第二十章-解热镇痛抗炎药

第二十章解热(jiěrè)镇痛抗炎药Non-steroidalAnti-inflammatoryDrugs,NSAID

第一页，共二十五页。编辑课件内容提要(nèirónɡtíyào)

解热镇痛药的药理作用、作用机制及常见不良反应解热镇痛药的药理作用作用机制常见不良反应非选择性环氧酶抑制药包括水杨酸类、苯胺(běnàn)类、吲哚类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、烯醇酸类、吡唑酮类、烷酮类、异丁芬酸类等第二页，共二十五页。编辑课件内容提要(nèirónɡtíyào)

选择性环氧酶-2抑制药包括塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等。

4.抗痛风药

痛风药物按药理作用分为以下几类：1）抑制尿酸合成的药物如别嘌醇；2）增加尿酸排泄(páixiè)的药物如丙磺舒、苯磺吡酮、苯溴马隆等；3）抑制白细胞游走进入关节的药物如秋水仙碱等；4）一般的解热镇痛抗炎药物如NSAIDs等。第三页，共二十五页。编辑课件

解热(jiěrè)镇痛药的药理作用、作用机制

及常见不良反应

一、药理作用1.解热(jiěrè)作用

第四页，共二十五页。编辑课件特点：1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响(yǐngxiǎng)。

2.仅影响散热过程,不影响产热过程。

3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。

第五页，共二十五页。编辑课件2.镇痛(zhèntònɡ)作用第六页，共二十五页。编辑课件特点：1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛(jiǎotònɡ)无效。3.镇痛作用部位主要在外周。4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。

第七页，共二十五页。编辑课件3.抗炎作用(zuòyòng)

大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，即药物(yàowù)能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退，其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关。

第八页，共二十五页。编辑课件第九页，共二十五页。编辑课件4.其他

NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。对肿瘤的发生、发展及转移可能均有抑制作用。抗肿瘤作用除与抑制PGs的产生(chǎnshēng)有关外，还与其激活caspase-3和caspase-9，诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖，以及抗新生血管形成等有关。此外尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。

第十页，共二十五页。编辑课件二、作用机制NSAIDS的抗炎作用主要与其抑制(yìzhì)COX的活性，抑制(yìzhì)PGs的生成有关。除此之外，可能尚有其他作用机制参与。第十一页，共二十五页。编辑课件膜磷脂(línzhī)的代谢途径第十二页，共二十五页。编辑课件COX-1和COX-2的特性(tèxìng)

第十三页，共二十五页。编辑课件NSAIDs对COX-1和COX-2不同(bùtónɡ)作用第十四页，共二十五页。编辑课件NSAIDs对COX的选择性作用(zuòyòng)

NSAIDs对COX-1和COX-2作用的不同可能是其药理作用和不良反应不一致的原理：对COX-1的抑制作用越强，导致的不良反应就越大；而对COX-2的抑制作用越强，其抗炎、镇痛效果(xiàoguǒ)就越显著。第十五页，共二十五页。编辑课件三、常见不良反应包括胃肠道反应(fǎnyìng)、皮肤反应(fǎnyìng)、肝肾损害、心血管系统不良反应(fǎnyìng)、血液系统反应(fǎnyìng)等。第十六页，共二十五页。编辑课件第一节

非选择性环氧酶抑制(yìzhì)药

一、水杨酸类二、苯胺(běnàn)类三、吲哚类四、芳基乙酸类五、芳基丙酸类六、烯醇酸类七、吡唑酮类八、烷酮类九、异丁芬酸类第十七页，共二十五页。编辑课件乙酰水扬酸(阿斯匹林Aspirin)

[作用及反应]

1.解热镇痛和抗风湿作用

(1)解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。

(2)抗风湿作用强,较大剂量(jìliàng)治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断。

2.抑制血小板聚集、防止血栓形成。小剂量(jìliàng)可用于预防脑血栓及心肌梗塞。

第十八页，共二十五页。编辑课件[不良反应]

1.胃肠道反应恶心、呕吐、上腹不适,大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血.故溃疡病患者应禁用。

2.凝血障碍延长出血时间,对严重肝损害,凝血酶原过低,维生素K缺乏及血友病人可引起出血,故这些病人应避免使用。

3.过敏反应以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关，故有哮喘史者禁用。肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效，可用糖皮质激素治疗。

4.水杨酸反应大剂量服用(fúyònɡ)可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理：停药,并静滴碳酸氢钠,以促进药物排泄。5.瑞夷综合征。

6.肾损害。第十九页，共二十五页。编辑课件第二节选择性环氧酶-2抑制(yìzhì)药塞来昔布

塞来昔布(celecoxib)具有抗炎、镇痛和解热作用。塞来昔布抑制COX-2的作用较COX-1高375倍，是选择性的COX-2抑制药。在治疗剂量时对人体内COX-1无明显影响(yǐngxiǎng)，也不影响(yǐngxiǎng)TXA2的合成，但可抑制PGI2合成。用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗，也可用于手术后镇痛、牙痛、痛经。胃肠道不良反应、出血和溃疡发生率均较其他非选择性非甾体抗炎药低。第二十页，共二十五页。编辑课件罗非昔布罗非昔布（rofecoxib）为果糖的衍生物。对COX-2有高度的选择性抑制作用，具有(jùyǒu)解热、镇痛和抗炎作用，但不抑制血小板聚集。但是，近年来已有证据证实，罗非昔布有心血管不良反应。第二十一页，共二十五页。编辑课件尼美舒利

尼美舒利（nimesulide）是一种新型(xīnxíng)非甾体抗炎药。具有抗炎、镇痛和解热作用，对COX-2的选择性抑制作用较强。因而其抗炎作用强，副作用较小。常用于类风湿性关节炎和骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经的治疗。胃肠道不良反应少而轻微。第二十二页，共二十五页。编辑课件附录(fùlù)抗痛风药

痛风药物按药理作用分为(fēnwéi)以下几类：1.抑制尿酸合成的药物,如别嘌醇；2.增加尿酸排泄的药物,如丙磺舒、苯磺吡酮、苯溴马隆等；3.抑制白细胞游走进入关节的药物,如秋水仙碱等；4.一般的解热镇痛抗炎药物,如NSAIDs等。第二十三页，共二十五页。编辑课件医学(yīxué)课件园海量医学课件下载第二十四页，共二十五页。编辑课件内容(nèiróng)总结第二十章解热镇痛抗炎药。痛风药物按药理作用分为以下几类：1）抑制尿酸合成的药物如别嘌醇。1.仅使高热体温(tǐwēn)降至正常,对正常体温