Polyporaceae，茯苓属。主要分布在云南、湖北、安徽、山东、河北、河南等省。其干燥菌核称为白茯苓”，菌核的外皮为茯苓皮。为历版《中国药典》所收载。茯苓是我国的传统中药，其性平，味甘、淡，归心、肺、脾、肾经；具有利水渗湿、健脾补中、安神“十药九茯苓一说[1]用的利尿中药[23]。现将以前茯苓皮的化学成分、药理活性以及临床应用等方面的研究进展进行总结，为深入研究和开发利用茯苓皮提供科学依据。1古籍记载久服安魂养神，不饥延年”“性平，味甘淡，无毒。入肾，膀胱二经主水肿肤胀，开水道，开腠理林纂要》记载茯苓皮行皮肤之水。2化学成分研究进展2.1三萜类化学成分及其含量树胶、蛋白质和脂肪酸等[4。而茯苓皮主含三萜酸类及糖类成分，其中三萜[6]。2010年版《中国药典》记载，茯苓中醇浸出物仅为2.5%，而茯苓皮中醇浸出物却高达6.0%。型和3，4，裂环羊毛甾烷三萜烯型。羊毛甾烷型[2，7，3β，羟基羊毛甾烷，，9（2421，酸[3β，hydroxylanosta，7，9（24，trien，21，oic，acid，1]、3，氢化松苓酸（trametenolicacid，2dehydroeburicoicacid，3（eburicoic，433epidehydrotumulosicacid，525，羟基，3，去氢土莫酸（25，，3，epidehydrotumulosicacid，6dehydrotumulosic，7dehydroeburiconicacid，8）和茯苓酸（pachymicacid，93，4，裂环羊毛甾烷型[5，9]：茯苓新酸AporicoicacidA，10新酸B（poricoicacidB，C（poricoicacidC，12D（poricoicacidD，13E（poricoicacidE，14F（poricoicacid，15AM（poricoicacid，16AE（poricoicacidAE，17BM（poricoicacidBM，18CE（poricoicacidCE，19DM（poricoicacid，20见图1。Tai等[2]利用二维NMR技术测出茯苓皮中5种新的三萜类物质，包括2种lanostanes3种3434secolanostane夏烨等[10]研究表明茯苓皮的甲醇提取物中主要含有茯苓酸A和3，表去氢土莫酸，并用RP，HPLC测定了其含量，茯苓酸A和3，表去氢土莫酸的质量分数分别是0.0243%～0.040和0.0099%～0.013。段启等采用HPLC测定了安徽、湖北、云南产地茯苓皮中茯苓酸的种准确可靠的分析方法。王少军等[3]分析了湖北罗田、云南武定、安徽金寨等10批不同产地的茯苓建立茯苓皮药材中三萜酸类成分的HPLC指纹图谱，为茯苓皮药材的标准化种植、质量控制提供可靠依据。2.2茯苓多糖化学成分、提取及含量茯苓多糖类成分主要是β，茯苓聚糖（占93%糖，木聚糖，茯苓次聚糖，μ，茯苓多糖，136β，葡聚糖，纤维素等[12]。张怡莎等[13]采用苯酚，硫酸比色法对全国37个不同产地茯苓皮及茯苓中苓多糖的含量有明显差异，同时茯苓皮中的茯苓多糖含量明显比茯苓中的含量低，在35%[14]利用正交设计法优化出茯苓皮中茯苓多糖的最佳浸提工艺为0.8mol·L-1NaOH浸提碱提法。并利用HPLC对茯苓多糖浸提液进glucanD，段启等[15]对来自湖北罗田、云南武定、安徽金寨、甘肃甘南、四川西昌等20个不同产地的茯苓皮样品，采用苯酚，硫酸法测定其茯苓聚糖的吸光度，优选出茯苓皮中茯苓聚糖的最佳提取工艺为石油醚提取2h80%乙醇提取2h，碱用量为50，即稀碱法提取。并测定了不同产地茯苓皮中茯苓聚糖的含量，结南州的含量最低，湖南、云南两地差别不大。3茯苓皮的药理作用3.1三萜类化学成分药理作用三萜类化合物具有广泛的药理活性，如利尿、抗溶血、抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒、降低胆固醇、杀软体动物和抗生育等。3.1.1利尿活性文献报道茯苓素是由茯苓真菌中提取的一组多组份的四环三萜类化合物，中医记载，茯苓素具有渗湿利尿之功效[16]。陈建南[17]报道茯苓饼对水肿病人有显著的疗效。茯苓素具有和醛固酮及其他的拮抗剂相似的结构。茯苓素体外可结合到大鼠肾胞浆膜醛固酮受体上，体内可拮抗醛固酮活性，能够提高尿中Na+/K+，并且具有剂量依赖关系。它不影响大鼠血浆醛固酮和血管紧张素的水平。实验表明它可能是一种醛固酮受体拮抗剂[18]。赵英永等[19]采用生理盐水负荷的水潴溜大鼠模型对不同剂量茯苓皮的醇物没有利尿作用[19]。与正常对照组相比，小、中、大3个剂量的醇提取物尿量分别增加16.1%10.7%27.7%10%，特别是大剂量效果非常明显，提示茯苓皮醇提取物有较好的利尿效果。与生理盐水对照组比较，小、中、大3个剂量茯苓皮醇提取物对的排出量分别增加了12.3%，16.1%，27.0%，均存在着统计学的显著性差异；小、中、大3个剂量茯苓皮醇提取物对的排出量分别减少了7.5%，，17.0%。上述结果证明茯苓皮醇提取物在促进钠物的利尿作用也可能是拮抗醛固酮使Na+/K+平衡发生改变[19]。这与以前的结果一致。中医治疗肝硬化是依靠促腹水转化机制，腹膜淋巴孔是腹水转归的主要途数目增多、孔径变大，具有一定的促腹水吸收作用，但其作用不及丹参、泽泻显著[20]。温病四大家之一的吴鞠通创造的茯苓皮汤（茯苓皮、猪苓、生薏苡仁、白通草、淡竹叶、大腹皮）可用于治疗尿路感染下焦湿热证，是分利下焦湿浊的代表[21]通过临床试验观察得出加味茯苓皮汤治疗湿热下注型尿路感染效果显著。陈桂霞等[22]临床用五皮饮（茯苓皮、陈皮、桑白皮、大腹皮、生姜皮）联合西药治疗肝硬化腹水48例，总有效率为89.58%。3.1.2抗氧化活性O2·OHH2O2）分别为1.010.910.87g·L-11.58g·L-1自氧化溶血及H2O2时对小鼠肝脂质过氧化产生的丙二醛（MDA）有较好的清除效果[23]。3.1.3抑菌活性文献报道茯苓皮中三萜的质量分数为1.58%浓度分别为30%30%60%，即474795mg·L-1。茯苓皮三萜对大肠杆菌、的抑菌效果受时间因素影响较大，稳定性较差[24]。3.1.4A具有细胞毒活性[25]500mg·L-1的活性高于1000mg·L-1的活性，由此推测茯苓酸在高浓度时具有细胞毒活性[26]。采用人源结肠腺癌细胞系Caco2细胞单层模型研究茯苓三萜类物质结果表明，在3，表去氢土莫酸、猪苓酸C和，羟基猪苓酸CAP侧）到BLBL侧到AP侧23，表去氢土莫酸能够被人体人源结肠的上皮细胞吸收且具有清除自由基的活性[25]。此外，茯苓三萜不同成分具有抗肿瘤活性、抗炎作用、免疫调节作用等[27]。3.2多糖类药理作用茯苓多糖具有保肝、降谷丙转氨酶、增强免疫、镇静、抗衰老、降血糖及抗肿瘤等作用，被广泛应用于中成药、保健食品、美容药膳，具有较好的开发前景。CMPCMP可以增强淋巴细胞和Th1/Th2通过下调，2基因诱导癌细胞凋亡，显示良好的抗白血病能力；对·OH和O2HIV病毒以及抗肝纤维化作用[28，34]。β，葡聚糖能够增强人体体液免疫与细胞免疫，起到抗感染的作用，同时还抗癌等活性[35，36]。，，葡聚糖通过羧甲基化产生的水溶性衍生物CP能够固定PU表面血液的兼容性，并具有特殊的抑菌活性[37]。此外，文献报道茯苓中性多糖在体外试验中能够抑制人类白血病细胞U937和HL，60的扩散，其作用分别可达87.3%和74.7%；同时，其可促进U937和HL，60细胞分化出成熟的单核细胞与巨噬细胞[38]。4小结与展望步阐明其作用的物质基础和作用机制。针对以上问题，笔者采用生理盐水负荷的水潴留大鼠模型对不同剂量茯苓的醇提取物或水提物和茯苓皮的醇提取物或皮的水提物没有利尿作用，茯苓的醇提物和水提物对正常大鼠均没有利尿作用，湿活性成分正在进行。希望通过寻找茯苓皮的活性部位和具体活性成分的研究，及各种美容药膳等，从而进一步开拓中药的应用前景。[参考文献][1]杨丹，程忠泉，刘玉清，等.茯苓皮的化学成分研究[J].安徽农学通报，2010，16（1945.[2]Tai，Shingu，Kikuchi，etal.TriterpenesfromsurfacelayerofPoriacocos[J].Phytochemistry，1995，39（51165.[3]王少军，段启，曹君，等.茯苓皮中三萜酸类成分HPLC指纹图谱的方法学研究[J].中药新药与临床药理，2005，16（153.[4]杨树东，包海鹰.茯苓中三萜类和多糖类成分的研究进展[J].菌物研究，2005，3（355.[5]仲兆金，许先栋.茯苓三萜化学成分及其光谱特征研究进展[J].中国药物化学杂志，1997，7（2371.[6]段启，姚丽梅，庄义修.茯苓与茯苓皮中茯苓酸含量比较研究[J].中药新药与临床药理，2010，21（6654.[7]TaiT，AkahoriA，ShinguT.TriterpenesofPoriacocos[J].Phytochemistry，1993，32（51239.[8]李典鹏，梁小燕，陈海珊，等.云南茯苓皮的化学成分研究[J].广西植物，1998，18（3267.[9]YangCH，ZhangSF，LiuWY，etal.TwonewtriterpenesfromthesurfacelayerofPoriacocos[J].HelvChim，2009，92（4660.[10]夏烨，杨春华，刘静涵，等.RP，HPLC法测定中药茯苓皮中茯苓酸A和3，表去氢土莫酸的含量[J].药学进展，2009，33（6271.[11]段启，李霞兰，王少军，等.HPLC法测定茯苓皮中茯苓酸[J].中草药，2006，37（2284.[12]北京医学院.中草药成分化学[M].北京：人民卫生出版社，1981：185.[13]张怡莎，陈华国，周欣，等.不同产地茯苓及茯苓皮中多糖成分的研究[J].贵州师范大学学报，2010，28（3101.[14]程水明，程建华，周国钰.茯苓皮中茯苓多糖的提取工艺和结构分析[J].湖北农业科学，，48（102536.[15]段启，王少军，曹君，等.茯苓皮中茯苓聚糖的含量测定及提取工艺优选[J].河南中医学院学报，2004，19（32.[16]河北医学院中医学编写组.中医学.上册[M].人民卫生出版社，1979146.[17]陈建南.茯苓饼干利水消肿[J].上海中医药杂志，1986825.[18]邓刚民，许津.茯苓素：一种潜在的醛固酮拮抗剂[J].中国抗生素杂志，1992，17（134.[19]ZhaoYY，FengYL，DuX，etal.DiureticactivitytheethanolandaqueousextractsofthesurfacelayerofPoriacocosinrat[J].JEthnopharmacol，2012，144（3775.[20]李继承，丁伟勇，沈毅，等.丹参、泽泻、茯苓和茯苓皮对小鼠腹膜淋巴孔的影响[J].中国病理生理杂志，1999，15（5414.[21]吴蝉丰.加味茯苓皮汤治疗湿热下注型尿路感染疗效观察[D].广州：广州中医药大学，2011.[22]陈桂霞.五皮饮联合西药治疗肝硬化腹水临床体会[J].中国中医急症，2009，18（101695.[23]程水明，桂元，沈思，等.茯苓皮三萜类物质抗氧化活性研究[J].食品科学，，32（927.[24]沈思，李孚杰，梅光明，等.茯苓皮三萜类物质含量的测定及其抑菌活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