会新型正电子固体靶放射性药物研究进展演示文稿

会新型正电子固体靶放射性药物研究进展演示文稿本文档共51页；当前第1页；编辑于星期五\22点32分（优选）会新型正电子固体靶放射性药物研究进展本文档共51页；当前第2页；编辑于星期五\22点32分1.回旋加速器与固体靶2.64Cu的制备及质量控制3.64Cu标记药物进展4.124I标记药物进展5.89Zr标记药物进展本文档共51页；当前第3页；编辑于星期五\22点32分1.医用回旋加速器概览本文档共51页；当前第4页；编辑于星期五\22点32分Lorentz

forceAngularforce1.1回旋加速器基本原理本文档共51页；当前第5页；编辑于星期五\22点32分1.2核素的制备-应用流程本文档共51页；当前第6页；编辑于星期五\22点32分P18O水

控制阀冷却水冷却水氦气氦气Havar膜Havar膜靶P+e-e-首先束流经过剥离膜由负离子变为正离子，受磁场力相反，偏向进入预定靶体，轰击靶体中的材料，获得相应的放射性核素。20Mev

H-离子碳质地的剥离膜回旋加速器靶系统工作示意图本文档共51页；当前第7页；编辑于星期五\22点32分靶系统气体靶固体靶液体靶:1.3回旋加速器的核心系统(靶系统)本文档共51页；当前第8页；编辑于星期五\22点32分1.4核素生产之能量-效能曲线本文档共51页；当前第9页；编辑于星期五\22点32分固体靶与液体靶的区别与联系1.固体靶的靶材料为固体。将靶材料喷在一个基板上。液体靶的靶材料为液体。将靶材料放入靶盒中。靶盒材料一般多为银或铌。2.液体靶材料一般单次使用，固体靶可以多次使用。3.液体靶产生的PET核素可以直接分离出来，固体靶需要运输出来，进行分离，纯化。1.5固体靶与液体靶的区别本文档共51页；当前第10页；编辑于星期五\22点32分固体靶特殊要求：

1.加速器有足够的空间；2.>15MeV的轰击能量；3.足够的束流；4.特殊的冷却要求；5.要求专用的靶制作，分离及纯化系统和场所。本文档共51页；当前第11页；编辑于星期五\22点32分固体靶的优势

固体靶既能生产正电子核素，又能生产单光子核素。PET核素：Cu-60，Cu-64，I-124,Br-76，Y-86；SPECT核素：I-123,Ga-67本文档共51页；当前第12页；编辑于星期五\22点32分

(β+:0.65MeV,17.4%;β-:0.58MeV,39%;EC:43.1%)2.Copper-64innuclearmedicine本文档共51页；当前第13页；编辑于星期五\22点32分WhyCu-64？联合治疗核素Cu-67进行显像治疗一体化较长的半衰期可用于标记单抗进行分子显像研究具有较高的图像分辨率（接近于18F的4.7mm）放射防护类似于18F具有较好的配位化学效应，能够用于多种配套的配位人体中本身必须元素，作为催化剂或酶能与DNA键合,增强阿霉素对DNA的降解作用本文档共51页；当前第14页；编辑于星期五\22点32分2.1Copper-64的制备本文档共51页；当前第15页；编辑于星期五\22点32分2.2Copper-64的制备(北京肿瘤医院)SolidTargetinHM-20target-substrateTargetHolder本文档共51页；当前第16页；编辑于星期五\22点32分64Cuseparation&Ni-64recovery64CuCl2QualityControlCopper-64的QC(北京肿瘤医院)本文档共51页；当前第17页；编辑于星期五\22点32分Copper-64的QC(北京肿瘤医院)本科室自行制备的Cu-64，其以CuCl2固体的形态存在于30ml的玻璃瓶中。合计约30mCi。取0.5mL的0.05MHCl，加入上述体系，并震荡。取出50μL，进行活度的测定015#。2014.09.2220:30活度为2.27mCi.()2014.09.238:55活度为1.17mCi.(理论值1.37mCi)2014.09.248:13活度为0.333mCi.(理论值0.53mCi)2014.09.2413:35活度为0.252mCi.(理论值0.42mCi)本文档共51页；当前第18页；编辑于星期五\22点32分64CuCl2SEC-3ProteinColumn64CuCl2Saline64CuCl2EDTACopper-64的QC(北京肿瘤医院)本文档共51页；当前第19页；编辑于星期五\22点32分2.3

64Cu常用的螯合基团本文档共51页；当前第20页；编辑于星期五\22点32分本文档共51页；当前第21页；编辑于星期五\22点32分2.464Cu-TP3805靶向VPAC1用于鉴别诊断乳腺癌A42-y-oldwomanwithhistologicallyproveninvasiveductalcarcinoma(ER-positive,PR-positive,HER2-negative)JNuclMed2013;54:1-7本文档共51页；当前第22页；编辑于星期五\22点32分2.564Cu-ATSM乏氧显像PETimagingof(A)62Cu-ATSM;(B)18FFDG;(C)CTimagingPETimagingof64Cu-ATSM本文档共51页；当前第23页；编辑于星期五\22点32分2.664Cu-Asparagine脑显像首例64Cu-Asn的脑显像64Cu-天门冬酰胺

分子结构64Cu-Asn18F-FDG本文档共51页；当前第24页；编辑于星期五\22点32分2.764Cu-DOTA-TATE的首例临床应用64Cu-DOTA-TATEPETat1,3,24hinpatientwithgastroenteropancreaticNETwithlivermetastases.First-in-HumansStudyJNuclMed2012;53:1本文档共51页；当前第25页；编辑于星期五\22点32分EarlydetectionofpancreaticNET.Tumorwasnotconfirmeduntil6molateroncontrastenhancedCT.Cerebralmetastasisdemonstratedon64Cu-DOTA-TATEPETandPET/CT.LesionwasnotseenonSPECT.本文档共51页；当前第26页；编辑于星期五\22点32分Comparisonof111In-DTPA-octreotideand64Cu-DOTATATEinsamepatientwithmultipleboneandsoft-tissuemetastases.JNuclMed2012;53:164Cu-DOTA-TATE多发骨转移PET/CT成像本文档共51页；当前第27页；编辑于星期五\22点32分3.64Cu放射性分子探针研究进展SimplifiedschemeofCudistributioninbody.IntracellularpathwaysofCudistribution.PhysiologicalReviews.2007,

87,1011.本文档共51页；当前第28页；编辑于星期五\22点32分PETimagesof64CuCl2RadionuclideTherapyof64CuCl2

JNM,2014,55,13.164CuCl2在黑色素瘤诊疗中的应用本文档共51页；当前第29页；编辑于星期五\22点32分CancerBiotherRadiopharm.2008,23,1583.264Cu-DOTA-Cetuximab的PET显像研究本文档共51页；当前第30页；编辑于星期五\22点32分64Cu-DOTA-ZEGFR:1907forEGFRimaging3.364Cu标记Affibody的PET显像研究CharacterizationofEGFR-specificbinding.BioconjugateChem.2010,21,947本文档共51页；当前第31页；编辑于星期五\22点32分Micro-PETimagingof64Cu-DOTA-ZEGFR:1907500μgBlock50μgBlock本文档共51页；当前第32页；编辑于星期五\22点32分64Cu-labeledSWNTsfortumorintegrinαvβ3targeting.NatNanotechnol2007;2:47.3.464Cu标记的RGD-SWNT双模态分子探针本文档共51页；当前第33页；编辑于星期五\22点32分3.5

64Cu-PSMA新型PSMA靶向分子探针J.Med.Chem.,

2014,57

,265764Cu-PSMA分子探针的构建及其在PSMA不同表达肿瘤的PET显像本文档共51页；当前第34页；编辑于星期五\22点32分4.124I的制备本文档共51页；当前第35页；编辑于星期五\22点32分4.1124I的合成子124I-合成子124I-标记小分子化合物124I-标记单克隆抗体本文档共51页；当前第36页；编辑于星期五\22点32分[124I]-PETshowedthatlungmetastases(invasivefollicularcarcinoma)The[124I]-PETscanshoweddefinitelungmetastases(A),and[124I]-PET/CTpreciselylocalizedthelesions(B).KoreanMedSci2012;27:10194.2124I的PET显像本文档共51页；当前第37页；编辑于星期五\22点32分124I-Triiodothyronine化学结构RegulationofTHsupply,metabolism,genomicaction124IPETimageJNM.2004,45,13664.3124I/124I-Triiodothyronine显像本文档共51页；当前第38页；编辑于星期五\22点32分WholebodyPETimages.Arrowsindicateaccumulationof124I-rituximab.A.24hafter1124I-rituximab;B.PET;C.PET/CT;andD.CTimages.4.4124I-rituximab关节显像

Patientwithrheumatoidarthritis本文档共51页；当前第39页；编辑于星期五\22点32分4.5124I-girentuximab124I-girentuximabPET/CT可精确地以非侵入方式鉴定肾透明细胞癌！TheVonHippel–Lindau/hypoxia-induciblefactoroxygen-sensingpathwayanditsrelevanceinclear-cellrenalcellcarcinoma.124I-girentuximab(G250)PETImaging本文档共51页；当前第40页；编辑于星期五\22点32分[124I-β-CIT的制备

4.6124I-β-CIT在多巴胺受体显像中的应用[124I-β-CIT是可卡因的衍生物，能够特异性地与多巴胺受体（TDA）结合本文档共51页；当前第41页；编辑于星期五\22点32分[124I-β-CIT在评价多巴胺神经缺失方面的应用（注射剂量0.7mCi）124I-β-CIT在帕金森患者的PET显像4h36h本文档共51页；当前第42页；编辑于星期五\22点32分5.89ZrPET显像本文档共51页；当前第43页；编辑于星期五\22点32分5.189Zr-Liposomal本文档共51页；当前第44页；编辑于星期五\22点32分PatientwithdiffuselargeB-celllymphoma.89Zr-immuno-PETimageshowsefficienttumortargetingofrituximab.5.289Zr-Rituximab本文档共51页；当前第45页；编辑于星期五\22点32分PETimagingofHER2expressioninpatientswith89Zr-trastuzumab.ClinPharmacolTher.

2010,87,5865.389Zr-Trastuzuma本文档共51页；当前第46页；编辑于星期五\22点32分a)

18FDG-PETscanoftheNHLpatientb.b)

89Zr-Zevalinimmuno-PETscan96hp.i.ofthesameNHLpatient.EJNMMI2006,331,337.5.489Zr-Zevalin本文档共51页；当前第47页；编辑于星期五\22点32分BioMedResearchInternational,2014,203601已经用于临床（或者临床前）研究的89Zr标记的单克隆抗体5.5临床使用的89Zr-单抗小结本文档共51页；当前第48页；编辑于星期五\22点