药理学讲义课件

中西医执业医师考试辅导药理学第163页【课前导入】

一、学员分析——知己

二、考情分析——知彼

三、科目特点——百战

四、课程介绍及复习策略——不殆

一、学员分析——知己！

》现状调查：

二、考情分析——知彼！

√知识特点：西医部分中——“最西医”的内容

√知识难度：西医部分中——“最难”的内容

～应对策略～

三、科目特点——百战！

总论

□第一单元

·药效学

·药动学

·影响药效的因素

各论

□第二～六单元传出神经系统药物

□第七～十一单元中枢神经系统药物

□第十二～十三单元解热镇痛抗炎药与抗组胺药

□第十四～十八单元心血管系统用药

□第十九～二十一单元血液、消化、呼吸系统药物

□第二十二～二十四单元内分泌系统药物

□第二十五～三十单元化疗药

》注意：死记硬背白受罪，听懂弄会做题！！！

四、课程介绍及复习策略——不殆！

》网络时代复习备考新模式

第一单元药物作用的基本原理总论

■第一节药物对机体的作用——药效学

■第二节机体对药物的作用——药动学

■第三节影响药物效应的因素药理学：研究药物和机体相互作用的规律和原理的基础学科。

第一节药物对机体的作用（药效学）

考情分析

要点一：药物作用的基本规律（选择性、量-效关系）

要点二：药物的不良反应

一、药物作用的选择性

选择性——是指多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织产生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不产生作用。

●选择性高的药物——针对性强，副作用少

●选择性低的药物——针对性差，作用范围广

●选择性是相对的——与剂量密切相关

●随剂量增加——选择性降低

二、药物作用的“量-效关系”

是指剂量与效应之间的关系——药物的效应在一定范围内随着剂量的增加（变化）而增强（变化）。

1.剂量与反应

（1）剂量（dose）——一般是指药物每天的用量，是决定血药浓度和药物效应的主要因素。

（2）反应（效应）——按性质可分为量反应和质反应两种。

量-效曲线

（1）横坐标——剂量参数相近名词定义无效量不出现药效的剂量阈剂量最小有效量引起效应的最小药物剂量或浓度常用量治疗量大于阈剂量，小于极量极量最大有效量国家药典规定的某些药物的用药极限量最小中毒量出现中毒反应的最小剂量最小致死量出现病例死亡的最小剂量（2）纵坐标——反应（效应）

■量反应——在个体上反应的，药物效应强弱以数量表示的量效关系。

如：心率的增减、血压的升降、尿量的多少等

■质反应——在一群体中反应的，药物效应的强弱用阳性或阴性反应率来表示。

如：死亡与生存、惊厥与不惊厥等、昏迷与清醒。2.量-效曲线

是以药物的效应为纵坐标，剂量（或血药浓度）为横坐标所作的曲线图。

■量反应量-效曲线

■质反应量-效曲线

（1）量反应的量-效曲线的四个特征性变量

参数相近名词定义意义效能最大效应（Emax）继续增加药物剂量其效应不再继续增强，是药理效应的极限是其值越大，效能越大效价强度效价指能引起等效反应的相对剂量或浓度。其值越小，效价越大，药物作用强度越大量-效

变化速度斜率斜率大的药物剂量稍有增减，效应即有明显变化差异（生物变异性/个体差异）标准差纵向表示给予同一剂量而产生不同效应；

横向表示产生同一效应需给予不同剂量。

比较ABC三种药物

■效能：B＞C＞A；

■效价强度：A＞B＞C；如：环戊氯噻嗪、氢氯噻嗪和呋塞米都是利尿剂

■等效剂量分别为：0.6、30、90mg

强度之比为：1：0.02：0.0067

即：环戊氯噻嗪的强度约为后两药的50、150倍

■环戊氯噻嗪、氢氯噻嗪最大效应只能达到每日排钠150mmol，

呋塞米每日排钠可达到250mmol

即：呋塞米的效能最高。（2）质反应的量效曲线及相关参数

①半数有效量（ED50）：能使群体中半数个体（50%）出现某一效应的剂量。

②半数致死量（LD50）：能使群体中半数个体（50%）出现死亡的剂量。药物对动物急性毒性的关系是

A.LD50越大，毒性越大

B.LD50越大，毒性越小

C.LD50越小，毒性越小

D.LD50越大，越容易发生毒性反应

E.LD50越小，越容易发生过敏反应

『正确答案』B

『答案解析』LD50越大，毒性越小，药物越安全。A，B，C三药的LD50分别为40、40、60mg/kg，ED50分别为10、20、20mg/kg，比较三药的安全性大小的顺序为

A.A＝B>C

B.A>B＝C

C.A>B>C

D.A<B<C

E.A>C>B

『正确答案』E

『答案解析』治疗指数=LD50/ED50，因此A，B，C三药的治疗指数分别是4，2，3。治疗指数越大，安全性越大，因此答案选E。药物能所能产生的最大效应称为

A.阈剂量

B.最小有效剂量

C.极量

D.效价强度

E.效能

『正确答案』E

『答案解析』药物能所能产生的最大效应称为效能。A药和B药作用机制相同，达同一效应A药剂量是5mg，B药是500mg，下述那种说法正确

A.B药疗效比A药差

B.A药的效价强度是B药的100倍

C.A药毒性比B药小

D.需要达最大效能时A药优于B药

E.A药作用持续时间比B药短

『正确答案』B

『答案解析』此题考的是效价，A：B=1：100，因此B选项正确。三、药物的不良反应

◆治疗作用——凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。

◆不良反应——不符合用药目的，对患者不利的作用。①副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。

特点：治疗作用与副作用是相对的

取决于药物的选择性

②毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。

急性毒性：用药后立即出现。多损害循环、呼吸和神经系统。

慢性毒性：长期用药后出现。多损害肝、肾、骨髓、内分泌。

特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突变

③后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时，残存的效应。

例：镇静催眠药引起的“宿醉”。

④变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药刺激后发生的免疫异常反应。

与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关；与药理作用无关；不可预知。

特点：过敏体质容易发生；

首次用药很少发生；

过敏性终生不退；

结构相似药物有交叉过敏。⑤特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。例：蚕豆病。

⑥继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。

例：广谱抗生素引起的二重感染。

⑦停药反应：指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧，又称停药症状或反跳现象。

如：长期使用糖皮质激素、可乐定或普萘洛尔突然停药，都可引起反跳现象。

⑧依赖性：

1）生理依赖性（躯体依赖性或成瘾性）：是指反复使用某些药物后造成的一种身体适应状态。

特点：一旦中断用药，即可出现强烈的戒断症状；

机体已产生了某些生理生化的变化。

2）心理依赖性（精神依赖性或习惯性）：是指使用某些药物以后可产生快乐满足的感觉，并在精神上形成使用的欲望。

特点：停用药物不产生明显的戒断症状，可自制；

机体无生理生化变化。根据国际禁毒公约规定，依赖性药物分为三大类：

①麻醉药品包括阿片类、可卡因类、大麻类，可产生生理依赖性；

②精神药品包括镇静催眠药和抗焦虑药、中枢兴奋药、致幻剂；

③其他包括烟草、酒精等，可产生心理依赖性。

——我国对前两类药品的生产、供应和使用均有严格规定，严禁滥用。

〖药物不良反应的分类和特点〗第二节机体对药物的作用（药动学）

考情分析

要点一：药物的吸收、分布、转化、排泄及其影响因素

要点二：半衰期和连续多次给药的药-时曲线

一、药物的吸收、分布、转化、排泄及其影响因素

药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：

（一）药物的吸收和影响因素

○概念：药物从用药部位进入血液循环的过程。

○意义：吸收快——显效快；

吸收多——作用强。

○注意：静脉注射和静脉滴注，药物直接进入血液，没有吸收过程。

○吸收速度：吸入＞舌下＞肌内注射＞皮下注射＞口服＞直肠＞皮肤。

○影响吸收的因素：

1.理化因素如：脂溶性、分子量、解离度

脂溶性大，分子量小，解离度小易吸收

2.吸收环境如：pH值

酸酸碱碱促吸收

3.剂型、溶出度

4.肠道功能、食物、肠道内细菌（1）消化道给药

①口服给药

○主要吸收部位：小肠

优势：面积大、血流量大、肠腔内pH4.8～8.2

○吸收途径：肠粘膜→肝门静脉→肝→肝静脉→体循环

○首过效应（首关效应）：口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量减少，药效降低。

如：硝酸甘油。

②舌下给药：

吸收途径：经口腔黏膜吸收。

特点：速度快，无首过效应。

③直肠给药：

吸收途径：经直肠粘膜吸收入血。

特点：血流较丰富，首过消除<口服

缺点：吸收不规则、不完全；

药物可对直肠黏膜有刺激。（2）注射给药的吸收

①特点：吸收迅速、完全。

②影响因素：

＊注射部位血流量越丰富，吸收越快且完全；

＊疾病状态影响注射部位血流，影响药物吸收；

＊药物剂型：水溶液吸收迅速；

油剂、混悬剂等可在局部滞留，吸收慢。

③与口服给药相比，注射给药具有以下特点：

a适用于在胃肠中易破坏或不易吸收的药物；

如：青霉素G、庆大霉素

b适用于肝脏首过消除明显的药物，如：利多卡因。

c使药物的效应产生更快。

d注射给药对少数药物吸收反而比口服差。（3）呼吸道吸收：

◆吸收途径：经肺泡上皮细胞或呼吸道黏膜吸收。

◆特点：速度快（似静脉给药）；

颗粒直径3～5μm的药物可达细支气管；

小于2μm才可进入肺泡；

较大雾粒的喷雾剂只能用于鼻咽部或气管的局部治疗

（如：抗菌、消炎、祛痰、通鼻塞等）。

◆缺点：剂量难控制，药物可能对肺泡上皮有刺激性。

◆适用的物质：小分子脂溶性、挥发性药物或气体。

（4）皮肤和黏膜吸收：

◆吸收速度与程度：破损皮肤＞完整皮肤；

黏膜＞皮肤。

◆起效：局部作用与吸收作用（透皮吸收）

如：硝苯地平贴皮剂、硝酸甘油缓释贴皮剂等。（二）药物的分布及影响因素

1.分布

》概念：药物吸收后从血液向组织器官转运的过程；

是药物自血浆消除的方式之一。

》特点：药物分布不均匀，不同步；

2.影响分布的因素

1）与血浆蛋白结合

●特点：可逆性；饱和性；竞争性（竞争排挤，浓度增加）；

●高血浆蛋白结合率的药物：华法林、非甾体类抗炎药、磺胺类药物、氯丙嗪等。2）体内特殊屏障

■血脑屏障——选择性阻止各种物质由血液进入脑的屏障，有利于维持中枢内环境相对稳定；

特点：致密，通透性差

病理状态下通透性可增加

分子小，脂溶性高，极性小的物质易于通过

■胎盘屏障——特点：通透性高。妊娠用药禁忌！！

■血眼屏障——意义：局部给药。

3）组织亲和力

如：碘——甲状腺

硫喷妥钠——脂肪组织；

四环素与钙——络合沉积于骨骼及牙齿中；

即：高亲和力的器官不一定是药物作用的靶器官。

4）局部器官血流量

5）体液的pH值和药物的理化性质

■弱酸性药物——主要分布在细胞外液（pH约7.4）

■弱碱性药物——主要分布在在细胞内（pH约7.0）

如：口服碳酸氢钠抢救巴比妥类药物中毒。

“同性相斥、异性相吸”（三）药物的代谢

1.代谢：是指药物在体内发生的结构变化，或称生物转化；

2.代谢部位：主要是肝脏；

3.药物代谢过程：

Ⅰ相反应：氧化、还原、水解；

Ⅱ相反应：结合（与葡萄糖醛酸、乙酰基、甘氨酸、硫酸等结合）

5.药物代谢酶：

◆专一性酶：——“专酶专用”

如：AChE、COMT、MAO

◆非专一性酶：——“全都能用”

即：肝药酶——肝脏微粒体混合功能酶系统，主要为细胞色素P450（CYP）

6.肝药酶的特性

（1）选择性低：针对各种药物均有作用；

（2）变异性较大：个体差异大，先天、年龄、营养状态、机体功能状态、疾病等，均可影响其含量及活性；

（3）易受外界因素影响——诱导或抑制

肝药酶诱导剂——可以使肝药酶的数量增加，或活性提高的药物。

○意义：其它药物与之合用，代谢加快，药效减弱

○例如：苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平、地塞米松等。（酶诱导剂“二苯卡马利”）

肝药酶抑制剂——可以使肝药酶的数量减少，或活性减弱的药物。

○意义：其它药物与之合用，代谢减慢，药效增强

○例如：红霉素、氯霉素、异烟肼、保泰松、西咪替丁等。（酶抑制剂“红绿环抱夕阳美，异乡独坐葡萄醉”）例题：口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素，测得苯妥英钠血浓度明显升高，这现象是因为

A.氯霉素使苯妥英钠吸收增加

B.氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度

C.氯霉素与苯妥英钠竞争与血红蛋白结合，使苯妥英钠游离增加

D.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少

E.氯霉素诱导肝药酶使苯妥英钠代谢增加

『正确答案』D

『答案解析』氯霉素是肝药酶的抑制剂，与其他药物合用，其他药物的代谢减慢，因此答案么选D。（四）药物的排泄

1.概念：排泄是指药物以原形或代谢产物经不同排泄器官排出体外的过程，是药物作用彻底清除的过程。

2.排泄器官：肾脏（主要）

肺（挥发性药物及气体）

胆汁

腺体（乳腺，汗腺，唾液腺汁）

3.肾排泄过程及影响因素

（1）肾小球滤过

→受肾功能的影响，肾功能下降使药物排泄减慢，易引起蓄积中毒；

↓

（2）肾小管分泌（主动转运）

→药物相互竞争分泌通道，举例：丙磺舒与青霉素

↓

（3）肾小管重吸收（被动转运）

→受尿液pH与药物解离度的影响；

“酸酸碱碱促吸收、酸碱碱酸促排泄”4.胆汁排泄

（1）途径：肝脏——胆汁——肠腔——粪便。

（2）肝肠循环：自胆汁排进十二指肠的药物在肠中经水解后再吸收，形成肝肠循环，使药物作用时间延长。药时曲线有双峰现象。

举例：洋地黄毒苷的肝肠循环比例25%，

故T1/2：5～7天，作用消失需2～3周。

二、半衰期

1.半衰期（t1/2）——指血药浓度降低一半所需要的时间。可用于确定给药间隔。

意义：绝大多数药物t1/2是固定值

可反映药物消除速度

公式：t1/2=0.693/Ke

Ke是消除速率常数，指单位时间内药物消除的百分率。

Ke值大，t1/2越小，说明消除速率越快。

2.根据半衰期将药物分为5类

①半衰期小于1小时消除太快，超短效

②半衰期在1小时～4小时消除快，短效

③半衰期在4～8小时中效

④半衰期在8～24小时消除慢，长效

⑤半衰期大于24小时消除特别慢，超长效

3.肝肾功能不良者

——药物消除慢，t1/2延长

——须通过测定病人肝肾功能调整用药剂量或给药间隔。

三、连续多次给药的药-时曲线

（1）连续给药，经5个t1/2血浆中药物浓度达到稳态浓度（CSS）——又称坪值。

2.达到CSS时，给药速度与消除速度相等。

3.坪值高低与单位时间内（每日）药量成正比。

——药量越大，坪值越高；药量越小，坪值越低。

4.血药浓度的波动幅度取决于给药间隔。

——给药间隔越短，血药浓度的波动越小；反之波动越大。

图示说明：单位时间内总药量不变，单次给药剂量和给药间隔都改变时的稳态血药浓度

●给药剂量——决定Css的水平；

●给药间隔——决定Css波动幅度；

间隔时间越短，Css波动越小；

间隔时间越长，Css波动越大。5.首剂加倍：是指第一次用药量是常规剂量的两倍。

特点：可使血药浓度迅速达到坪值；

例如：洋地黄毒苷半衰期为36个小时，达坪需一周时间。

例题：

A.经2～3个t1/2后可达稳态浓度。

B.稳态浓度水平提高，但达稳态浓度时间不变

C.波动度减少

D.时量曲线呈脉冲式变化

E.用药后立即达到稳态浓度

1.重复给药，给药间隔小于1个t1/2，增加每次给药剂量而不改变给药间隔时

『正确答案』B

『答案解析』药量越大，坪值越高，选B。2.重复给药，给药间隔等于1个t1/2，首次给予负荷量

『正确答案』E

『答案解析』首次给予负荷量即首剂加倍，可使用药后立即达到稳态浓度。选E。3.重复给药，不改变给药剂量，缩短给药间隔时

『正确答案』C

『答案解析』缩短给药间隔时影响的是波动幅度，答案选C。第三节影响药物效应的因素

药物相互作用——指同一时间或间隔一定时间两种或两种以上药物合用产生的相互影响。

→配伍禁忌

→药动学方面

→药效学方面

一、配伍禁忌：

——将药物混合在一起发生的物理或化学反应，如：混浊、沉淀、变色、减效、失效或产生有害物质。

如：

①β内酰胺类抗生素可使氨基糖苷类失去抗菌活性；

②青霉素在葡萄糖溶液中不稳定，易致过敏。

③去甲肾上腺素或肾上腺素在碱性药物溶液中易氧化而失效；

二、药动学方面

1.妨碍吸收

2.妨碍分布

3.影响生物转化

4.影响药物排泄1.妨碍吸收

（1）改变胃肠道pH

“酸酸碱碱促吸收”

（2）吸附、络合或结合

①氢氧化铝凝胶可吸附氯丙嗪；

②考来烯胺能与洋地黄、性激素、甲状腺素、四环素、保泰松、苯巴比妥、口服抗凝血药、噻嗪类利尿药等结合；

③四环素类与钙、镁或铝等离子能形成不溶性络合物；

④浓茶中含大量鞣酸，可与铁制剂或生物碱发生沉淀，因而阻碍吸收。

（3）影响胃排空和肠蠕动

→合用多潘立酮，莫沙必利等，吸收少；

→合用颠茄、6542、甲氧氯普安等，吸收多。

（4）改变肠壁功能2.妨碍分布——竞争血浆蛋白结合

如：乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚与血浆蛋白结合力强，可将双香豆素类从血浆蛋白结合部位置换出来，抗凝血作用增强。

再如：早产儿或新生儿服用磺胺类或水杨酸类，由于药物与血浆蛋白结合，可将胆红素从血浆蛋白置换出来，引起脑核性黄疸症。

“霸道阿黄、抢劫蛋白”

格列类、华法林

被抢劫、被游离

易过量、易中毒

低血糖、低凝血

新生儿，被抢劫

胆红素，被游离

核黄疸，可要命3.影响生物转化

（1）影响肝药酶如前所述。

——肝药酶诱导剂？肝药酶抑制剂？

（2）影响非微粒体酶略

4.影响药物排泄

（1）影响尿液pH——“酸碱碱酸促排泄！”

（2）竞争转运载体（肾小管）

如：水杨酸类、丙磺舒、噻嗪类、乙酰唑胺、呋塞米、对氨基水杨酸、青霉素、头孢噻啶等。

——当这些药物合用时，排泄均可减少，使作用或毒性增加。

三、药效学方面

③无关作用药物的配伍禁忌是指

A.肝药酶活性的抑制

B.吸收后和血浆蛋白结合

C.体外配伍过程中发生的物理或化学反应

D.两种药物在体内产生拮抗作用

E.以上都不是

『正确答案』C

『答案解析』配伍禁忌是在体外将药物混合在一起发生的物理或化学反应，如：混浊、沉淀、变色、减效、失效或产生有害物质。例题：在碱性尿液中弱碱性药物

A.解离多，重吸收少，排泄快

B.解离少，重吸收多，排泄快

C.解离多，重吸收多，排泄快

D.解离少，重吸收多，排泄慢

E.解离多，重吸收少，排泄慢

『正确答案』D

『答案解析』酸酸碱碱促吸收；酸碱碱酸促排泄。第二/三单元拟胆碱药第二单元拟胆碱药

第三单元有机磷酸酯类中毒与解救

第四单元抗胆碱药

第五单元拟肾上腺素药

第六单元抗肾上腺素药拟似药拮抗药（一）拟胆碱药

1.胆碱受体激动药

M受体激动药（毛果芸香碱）

2.抗胆碱酯酶药

新斯的明、有机磷酸酯类（二）抗胆碱药

1.M受体阻断药（阿托品类生物碱）

2.阿托品的人工合成代用品（三）拟肾上腺素药

1.α受体激动药：去甲肾上腺素、间羟胺

2.α、β受体激动药：肾上腺素

3.β受体激动药：异丙肾上腺素

4.多巴胺（四）抗肾上腺素药

1.α受体阻断药（酚妥拉明）

2.β受体阻断药（普萘洛尔）·插播：传出神经系统的

结构/功能/递质/受体

交感、副交感的功能？

交感神经兴奋时，效应器的表现？

副交感（迷走）神经兴奋时，效应器的表现？

传出神经系统的递质和受体?

【四两拨千斤】

■M样作用——副交感神经兴奋时的表现！

＋汗腺分泌、骨骼肌血管舒张

■N2样作用——骨骼肌被激动时的表现！

■N1样作用——交感＋副交感【四两拨千斤】

·血压突然高了——反射性兴奋迷走——使血压下降

·血压突然低了——反射性兴奋交感——使血压升高

一、M受体激动剂——毛果芸香碱

有关毛果芸香碱的叙述，错误的是

A.能直接激动M受体，产生M样作用

B.可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加

C.常用制剂为1%滴眼液

D.可用于治疗青光眼

E.可使眼内压升高

『正确答案』E

『答案解析』毛果芸香碱可以使眼内压降低，治疗青光眼。毛果芸香碱缩瞳作用的机制是

A.阻断M受体，使瞳孔括约肌松弛

B.激动M受体，使瞳孔括约肌收缩

C.激动α受体，使瞳孔扩大肌收缩

D.阻断α受体，使瞳孔扩大肌松弛

E.激动β受体，使瞳孔扩大肌收缩

『正确答案』B

『答案解析』毛果芸香碱缩瞳作用的机制：激动M受体，使瞳孔括约肌收缩。眼的调节

二、抗胆碱酯酶药（胆碱酯酶抑制剂）

抑制AChE的活性，致使ACh不能被水解而大量堆积，从而激动M受体和N受体，产生M样作用和N样作用。

1.易逆性胆碱酯酶抑制剂

【新斯的明的药理作用、临床应用和不良反应】

新斯的明的药理作用特点是

A.兴奋骨骼肌作用最强

B.兴奋胃肠平滑肌作用最强

C.促进腺体分泌作用最强

D.兴奋中枢作用最强

E.抑制心脏作用最强

『正确答案』A

『答案解析』新斯的明对骨骼肌的N2受体既有间接作用，又有直接作用。新斯的明治疗重症肌无力的机制是

A.兴奋大脑皮质

B.激动骨骼肌M胆碱受体

C.促进乙酰胆碱合成

D.抑制胆碱酯酶和激动骨骼肌N2胆碱受体

E.促进骨骼肌细胞Ca2＋内流

『正确答案』D

『答案解析』新斯的明抑制胆碱酯酶和激动骨骼肌N2胆碱受体。新斯的明过量可致

A.中枢兴奋

B.中枢抑制

C.胆碱能危象

D.窦性心动过速

E.青光眼加重

『正确答案』C

『答案解析』新斯的明过量可致胆碱能危象。2.难逆性抗胆碱酯酶药：

【种类】敌百虫敌敌畏马拉硫磷

对硫磷内吸磷乐果

【毒理】

有机磷＋胆碱酯酶=磷酰化胆碱酯酶复合物（不可复活）→老化！

【中毒表现】M样症状→轻度中毒

M＋N样症状→中度中毒

M＋N＋中枢症状→重度中毒【有机磷酸酯类中毒的治疗】

3.AChE复活药

【有效基团】肟基

【代表药物】

◆碘解磷定（碘化醛肟吡胺，派姆），静脉给药；

◆氯解磷定较多用，静注或肌注；

◆双复磷，用于重度中毒患者。

【药理作用】

①复活胆碱酯酶——肟基与磷酰基结合，AChE游离复活；

②与体内游离的有机磷酸酯直接结合——阻止其与AChE结合；

③对神经肌肉接头处的N2受体有明显作用——迅速制止肌束震颤；

④可改善中枢中毒症状，对M样作用弱；

⑤对体内堆积的ACh无作用——故应与阿托品合同；

⑥对乐果中毒无效；

⑦t1/2短，需重复用药。

⑧对老化的胆碱酯酶无效。急性有机磷中毒病人出现呼吸困难、口唇青紫、呼吸道分泌物增多时，应立即静脉注射的药物是

A.碘解磷定

B.哌替定

C.氨茶碱

D.阿托品

E.氢化可的松

『正确答案』D

『答案解析』病人出现呼吸困难、口唇青紫、呼吸道分泌物增多，都是提示M样症状，应立即使用阿托品。下列有机磷酸酯类中毒的症状中，阿托品应用后不能缓解的是

A.大汗淋漓

B.骨骼肌震颤

C.恶心、呕吐、腹痛、腹泻

D.心率减慢

E.呼吸困难

『正确答案』B

『答案解析』阿托品应用后不能缓解的是N样症状——骨骼肌震颤。氯解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制是

A.阻断M胆碱受体

B.阻断N胆碱受体

C.使失去活性的乙酰胆碱酯酶复活

D.直接对抗乙酰胆碱

E.使乙酰胆碱酯酶活性受到抑制

『正确答案』C

『答案解析』氯解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制为使失去活性的乙酰胆碱酯酶复活。胆碱酯酶复活药不具备的药理作用是

A.恢复已经老化的胆碱酯酶活性

B.解除烟碱样症状

C.恢复被抑制的胆碱酯酶活性

D.与阿托品合用可发挥协同作用

E.增高全血胆碱酯酶活性

『正确答案』A

『答案解析』老化的胆碱酯酶不可复活。抢救有机磷酸酯类中毒最好应用

A.氯解磷定和阿托品

B.阿托品

C.碘解磷定

D.氯解磷定和箭毒

E.阿托品和激素

『正确答案』A

『答案解析』早用、联合、足量、反复。女性，27岁，口服敌敌畏中毒，入院后经洗胃并用阿托品及碘解磷定等药物治疗。目前患者出现瞳孔扩大，全身皮肤干燥，颜面潮红，心率加快，应采取下列哪种措施

A.加用毛果芸香碱

B.加大阿托品用量

C.阿托品逐渐减量至停药

D.加用新斯的明

E.加大碘解磷定用量

『正确答案』C

『答案解析』用阿托品对抗M样症状时，要早用、足量、反复，用到“阿托品化”后逐渐减量至停药。拟胆碱药

拟胆碱药分两类，兴奋受体抑制酶；

匹罗卡品作用眼，外用治疗青光眼；

新斯的明抗酯酶，主治重症肌无力；

毒扁豆碱毒性大，作用眼科降眼压。第四单元抗胆碱药

一、阿托品和阿托品类生物碱

——M胆碱受体阻断药

【阿托品的药理作用、临床应用和不良反应】

阿托品用于全麻前给药的目的是

A.增强麻醉效果

B.减少麻醉药用量

C.减少呼吸道腺体分泌

D.预防心动过缓

E.辅助骨骼肌松弛

『正确答案』C

『答案解析』阿托品阻断腺体上M受体，抑制腺体分泌，可导致口干、皮肤干燥。阿托品滴眼引起

A.扩瞳、眼内压升高、调节麻痹

B.扩瞳、眼内压升高、调节痉挛

C.扩瞳、眼内压降低、调节麻痹

D.缩瞳、眼内压降低、调节麻痹

E.缩瞳、眼内压降低、调节痉挛

『正确答案』A

『答案解析』与毛果芸香碱相反。阿托品禁用于

A.胃痉挛

B.虹膜睫状体炎

C.青光眼

D.胆绞痛

E.缓慢型心律失常

『正确答案』C

『答案解析』与毛果芸香碱相反。阿托品抗感染性休克的主要原因是

A.抗菌、抗毒素作用、消除休克的原因

B.抗迷走神经，兴奋心脏，升高血压

C.解除血管痉挛，改善微循环，增加重要脏器的血流量

D.扩张支气管，缓解呼吸困难

E.兴奋中枢，对抗中枢抑制

『正确答案』C

『答案解析』在补充血容量的前提下，大剂量阿托品通过解除血管痉挛、扩张外周血管、改善微循环作用而使回心血量及有效循环血量增加，血压回升，用于治疗暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克。当休克伴有心率过速或高热时一般不用。下列阿托品的哪一作用与其阻断M受体无关

A.扩大瞳孔

B.松弛内脏平滑肌

C.加快心率

D.扩张血管

E.抑制腺体分泌

『正确答案』D

『答案解析』扩张血管属于大剂量应用阿托品的作用，不属于阻断M受体的作用。【阿托品类生物碱的药理作用、临床应用和不良反应】

◆东莨菪碱——对中枢作用强

◆山莨菪碱——对外周作用强

可作为麻醉前给药的是

A.哌仑西平

B.东莨菪碱

C.山莨菪碱

D.安贝氯铵

E.贝那替嗪

『正确答案』B

『答案解析』东莨菪碱中枢作用和抑制腺体分泌作用强。山莨菪碱突出的特点是

A.有中枢兴奋作用

B.拟制腺体分泌作用强

C.扩瞳作用强

D.抗晕动作用

E.缓解内脏平滑肌和小血管痉挛作用强

『正确答案』E

『答案解析』山莨菪碱解痉作用选择性高，可改善微循环，抑制唾液分泌、扩瞳作用较阿托品弱。

二、阿托品的合成代用品

【按药理作用分类】

1.合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品——作用较阿托品起效快，持续时间短。

2.合成解痉药：异丙托溴铵

溴丙胺太林（普鲁本辛）

贝那替嗪（胃复康）【常用阿托品的合成代用品及临床应用】药名主要临床用途溴丙胺太林→溃疡病、胃肠痉挛和泌尿道痉挛、遗尿症、妊娠呕吐后马托品扩瞳、调节麻痹作用较阿托品短暂

→代替阿托品用于眼科检查贝那替嗪解痉止痛、中枢安定→适用于兼有焦虑症的溃疡病人苯海索易通过血脑屏障，中枢作用强→帕金森病异丙托溴铵→慢性阻塞性肺疾病、支气管哮喘哌仑西平选择M1受体阻断剂，抑制胃酸分泌→消化性溃疡A.替仑西平

B.东莨菪碱

C.山莨菪碱

D.贝那替嗪

E.后马阿托品用于一般眼科检查，有扩瞳作用的是

『正确答案』E

『答案解析』后马托品代替阿托品用于眼科检查。具有中枢抗胆碱作用的是

『正确答案』B

『答案解析』东莨菪碱中枢作用和抑制腺体分泌作用强。对M1受体的选择性阻断作用更强，用于溃疡病治疗的是

『正确答案』A

『答案解析』替仑西平选择M1受体阻断剂，抑制胃酸分泌。对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高可用于感染性休克，主要用于内脏平滑肌绞痛

『正确答案』C

『答案解析』山莨菪碱解痉作用选择性高，可改善微循环，治疗感染性休克。具有安定作用，适用于兼有焦虑症的溃疡患者

『正确答案』D

『答案解析』贝那替嗪适用于兼有焦虑症的溃疡病人。阿托品

莨菪碱类阿托品，抑制腺体平滑肌；

瞳孔扩大眼压升，调节麻痹心率快；

大量改善微循环，中枢兴奋须防范；

作用广泛有利弊，应用注意心血管。

临床用途有六点，胃肠绞痛立即缓；

抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检；

防止“虹晶粘”，能治心动缓；

感染休克解痉挛，有机磷中毒它首选。第五单元肾上腺素受体激动药抢救用药

一、α受体激动药

1、去甲肾上腺素（NA）——“正肾”

2、间羟胺

1、去甲肾上腺素（NA）

【NA的作用机制、药理作用、临床应用和不良反应】

【去甲肾上腺素静滴发生外漏的处理】

（1）停止注射或更换部位。

（2）热敷。

（3）0.25%普鲁卡因局部封闭。

（4）α受体阻断剂，如酚妥拉明。

去甲肾上腺素

去甲强烈缩血管，升压作用不翻转，

只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，

用药期间看尿量，休克早用间羟胺。去甲肾上腺素对下列哪些受体有激动作用

A.α1受体和β2受体

B.α2受体和DA受体

C.β1受体和β2受体

D.α受体和β1受体

E.α受体和M受体

『正确答案』D

『答案解析』去甲肾上腺素主要激动α受体，对心脏β1受体也有一定激动作用，对β2几乎无作用。上消化道出血给去甲肾上腺素的途径是

A.静脉注射

B.静脉滴注

C.肌肉注射

D.口服

E.吸入

『正确答案』D

『答案解析』口服去甲肾＋冰盐水可以使正在出血的小血管收缩，治疗上消化道出血。对药物中毒致低血压可用下列何药抢救

A.肾上腺素

B.异丙肾上腺素

C.酚妥拉明

D.多巴胺

E.去甲肾上腺素

『正确答案』E

『答案解析』去甲肾上腺素收缩血管，升高血压。去甲肾上腺素的不良反应有

A.高血糖

B.急性肾功能衰竭

C.脑溢血

D.局部组织缺血坏死

E.B和D

『正确答案』E

『答案解析』强大的缩血管作用导致。哪项不是去甲肾上腺素的禁忌症

A.无尿患者

B.动脉硬化

C.器质性心脏病

D.高血压

E.上消化道出血

『正确答案』E

『答案解析』上消化道出血可以应用去甲肾上腺素。去甲肾上腺素减慢心率的作用机制是

A.激动窦房结β1受体

B.外周阻力升高，反射性兴奋迷走神经

C.激动心脏M受体

D.直接负性频率作用

E.直接抑制窦房结

『正确答案』B

『答案解析』去甲肾上腺素收缩血管，外周阻力升高，反射性兴奋迷走神经，对心脏是抑制作用。（间接抑制）2.间羟胺（阿拉明）

①既能直接激动α受体，也可促进去甲肾上腺素（NA）的释放发挥间接作用；

②收缩血管，升高血压作用较去甲肾上腺素弱而持久；

③对肾脏血管的收缩作用也较弱，不易引起肾衰和心律失常，因此已取代去甲肾上腺素用于抗休克。可作为去甲肾上腺素的代用品用于各种休克早期、手术后或脊椎麻醉后低血压的药物是

A.麻黄碱

B.多巴酚丁胺

C.间羟胺

D.多巴胺

E.肾上腺素

『正确答案』C

『答案解析』间羟胺可作为去甲肾上腺素的代用品用于各种休克早期、手术后或脊椎麻醉后低血压的药物。二、α，β受体激动药

1.肾上腺素（AD）——“副肾”

2.多巴胺（DA）

1.肾上腺素（AD）

【体内过程】

【肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】

【肾上腺素首选用于过敏性休克的原因】

①收缩小A和毛细血管前括约肌，使血管通透性降低，减少渗出消除水肿→缓解喉头水肿；

②改善心脏功能，强心→升压；

③解除支气管平滑肌痉挛→扩张气管，改善通气功能；

④抑制过敏介质释放→抑制过敏反应的发生；【肾上腺素升压作用的翻转】

①肾上腺素对血管的作用：

②肾上腺素与α1受体阻断药同时存在时对血管的作用：

肾上腺素

α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；

血管收缩血压升，局麻用它延时间，

局部止血效明显，过敏休克当首选，

心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，

心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，

α受体被阻断，升压作用能翻转。治疗青霉素引起的过敏性休克，首选药物是

A.多巴胺

B.肾上腺素

C.去甲肾上腺素

D.异丙肾上腺素

E.麻黄碱

『正确答案』B

『答案解析』过敏性休克首选肾上腺素。抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏，最好选用的药物是

A.地高辛

B.麻黄碱

C.去甲肾上腺素

D.多巴胺

E.肾上腺素

『正确答案』E

『答案解析』肾上腺素用于溺水、麻醉和手术意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等引起的心脏骤停。2.多巴胺（DA）

【体内过程】

口服无效，主要静脉给药；

5min内起效，t1/2约为2min，持续5～10min，作用时间的长短与用量不相关。

本药不易透过血脑屏障，故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。【多巴胺的药理作用、临床应用和不良反应】

急性肾功能衰竭时，可与利尿剂配合使用以增加尿量的是

A.异丙肾上腺素

B.麻黄碱

C.去甲肾上腺素

D.多巴胺

E.肾上腺素

『正确答案』D

『答案解析』多巴胺激动多巴胺受体，扩张肾血管，产生利尿排钠的作用。临床对血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克病人用何药抢救

A.麻黄碱

B.多巴胺

C.去甲肾上腺素

D.肾上腺素

E.异丙肾上腺素

『正确答案』B

『答案解析』多巴胺激动β1受体，兴奋心脏，激动多巴胺受体，扩张肾血管，产生利尿排钠的作用。多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋

A.D1受体

B.α1受体

C.α2受体

D.β2受体

E.β1受体

『正确答案』A

『答案解析』多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋D1受体。

三、β受体激动药

1.β1，β2受体激动药——异丙肾上腺素

2.β1受体激动药——多巴酚丁胺

3.β2受体激动药——沙丁胺醇（舒喘灵）1.β1，β2受体激动药——异丙肾上腺素

【异丙肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】

异丙肾上腺素

异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，

扩张血管治“感染”，血容补足效才显。

兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，

哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。支气管哮喘伴有Ⅱ度房室传导阻滞的患者，最好选用

A.间羟胺

B.多巴胺

C.肾上腺素

D.去甲肾上腺素

E.异丙肾上腺素

『正确答案』E

『答案解析』异丙肾上腺素应用

（1）支气管哮喘用于控制支气管哮喘急性发作，舌下或喷雾给药，起效快，作用强。

（2）房室传导阻滞治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，舌下含药或静脉滴注给药。

（3）心脏骤停适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心搏骤停，常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射。异丙肾上腺素更适用于哪类心脏骤停病人

A.药物中毒

B.溺水

C.高度房室传导阻滞或窦房结功能衰退

D.麻醉意外

E.传染病

『正确答案』C

『答案解析』异丙肾上腺素适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心搏骤停，常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射。2.β1受体激动药——多巴酚丁胺

3.β2受体激动药——沙丁胺醇（舒喘灵）

A.肾上腺素

B.多巴胺

C.沙丁胺醇

D.去甲肾上腺素

E.异丙肾上腺素

1.上消化道出血，局部止血应选用

『正确答案』D

『答案解析』去甲肾上腺素激动血管的α1受体，使血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩。以皮肤、黏膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管。食道静脉曲张破裂出血或胃出血时，取本品1～3mg，适当稀释后口服，收缩食道或胃局部黏膜血管，产生止血效果。2.选择性激动β2受体，主要用于治疗支气管哮喘的药物是

『正确答案』C

『答案解析』选择性激动β2受体，主要用于治疗支气管哮喘的药物是沙丁胺醇。3.小剂量时舒张肾脏血管，增加肾血流量，大剂量收缩肾血管，肾血流量减少，尿量减少，该药物是

『正确答案』B

『答案解析』小剂量激动血管多巴胺受体，肾脏、肠系膜、冠脉血管舒张，其他血管阻力微升，总外周阻力变化不大。收缩压因心输出量的增加而升高，舒张压不变，脉压增大。大剂量时激动血管α受体，血管收缩，外周阻力加大，血压升高。激动血管多巴胺受体，扩张肾血管，肾血流量和肾小球滤过率增加。尚有排钠利尿作用，可能是其直接作用于肾小管多巴胺受体的结果。大剂量时激动肾血管的α受体，可使肾血管明显收缩，肾血流量减少。B型题

A.去甲肾上腺素

B.间羟胺

C.肾上腺素

D.麻黄碱

E.多巴胺

1.可舒张肾血管、防治急性肾衰竭的是

『正确答案』E

『答案解析』多巴胺激动血管多巴胺受体，扩张肾血管，肾血流量和肾小球滤过率增加。尚有排钠利尿作用，可能是其直接作用于肾小管多巴胺受体的结果。2.明显收缩肾血管，最易引起急性肾衰竭的是

『正确答案』A

『答案解析』去甲肾上腺素激动血管的α1受体，使血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩。以皮肤、黏膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管。容易引起肾衰。B型题

A.多巴胺

B.去甲肾上腺素

C.肾上腺素

D.异丙肾上腺素

E.毛果芸香碱1.激动α受体和β受体

『正确答案』C

『答案解析』激动α受体和β受体的是肾上腺素。2.激动α受体、β受体以及DA受体

『正确答案』A

『答案解析』激动α受体、β受体以及DA受体的是多巴胺。3.激动β受体

『正确答案』D

『答案解析』激动β受体的是异丙肾上腺素。4.激动M受体

『正确答案』E

『答案解析』激动M受体的是毛果芸香碱。第六单元抗肾上腺素药（肾上腺素受体阻断药）

一、α受体阻断药——酚妥拉明

【酚妥拉明的药理作用、临床应用和不良反应】

要注意防止酚妥拉明用药过程中最常见的不良反应是

A.心脏收缩力减弱，心排出量减少

B.肾功能降低

C.胃肠功能减弱，引起消化不良

D.直立性低血压

E.窦性心动过缓

『正确答案』D

『答案解析』酚妥拉明能扩张血管，降低外周阻力，引起直立性低血压。可诱发消化性溃疡的药物是

A.酚妥拉明

B.阿托品

C.哌唑嗪

D.普萘洛尔

E.吲哚洛尔

『正确答案』A

『答案解析』酚妥拉明有拟组胺样作用，胃酸分泌增加，诱发消化性溃疡。外周血管痉挛性疾病选用

A.酚妥拉明

B.哌唑嗪

C.多巴胺

D.普萘洛尔

E.去氧肾上腺素

『正确答案』A

『答案解析』酚妥拉明通过阻断α1受体以及对血管的直接作用而使血管扩张，可以治疗外周血管痉挛性疾病。女性，67岁。因右下肺炎，感染中毒性休克急诊住院。当即给青霉素和去甲肾上腺素静脉点滴。治疗中发现点滴局部皮肤苍白、发凉，病人述说疼痛。此时应给何种药物治疗

A.新斯的明

B.酚妥拉明

C.普萘洛尔

D.阿托品

E.以上都不行

『正确答案』B

『答案解析』酚妥拉明用于静滴NA药液外漏：当静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏时，可用本品5～10mg溶于10～20ml生理盐水中做局部浸润注射，防止组织坏死。酚妥拉明兴奋心脏的机制有

A.阻断心脏的M受体

B.激动心脏β1受体和反射性兴奋交感神经

C.直接兴奋交感神经中枢

D.间接抑制迷走神经

E.直接兴奋心肌

『正确答案』B

『答案解析』酚妥拉明通过阻断α1受体以及对血管的直接作用而使血管扩张，血压下降。而血管扩张、血压下降可反射性兴奋交感神经，同时由于阻断了突触前膜α2受体，去甲肾上腺素释放增加，故心脏兴奋，心率加快，心输出量增加。能使肾上腺素升压作用翻转的药物有

A.普萘洛尔

B.山莨菪碱

C.地西泮

D.酚妥拉明

E.间羟胺

『正确答案』D

『答案解析』酚妥拉明可以翻转肾上腺素的升压作用。

二、β肾上腺素受体阻断药

－β受体阻断药（洛尔类）－

洛尔兄弟一大片，对抗交感降血压

临床治疗高血压，心律失常心绞痛。

三条禁忌记心间，哮喘心衰心动缓。

β1-长在心脏上，阻断效果是四降；

降率降传降耗氧，降低输出降血压；

β2-长在气管上，还有冠脉和腿上；

阻断无益反不良，哮喘急冠和肢凉。

－景老师原创，引用请注明出处－【普萘洛尔（心得安）的药理作用、临床应用和不良反应】

β肾上腺素受体阻断药能引起

A.脂肪分解增加

B.肾素释放增加

C.心排出量增加

D.支气管平滑肌收缩

E.房室传导加快

『正确答案』D

『答案解析』β肾上腺素受体阻断药能引起支气管平滑肌收缩，诱发哮喘。β肾上腺素受体阻断药禁用于

A.糖尿病

B.支气管哮喘

C.窦性心动过速

D.心绞痛

E.甲状腺功能亢进

『正确答案』B

『答案解析』β肾上腺素受体阻断药能引起支气管平滑肌收缩，诱发哮喘。所以禁用于支气管哮喘。以下不可用β受体阻断药治疗的是

A.过速型心律失常

B.感染性休克

C.心绞痛

D.高血压

E.甲状腺功能亢进

『正确答案』B

『答案解析』β受体阻断药抑制心脏，扩张外周血管，不利于休克患者恢复。下列哪项不属于β受体阻断药的不良反应

A.诱发或者加剧哮喘

B.掩盖低血糖的症状

C.引起末梢循环不良

D.心动过缓

E.诱发或加剧溃疡穿孔

『正确答案』E

『答案解析』ABCD是β受体阻断药的不良反应。用β受体阻断药时要注意

A.用药剂量要个体化，长期用药不能突然停药

B.重度房室传导阻滞病人禁用

C.严重左室心功能不全的患者禁用

D.支气管哮喘及窦性心动过缓者禁用

E.肝功能不良及心肌梗死者应慎用

『正确答案』ABCDE

『答案解析』ABCDE都是使用β受体阻断药的注意事项。第七单元镇静催眠药中枢神经系统药物

第七～十一单元

第七单元镇静催眠药

第八单元抗癫痫药

第九单元抗精神失常药

第十单元抗帕金森病药

第十一单元镇痛药第七单元镇静催眠药

考情分析

要点：

1.苯二氮类分类及常用药

2.地西泮的作用、应用、不良反应一、苯二氮类分类及常用药药物作用特点临床应用长效类地西泮抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥抗癫痫、肌松焦虑症（持续焦虑状态）、失眠、癫痫持续状态、麻醉前给药、骨骼肌痉挛氯氮同上，但强度弱抗焦虑，催眠氟西泮催眠作用强焦虑症（持续焦虑状态）、失眠、顽固性神经衰弱中效类硝西泮催眠、抗惊厥强失眠、肌肉阵挛性癫痫氯硝西泮抗惊厥作用强癫痫、惊厥氟硝西泮镇静催眠强失眠症、诱导麻醉短效类奥沙西泮抗焦虑强焦虑症（顽固性、间歇性）三唑仑抗焦虑作用强、催眠失眠（焦虑性失眠）二、地西泮的作用、应用、不良反应

1.抗焦虑

2.镇静、催眠

3.抗惊厥、抗癫痫

4.中枢性肌松作用

1.抗焦虑：

【作用】在低于镇静剂量时就显著改善症状。

【用途】各种焦虑症…

2.镇静、催眠

【特点】

①治疗指数高，安全范围大，对呼吸影响小；

②对REMS影响小，停药后出现反跳性REMS延长，较巴比妥轻，依赖性、戒断症状较巴比妥类药物轻；

③缩短睡眠诱导时间，延长持续时间，减少夜惊夜游症；

【用途】各种失眠；

麻醉前给药和心脏电击复律或内镜检查前给药。3.抗惊厥、抗癫痫

【用途】

用于破伤风、子痫、小儿高热所致惊厥；

地西泮静脉注射首选用于癫痫持续状态。

4.中枢性肌松作用（区别于肌松药）

【用途】

大脑麻痹，脑血管意外或脊髓损伤引起的肌僵直；

缓解关节病变、腰肌劳损等所致肌肉痉挛。

【不良反应】——毒性极小，安全范围大。

1.中枢抑制：治疗量常见不良反应为嗜睡、头晕、乏力，影响技巧性操作和驾驶安全；大剂量时偶有共济失调，语言不清，肌肉无力。

2.呼吸和循环抑制：静脉注射速度过快可引起呼吸和循环功能抑制，故宜缓慢静脉注射。

3.耐受性和成瘾性：较巴比妥类——发生率低，戒断症状较迟、较轻。

4.过量中毒：特效拮抗药氟马西尼。地西泮的临床应用不包括（）

A.焦虑性失眠

B.止痛和麻醉

C.癫痫持续状态

D.高热惊厥

E.麻醉前给药

『正确答案』B

『答案解析』

地西泮的临床应用不包括止痛和麻醉，巴比妥具有此类作用。下列哪项不是地西泮镇静催眠的特点（）

A.治疗指数高，安全范围较大

B.对呼吸影响较大

C.对REMS的影响较小

D.对肝药酶几无诱导作用

E.依赖性、戒断症状较巴比妥类药物轻

『正确答案』B

『答案解析』

地西泮对呼吸影响较小，治疗指数高，安全范围大。故选B。第八单元抗癫痫药考情分析

要点：

1.苯妥英钠的作用、应用

2.常见抗癫痫药的应用一、苯妥英钠的作用和应用

【作用】

>>作用于病灶周围正常脑组织，防止异常放电的扩散；

>>镇痛作用（神经痛）；

>>抗心律失常作用。

【临床应用】

1.抗癫痫

大发作和局限性发作的首选药。

对于小发作无效。

注射给药时用于治疗癫痫持续状态。

2.治疗外周神经痛

三叉神经痛、舌咽神经痛

（不是首选）

3.抗心律失常

首选用于强心苷中毒所致室性心律失常。下列哪项不是苯妥英钠的临床适应证

A.癫痫大发作

B.三叉神经痛

C.坐骨神经等疼痛

D.抗心功能不全

E.抗室性心律失常

『正确答案』D

『答案解析』

苯妥英钠的临床应用有：1.抗癫痫：大发作和局限性发作的首选药，注射给药时用于治疗癫痫持续状态。2.治疗外周神经痛：三叉神经痛、舌咽神经痛（不是首选）3.抗心律失常：首选用于强心苷中毒所致室性心律失常。而没有抗心功能不全的作用，故选D。二、常见抗癫痫药的应用药物临床应用其他苯妥英钠癫痫大发作和局限发作首选，对小发作无效。治疗三叉神经痛，

心律失常卡马西平精神运动性发作首选；

三叉神经痛首选；治疗三叉神经痛，尿崩症苯巴比妥

扑米酮不作首选。对小发作效差。乙琥胺小发作首选不良反应：

精神行为异常，

粒细胞减少丙戊酸钠大发作合并小发作的首选，全能抗癫痫药。不良反应：肝损害--抗癫痫药

癫痫小发作，首选乙琥胺；

局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那；

卡马西平精神性，持续状态用安定；

慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。A.卡马西平

B.地西泮

C.乙琥胺

D.丙戊酸钠

E.硫酸镁

1.对精神运动性发作疗效较好的是（）

2.对小发作首选的药物是（）

3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是（）

『正确答案』A、C、B

『答案解析』

1.精神运动性发作首选卡马西平。故选A。

2.小发作首选乙琥胺。故选C。

3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是地西泮。故选B。第九单元抗精神失常药考情分析

细目一：抗精神分裂症药

要点：

1.抗精神分裂症药物的分类及常用药

2.氯丙嗪的作用、应用、不良反应

细目二：抗抑郁症药

要点：

1.抗抑郁药的分类、常用药

2.氟西汀、丙咪嗪的作用、应用、不良反应细目一抗精神病药

一、抗精神分裂症药物的分类及常用药

>>吩噻嗪类：氯丙嗪（冬眠灵）、硫利达嗪（甲硫达嗪）、

三氟拉嗪、氟奋乃静、奋乃静

>>硫杂蒽类：氯普噻吨（泰尔登）

>>丁酰苯类：氟哌啶醇

>>其他类：舒必利、氯氮平。二、氯丙嗪（冬眠灵）的作用、应用、不良反应

【药理作用】

1.对中枢神经系统的作用

①镇静

②抗精神病

③镇吐作用

④对体温调节的影响

⑤加强中枢抑制药的作用

2.对内分泌系统的影响

3.对植物神经系统（自主神经系统）的作用①镇静

表现为安定、镇静、感情淡漠，对周围事物不感兴趣，有嗜睡感，在安静环境中易诱导入睡，但易觉醒。

②抗精神病

使精神分裂症的躁狂、幻觉、妄想等症状逐渐消失，理智恢复，情绪安定，生活自理。

其作用一般需连续用药6周至6个月才能充分显效。氯丙嗪的抗精神病作用不会产生耐受性。

【应用】

用于各型精神分裂症，但并无根治作用，必须长期用药。

③镇吐作用

小剂量抑制催吐化学感受区（CTZ），大剂量直接抑制呕吐中枢，产生中枢镇吐作用。

【应用】

用于癌症、放射病等多种疾病及药物引起的呕吐、顽固性呃逆。

但不能制止前庭刺激所致的呕吐。④对体温调节的影响

-不仅使发热机体降温，亦能使正常体温下降；

-降温作用与环境温度有关。

【应用】

人工冬眠：冬眠合剂+物理降温

冬眠合剂：氯丙嗪，异丙嗪，哌替啶

人工冬眠

“冬眠合剂”：氯丙嗪，异丙嗪，哌替啶（杜冷丁）

＋

配合物理降温（冰袋或冰水浴）

——可使患者体温降至34℃或更低，能降低机体对各种伤害性刺激的反应。

如：严重创伤、感染性休克、高热惊厥和甲状腺危象

⑤加强中枢抑制药的作用：

使麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、解热镇痛药和乙醇的作用增强

——合用时应减少药量以避免对中枢的过度抑制。2.对内分泌系统的影响

氯丙嗪可影响下丘脑分泌多种激素的释放：

3.对植物神经系统（自主神经系统）的作用

①阻断α受体：

→血管扩张，BP下降；

→可翻转肾上腺素的升压作用。

②阻断M受体：

→出现口干、视物模糊、尿潴留及便秘等副作用。

有抗胆碱作用的药

抗精抗抑抗过敏，类同阿托抗胆碱；

尿不出去和便秘，老年痴呆青光眼；【不良反应】

1.常见不良反应

△中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、无力等

——不与其它中枢抑制药合用。

△M受体阻断症状：口干、便秘、视力模糊和眼内压升高等

——青光眼患者禁用。

△α受体阻断症状：鼻塞、血压下降、直立性低血压及心悸等

——氯丙嗪引起的低血压不能用肾上腺素纠正，用去甲肾上腺素。

2.锥体外系反应

①帕金森综合征：主要表现为肌张力增高、面容呆板、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等。

②急性肌张力障碍：一般出现于用药后1～5天，表现为强迫性张口、伸舌、斜颈、呼吸运动障碍及吞咽困难等。

③静坐不能：表现为坐立不安、反复徘徊等。

④迟发性运动障碍：长期服用氯丙嗪后可出现一种特殊而持久的运动障碍，表现为口面部不自主的吸吮、舔舌、咀嚼等刻板运动以及广泛性舞蹈样手足徐动症，停药后仍长期不消失。

氯丙嗪

精神病药氯丙嗪，阻断受体多巴胺，

镇静止吐兼降温，人工冬眠显奇效，

长期用药毒性大，震颤麻痹低血压。A型题以下氯丙嗪引起不良反应中不可通过减少药量来纠正的是（）

A.视力模糊、口干、便秘

B.帕金森综合征

C.静坐不能

D.急性肌张力障碍

E.迟发性运动障碍

『正确答案』E

『答案解析』

氯丙嗪过量中毒引起的低血压应选用（）

A.肾上腺素

B.酚妥拉明

C.异丙肾上腺素

D.去甲肾上腺素

E.多巴胺

『正确答案』D

『答案解析』

△α受体阻断症状：鼻塞、血压下降、直立性低血压及心悸等

——氯丙嗪引起的低血压不能用肾上腺素纠正，用去甲肾上腺素。细目二抗抑郁症药

◆话说：抗抑郁药的作用机制。。。

增加脑内：5-HT、NA含量！一、抗抑郁症药的分类、常用药类型代表药机制三环类

抗抑郁药米帕明

（丙米嗪）5-HT和NA的再摄取抑制剂，升高突触间隙5-HT和NA。选择性NA再摄取抑制剂马普替林

米安色林NA再摄取抑制剂，升高突触间隙NA。选择性5-HT再摄取抑制剂氟西汀

帕罗西汀

舍曲林升高突触间隙中5-HT含量单胺氧化酶抑制药（MAOI）吗氯贝胺

溴法罗明抑制MAOI，使NA、5-HT和DA等胺类不被降解，升高突触间隙中NA、5-HT和DA二、氟西汀、丙咪嗪的作用、应用、不良反应

1.氟西汀（百忧解）

【应用】

①用于抑郁症，能明显改善抑郁心情及伴随的焦虑症状，提高睡眠质量。

②也可用于强迫症和贪食症。

【不良反应】

主要有口干、食欲减退、恶心、失眠、乏力等，少数患者可见焦虑、头痛。

肝肾功能不良者应慎用。

禁止合用单胺氧化酶抑制剂。2.丙咪嗪

【药理作用】

正常人服用——以镇静为主的症状

抑郁症病人——出现精神振奋，情绪提高。

※但疗效缓慢，连续用药2～3周后才显效。

【临床应用】

①抑郁症：主要用于各种原因引起的抑郁症，也可用于强迫症。

②焦虑和恐惧症：对伴有焦虑的抑郁症疗效显著，对恐惧症也有效。

③小儿遗尿症：对小儿遗尿可试用丙米嗪治疗，睡前口服，疗程以3个月为限。【不良反应】

①阻断M受体：阿托品样作用

②中枢反应：镇静作用

③心血管反应

有抗胆碱作用的药

抗精抗抑抗过敏，类同阿托抗胆碱；

尿不出去和便秘，老年痴呆青光眼；

◆任何其它抗抑郁药不能与它联用！

——否则，易产生5-羟色胺综合征。

◆MAOI停药14天后才能换用其它抗抑郁药物！

（氟西汀需停药5周才能换MAOIs）丙咪嗪最常见的副作用是（）

A.阿托品样作用

B.变态反应

C.中枢神经症状

D.造血系统损害

E.奎尼丁样作用

『正确答案』A

『答案解析』

丙咪嗪最常见的副作用不良反应：①阻断M受体：阿托品样作用；②中枢反应：镇静作用；③心血管反应。丙咪嗪抗抑郁症的机制是（）

A.可能抑制突触前膜NA的释放

B.使脑内单胺类递质减少

C.阻断中枢神经末梢对NA和5-HT的再摄取

D.使脑内5-HT缺乏

E.使脑内儿茶酚胺类递质耗竭

『正确答案』C

『答案解析』类型代表药机制三环类

抗抑郁药米帕明

（丙米嗪）5-HT和NA的再摄取抑制剂，升高突触间隙5-HT和NA。第十单元抗帕金森病药考情分析

要点：

1.左旋多巴的作用、应用

2.卡比多巴的作用、应用

3.苯海索的作用、应用

【病变部位及发病机制】

◆病变部位：基底节黑质-纹状体（锥体外系）

◆发病机制：

——多巴胺神经元变性坏死，多巴胺能神经功能减弱

——胆碱能神经功能相对占优势

正常人

帕金森病人

【抗帕金森病药的作用机制】

重新调整两类递质的平衡，药物分为：

一、拟多巴胺药——左旋多巴

二、胆碱受体阻断药——苯海索一、左旋多巴

◆作用：补充多巴胺

◆机制：左旋多巴是合成多巴胺的前体物质。

【药理作用及应用】

1.抗帕金森病作用。

2.治疗肝昏迷（肝性脑病）：催醒作用，不能改善肝功能。

抗帕金森病其作用特点是：

①疗效与黑质纹状体病损程度相关，对轻症和年轻患者疗效较好，重症和年老体弱者疗效较差；

②对肌肉僵直和运动困难疗效好，对肌肉震颤疗效差；

③显效慢，一般在用药2～3周才出现疗效，1～6个月以上方可获得最大疗效；

④对抗精神病药如吩噻嗪类引起的帕金森综合征无效。（苯海索有效）二、卡比多巴

【药理作用和机制】

1.外周脱羧酶抑制剂。

2.与左旋多巴按1:10的剂量合用——既提高疗效，又减少副作用。

3.单用无效。

——左旋多巴增效剂

【复方制剂】

卡比多巴+左旋多巴=心宁美

苄丝肼+左旋多巴=美多巴三、中枢抗胆碱药——苯海索（安坦）

【机制】阻断中枢胆碱受体，减弱黑质-纹状体通路中ACh的作用，疗效不如左旋多巴。

【用于】

1.轻症患者。

2.由于不良反应或禁忌证不能耐受左旋多巴，以及左旋多巴治疗无效的患者。

3.对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。

【不良反应】

外周抗胆碱表现：如口干、散瞳、视力模糊、尿潴留、便秘等。

窄角型青光眼、前列腺肥大禁用。左旋多巴治疗帕金森病的机制是（）

A.在外周脱羧变成多巴胺而起效

B.在脑内抑制多巴脱羧而起效

C.进入脑后脱羧生成多巴胺而起效

D.促进多巴胺能神经释放递质而起效

E.以上都是

『正确答案』C

『答案解析』

左旋多巴治疗帕金森病的机制是进入脑后脱羧生成多巴胺而起效。第十一单元镇痛药考情分析

细目一：吗啡

要点：吗啡的作用、应用、不良反应、禁忌证

细目二：人工合成镇痛药

要点：

1.哌替啶的作用特点、应用

2.其他常用镇痛药作用特点

镇痛药——是一类主要作用于中枢神经系统，选择性减轻或消除疼痛以及疼痛引起的精神紧张和烦躁不安等情绪反应，但不影响意识及其他感觉的药物。

因多数药物反复应用可成瘾，又称麻醉性镇痛药或成瘾性镇痛药。

一、阿片生物碱类镇痛药：如吗啡和可待因等；

二、人工合成镇痛药：如哌替啶、曲马多和芬太尼等；

三、其他镇痛药：如罗通定、奈福泮等。一、阿片类镇痛药——吗啡

阿片是罂粟果浆汁的干燥物，含20多种生物碱，分为：

◆菲类（吗啡、可待因等）

◆异喹啉类（罂粟碱等）

【镇痛机制】

吗啡+阿片受体

阿片受体的类型：μ（产生成瘾性）

κ

δ

σ【药理作用】

1.中枢作用

■镇痛、镇静、致欣快

■抑制呼吸

■镇咳

■缩瞳

■催吐

2.外周作用

■心血管：血管扩张

■平滑肌：兴奋■镇痛、镇静、致欣快

特点：

◆作用强、选择性高、意识清楚。

◆慢性钝痛＞急性锐痛；

◆镇静和致欣快作用可消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧，提高对疼痛的耐受力。

■抑制呼吸

机制：

降低呼吸中枢对CO2的敏感性，并直接抑制呼吸中枢。

特点：

治疗量——呼吸频率减慢；

急性中毒——呼吸频率3～4次/分，应给予中枢兴奋药解救。

——呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。■镇咳

机制：抑制延髓咳嗽中枢，使咳嗽反射消失。

特点：镇咳作用强，但易成瘾。

——临床常用可待因代替。

■缩瞳

机制：作用于中脑盖前核阿片受体，兴奋动眼神经缩瞳核，引起瞳孔缩小。

特点：针尖样瞳孔常作为诊断吗啡过量中毒的重要依据之一。

——有机磷中毒、吗啡中毒，都有针尖样瞳孔。

■催吐

机制：兴奋延髓催吐化学感受区（CTZ），引起恶心和呕吐。

特点：连续用药可消失。

——中枢性催吐药：阿扑吗啡（去水吗啡）用于急性中毒不能洗胃时。■平滑肌：兴奋

（1）消化系统（平滑肌张力升高）

①便秘：

√胃窦张力增加——胃排空速度减慢；

√小肠、结肠张力增加——推进性蠕动减慢或消失；

√中枢抑制——便意迟钝；

②兴奋胆道Oddi括约肌：

√胆道和胆囊内压增加——可诱发胆绞痛；

③抑制胆汁、胰液和肠液的分泌。

（2）其它

①治疗量吗啡增强子宫平滑肌张力：延长产程，影响分娩。

②增强膀胱括约肌张力：导致尿潴留。

③对支气管哮喘患者，治疗量吗啡可诱发哮喘：禁用。

■心血管：血管扩张

①全身血管扩张——直立性低血压

②脑血管扩张——颅内压增高

——颅外伤和颅内占位性病变（脑肿瘤）者禁用。【临床应用】

1.镇痛

●严重创伤、烧伤、晚期癌痛；

●胆绞痛和肾绞痛：需合用M受体阻断药；

●心肌梗死时心前区剧痛：镇静（消除紧张情绪）

扩血管（降低心脏负担）

2.心源性哮喘

●抑制呼吸中枢，缓解短促的呼吸；

●扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷；

●镇静作用，消除患者紧张、恐惧不安的情绪。

3.止泻：

●阿片酊或复方樟脑酊【不良反应】

1.治疗量时：

恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压和免疫抑制等。

2.急性中毒：

表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、紫绀、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹。

抢救：人工呼吸，给氧…

特效解救药：纳洛酮（阿片受体拮抗剂）

3.成瘾性：

▲一般连续用药不得超过1周。

▲躯体依赖性——停药后出现戒断症状

▲精神依赖性——有明显强迫性觅药行为

4.耐受性：

▲药物连续应用后，机体对药物反应强度递减。【成瘾性的治疗】

●一般处理