苯丙胺类药物

关于苯丙胺类药物第1页，讲稿共24页，2023年5月2日，星期三甲基苯丙胺苯丙胺的衍生物第2页，讲稿共24页，2023年5月2日，星期三苯丙胺的合成1）用苯乙酸为原料，在无水醋酸钠存在下与乙酸酐作用制得苯丙酮，然后以苯丙酮与甲酸铵反应得苯丙胺。2）是以苯乙腈和乙酸乙脂为原料，在乙醇钠存在下进行脱羧反应制得苯丙酮，再由苯丙酮制备苯丙胺

第3页，讲稿共24页，2023年5月2日，星期三苯丙胺的合成，可用苯乙酸和醋酐在无水醋酸钠的存在下制得苯丙酮，然后以苯丙酮和甲酸铵反应制得苯丙胺，再与硫酸成盐即得苯丙胺硫酸盐，总收率16.4~20.1%。反应式如下：第4页，讲稿共24页，2023年5月2日，星期三但上述路线合成苯丙酮一步，反应温度高时间长操作烦复

总收率低成本高。我们采用价廉的苯乙氰和醋酸乙酯为原料，在乙醇钠存在下进行脱羧反应制得酮。反应温度低、时间短，且由苯丙酮制备苯丙胺，我们改用氨氢化反应，总收率可达44%以上反应式如下：

第5页，讲稿共24页，2023年5月2日，星期三D-苯丙胺的一般性质

第6页，讲稿共24页，2023年5月2日，星期三D-AMPH属于拟交感神经药物（肾上腺素能激动剂），有右旋、左旋两种异构体。右旋异构体较左旋异构体对CNS兴奋作用强3-4倍，左旋异构体对心血管作用强。D-AMPH作用于CNS，使NA能神经元释放贮存的NA而产生作用，它能延迟疲劳，提高注意力，使体力脑力提高。临床上常用于治疗儿童多动症、夜尿症及发作性睡病，由于它能作用于下丘脑外侧部摄食中枢而抑制食欲，因而可以用于减肥。

第7页，讲稿共24页，2023年5月2日，星期三苯丙胺类药物苯丙胺类药物亦称之为食欲剂。其主要的药理作用是通过对中枢的兴奋作用来影响下丘脑的饱食中枢，使病人食欲下降。第8页，讲稿共24页，2023年5月2日，星期三苯丙胺类用于肥胖症热量膳食治疗的辅助品，常与巴比妥类药物同时使用，以抵消神经兴奋的副作用。第9页，讲稿共24页，2023年5月2日，星期三又因该药可以缓解疲劳、易成瘾和产生精神依赖性，故不宜长期服用，尤其是儿童更不易使用，有些减肥食品中含此类药物应予注意。第10页，讲稿共24页，2023年5月2日，星期三

该药同时引起神经中枢兴奋性增强，睡眠减少，消耗增加，从而减轻体重。副作用有失眠，精神紧张及心慌等交感神经兴奋的表现，且长期服用可成瘾，高血压、冠心病、甲亢和肥胖型糖尿病患者均不宜用此药。为了扬长避短现已制备出多种苯丙胺类药物，其中以芬氟拉明(三氟甲基间苯乙基胺)效果最好第11页，讲稿共24页，2023年5月2日，星期三苯丙胺类兴奋剂具有强烈的中枢兴奋作用甲基苯丙胺即冰毒滥用者会处于强烈兴奋状态，表现为：不吃不睡、活动过度、情感冲动、不讲道理、偏执狂、妄想、幻觉和暴力倾向。苯丙胺使用过量会产生急性中毒，通常表现为不安、头昏、震颤、腱反射亢进、话多、易激惹、烦躁、偏执性幻觉或惊恐状态，有的会产生自杀或杀人倾向。第12页，讲稿共24页，2023年5月2日，星期三第13页，讲稿共24页，2023年5月2日，星期三第14页，讲稿共24页，2023年5月2日，星期三第15页，讲稿共24页，2023年5月2日，星期三

第16页，讲稿共24页，2023年5月2日，星期三吸毒对身体的毒性作用毒性作用是指用药剂量过大或用药时间过长引起的对身体的一种有害作用，通常伴有机体的功能失调和组织病理变化。中毒主要特征有：嗜睡、感觉迟钝、运动失调、幻觉、妄想、定向障碍等

第17页，讲稿共24页，2023年5月2日，星期三第18页，讲稿共24页，2023年5月2日，星期三第19页，讲稿共24页，2023年5月2日，星期三第20页，讲稿共24页，2023年5月2日，星期三第21页，讲稿共24页，2023年5月2日，星期三第22页，讲稿共24页，2023年5月2