现代中药制剂的专利保护

现代中药制剂的专利保护专利保护方式概述产品专利方法专利用途专利药品产品专利以物质结构定义的化合物产品以物质组份定义的组合物产品以方法定义的混合物产品药物方法专利药物的制备方法药物的检测方法药物的使用方法药物的用途专利第一用途第二用途药物制剂的专利保护类型产品专利方法专利用途专利（？）现代中药制剂的产品专利权利要求的撰写模式活性组分+赋性剂活性组分+制剂方法活性组分+赋性剂+制剂方法对于活性组分的定义有效组份(部位)指纹图谱理化参数方法定义产品注射剂实例分析注射液通常是以方法定义产品提取工艺通常具有特征性制剂工艺表现在辅料和工艺参数的选择建议尽可能以产品特征定义活性组份以从属权利要求描述为佳工艺参数以范围表述例1（方法定义产品）

1．一种丹参注射液，其特征在于：取丹参饮片加水煎煮两次，每次分别为1.5—2.0h、，合并提取液，过滤；滤波浓缩至3—6ml含1g药材；调PH值为，静置24h，过滤；滤液调PH值为，静置24h，过滤；滤液调PH值为，在115℃—120℃下煎煮40min，静置24h，过滤；滤液加％活性炭煮沸20—30min，过滤除炭，灌封。例2（有效组分定义）1.一种银杏内酯注射剂，其特征在于含有银杏内酯A30-40％，银杏内酯B50％-65％，银杏内酯％。例3（方法定义产品）一种参附注射液，其特征在于制备该注射液的原料重量比为人参：附子=1：2，每１ｍｌ注射液中含有相当于原生药量：人参０.１ｇ、附子０.２ｇ。例4（方法定义产品）一种香菇多糖注射液，其特征在于单香菇多糖或多组分香菇多糖溶解于合适浓度的ＮａＯＨ溶液中，搅拌下加入柠檬酸溶液调节ｐＨ至７.０－７.５，过滤，滤液分装所需量至安瓿中，高温消毒，制得香菇多糖注射液。例5（有效组分定义）

1.一种脉络宁注射液，是由金银花、石斛、玄参、牛膝等量混合，经化学提取而制成的一种复方中药输液剂，其特征在于，有效成份的含量为：绿原酸含量平均值为；肉桂酸含量平均值为；蜕皮甾酮含量平均值为；滨蒿内酯含量平均值为；总黄酮含量平均值为。例6(方法定义)1、一种静脉注射用注射液，其特征在于它是由包含下述原料制成的：金银花1-10重量份，黄芩1-10重量份。例7(方法定义)1、一种醒脑静脂肪乳注射液，其特征在于：该注射液由中药麝香、郁金、栀子、冰片和辅料注射用油、乳化剂、等渗调节剂及注射用水制成，其配方如下：麝香7.5g，郁金30g，栀子30g，冰片1g，注射用油50～250g，乳化剂5～30g，等渗调节剂1～10g，注射用水加至1000ml。例8（有效组分定义）

1、一种银杏叶提取物注射液，含有银杏叶提取物的有效成分及医学上可接受的溶媒，其特征是各组份含量是：占银杏叶提取物重量比24％～60％的银杏总黄酮苷，占银杏叶提取物重量比6％～15％的银杏内酯，白果酸：0～2ppm,

注射溶媒醇水体积比：～0.4∶1。例9（指纹图谱定义）一种银杏内酯注射剂，其特征在于该注射剂采用高效液相色谱法测定指纹图谱记录60分钟，共得4个共有峰，以银杏内酯B的保留时间1为自身参照物，此4个峰的相对保留时间为，以银杏内酯B的峰面积为1，此4个共有峰的峰面积比值是，，1，。例10（理化参数定义）一种治疗癌症的注射液，其特征在于含有一种薏苡仁油脂，该油脂按脂肪油检测，其理化参数为：酸价小于，比重，碘价95-107，皂化价185-195，折光率。例11（活性组分+辅料）1、一种复方双黄连制剂，其特征在于该制剂是由金银花、连翘与黄芩的提取物作为活性成份与药用辅料组成的，并且按含活性成份为％～％与含药用辅料为％～％的任意配比制成100％的组成，其中活性成份为金银花＋连翘浸膏～32份，黄芩浸膏～75份，金银花＋连翘超临界提取物～份，辅料为～份。例12（活性组分+辅料）1.一枝黄花注射用脂肪乳剂，其特征在于该乳剂是以一枝黄花油为活性成分与药用辅料组成的，包括：一枝黄花油1.0-100g注射用磷脂3-50g注射用豆油50-300g甘油25g注射用水加至1000ml本品活性成分为一枝黄花油，处方中浓度为％；辅料为注射用豆油，处方中浓度为5-30％(W/W)；注射用磷脂，处方中浓度为％(W/W)；甘油和注射用水；在处方中注射用豆油作为油相，注射用磷脂作为表面活性剂，甘油作为等渗剂，注射用水作为水相。现代中药制剂的方法专利权利要求的撰写模式原料+制剂方法制剂方法测定方法制剂方法原料的提取方法辅料的添加方法或比例药剂的制备质量控制方法例1（原料+制剂方法）1、一种血栓心脉宁的制备方法，其特征在于，经过如下步骤：a.将麝香、冰片、牛黄、人参茎叶皂甙、蟾酥粉碎成细粉，b.丹参、毛冬青用乙醇回流提取二次，合并滤液，回收乙醇，浓缩成稠膏，药渣备用，c.川芎提取挥发油，收集挥发油，蒸馏后水溶液另器收集，药渣备用，d.水蛭与上述醇提药渣合并水煎，滤过，滤液放置，药渣与上述川芎药渣混合，水煎，滤过，滤液与上述各煎液合并，浓缩成稠膏，并与醇提取膏混合，干燥，粉碎成细粉，e.槐花用饱和碳酸钙水溶液提取芦丁，粉成细粉，与上述各细粉混匀，制成颗粒，干燥，喷加川芎挥发油，混匀，制得血栓心脉宁活性成分，f.活性成分与药物可接受得载体混合制成制剂。例21、一种金荞麦制剂的制备方法，其特征是通过下列步骤制成：取金荞麦干药材，破碎成颗粒，加1-10倍量20-90％乙醇回流提取三次，每次小时，提取液过滤，滤液减压浓缩成相对密度～的浓缩液，加入抗氧剂和鳌合剂，混匀，喷雾干燥制成浸膏粉，加入赋形剂，混匀，干法制粒，加入润滑剂，混匀。例3（测定方法）一种用于治疗血栓闭塞性疾病的注射液的质量控制方法，其特征在于该方法中含有指纹图谱的测定，指纹图谱测定的色谱条件为：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的C18柱；柱温25℃；以％甲酸水溶液为流动相A，以甲醇为流动相B，A、B两种流动相按下述梯度洗脱条件进行梯度洗脱：0到5分钟时按95％的％甲酸溶液加5％的甲醇溶液的比例关系进行洗脱，从5到60分钟，按％甲酸溶液由95％降为50％，甲醇由5％升到50％的比例关系进行洗脱；流速1ml/min；检测波长为300nm；理论板数按绿原酸峰计算应不低于3000；参照物溶液的制备：取绿原酸对照品适量，精密称定，加50％甲醇制成每1ml中含160μg的溶液，即得；供试品溶液的制备：取注射液适量，用微孔滤膜滤过，即得；测定法：分别精密吸取参照物溶液和供试品溶液各20μl，注入液相色谱仪，按上述色谱条件测定；供试品指纹图谱中与参照物相应的峰为S峰，计算相对保留时间和相对峰面积比值，供试品指纹图谱应与标准指纹图谱相似。制剂专利的用途限定权利要求书的用途限定保护范围解释受用途的限制不受用途的限制举例11、一种治疗咳嗽的药物糖浆，其特征在于，它是以下述重量配比的原料按常规制剂工艺制备成的药剂：川贝母流浸膏1～5份湖北贝母流浸膏1～5份桔梗流浸膏20～60份枇杷叶30～70份盐酸麻黄碱～份。例21、一种灯盏花素缓释微球药物制剂，其特征在于所述药物制剂为直径为的载药包衣微球，其中载药微球的组成重量百分比为：灯盏花素10-90％，药用淀粉10-90％，聚乙烯吡咯烷酮PVP1-5％，包衣缓释膜的组成重量百分比为：溶液浓度为1-3％的羟丙甲纤维素HPMC10-90％，固体物含量为20-30％的乙基纤维素EDA水分散体10-90％，固体物含量为10-20％的药用PEG-6000乙醇溶液1-20％。制剂专利的作用延续保护作用产品（化合物或组合物）专利保护到期继续申请制剂专利仿制药的继续保护改进剂型新剂型制剂专利存在的问题发明高度不够，缺乏创造性常规方法由复杂改简单没有有益