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1抗抑郁药（R）-托莫西汀重要中间体(S)-3-氯-1-苯丙醇的生物合成浙江大学药学院杭虎【摘要】研究了微生物法制备光学纯(S)-3-氯-1-苯丙醇，对实验室已有菌种进尼索西汀等抗抑郁药物的重要中间体。目前，在国内尚无厂家能够提供3-氯-1-步。拆分外消旋体3-氯-1-苯丙醇，可以获得(S)-3-氯-1-苯丙醇，但是拆分效法不对称还原底物中的羰基均可以得到(S)-3-氯-1-苯丙醇。化学法不对称还原乙酰乙酸叔丁酯可以获得对映体过剩值较高的光学纯(S)-3-氯-1-苯丙醇，反应本文主要研究了微生物法制备光学纯(S)-3-氯-1-苯丙醇，对其还原反应的2实验室现有的21种菌种，分别是B1#,B2#,B3#,B4#B7#,B8#,B9#,B10#,B11#,B12#,B13#,B14#,B15#,B16#2.1.3.试剂与仪器34SSRSSRRS5RSRSSRSSSRSSS对映体过剩值都会有一定的影响，因此本实验考察了底6确定最适反应时间为36h。产物(R)-3-氯-l-苯丙醇的对映体过剩值随反应时间原或氧化，可逆地催化还原酮(或醛)羰基。大多数的氧化还原所需的辅酶是NADH(辅酶I)或NADPH(辅酶II)。由于酶催化的氧化还原反应需要价格昂贵的少量廉价的碳源(如蔗糖和葡萄糖)作为辅助底物实现辅酶的再生7加入葡萄糖对反应的转化率有明显的提高，考察葡萄糖添加量可得，当葡萄糖浓度为0.04g/mL时，转化率最高。在实验的各种温度条件下产物的对映体过转化率及对映体过剩值，结果如表:比较葡萄糖与乙醇对转化反应的影响来看，两者都对反应的转化率有明显的高且产物的为乙醇不仅起着辅酶再生的作用，而且对于底物有一定的溶解作用，使其转化率提高较多。从微生物转化液中得到的(S)-3-氯-l-苯丙醇粗品中含有发酵过程中产生的杂质以及没有反应完全的底物，需要对其进行分离纯化。以酵母B5#还原3-氯-l-苯丙酮得到(S)-3-氯-l-苯8丙醇的转化液为原料，采用有机溶剂萃取和硅胶柱层析相结合的方法分离纯化(S-3-氯-l-苯丙本研究以3-氯-l-苯丙酮为底物，用微生物转化法不对称还原底物制备了％，9参考文献

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