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文档简介

PAGEPAGE1药理重点药总结(5篇材料)第一篇:药理重点药总结1.hmg-coa还原酶抑制剂1.w-6多烯脂肪酸1.溃疡(通过抑制氢-钾-atp酶):碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、哌纶西平(阻断m受体,抑制胃酸分泌)、奥美拉唑(通过抑制氢-钾-atp酶)、硫糖铝(形成保护膜)、胶体次枸橼酸铋(形成保护膜)、甲硝唑、四环素、氨卞青霉素。来源:考试学习网1.毛果芸香碱:m样作用(用阿托品拮抗)。缩瞳、调节眼内压和调节痉挛。用于青光眼。10.可乐定:α2受体激动药。用于降血压。中枢性降压药。降压快而强,使用于中度高血压。尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗,也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。(见后)11.肾上腺素:α、β受体激动药。用于心脏停搏,过敏性休克,支气管哮喘,减少局麻药的吸收,局部止血。不良反应:剂量过大可发生心律失常,脑溢血,心室颤动。禁用于器质性心脏病,高血压,冠状动脉粥样硬化,甲状腺机能亢进及糖尿病。主要机理为兴奋心脏,兴奋血管,舒张支气管平滑肌。12.多巴胺:α、β受体激动药。作用特点:主要激动多巴胺受体,也能激动α和β1受体,用于抗休克。可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。(对肾脏的特色是直接激动肾脏的多巴胺受体,增加肾脏血流量,排钠利尿,注意补充血容量,纠正酸中毒)。可用于抗慢性心功能不全。13.间羟胺作用特点:激动α受体,作用弱而持久,用于各种休克早期。14.麻黄碱:α、β受体激动药,较肾上腺素弱而持久。特点是有中枢作用。可产生快速耐药性,停药一定时间后可恢复。用于防止低血压,治疗鼻塞,过敏,缓解支气管哮喘。大量长期应用可引起失眠、不安、头痛、心悸。15.异丙肾上腺素:β受体激动药。能兴奋心脏,松弛支气管平滑肌及扩张骨骼肌血管。用于支气管哮喘(可产生耐受性),房室传导阻滞,心脏骤停,休克。禁用于冠心病,心肌炎,甲状腺机能亢进病人。(对支气管哮喘病人用量过大可因心肌缺氧而导致心律失常)。16.多巴酚丁胺:作用于β1受体,有耐受性,适用于短期治疗急性心肌梗死伴有的心力衰竭,中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力衰竭。禁用于心房颤动患者。17.沙丁胺醇:作用于β2受体。舒张支气管平滑肌,用于支气管哮喘。18.酚托拉明:阻断α受体,舒张血管,降血压。用于治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎,抗休克(需补充血容量),缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压及危象,用于充血性心力衰竭。不良反应:腹痛,腹泻,恶心,呕吐,胃酸过多等拟m样作用。注射量较大时,可引起心动过速及心绞痛、体位性低血压。故消化道溃疡及冠心病患者慎用,严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。来源:考试学习网19.哌唑嗪:阻断α1受体,降血压而不增加心率。2.w-3多烯脂肪酸2.胆汁酸螯合剂2.新斯的明:胆碱脂酶抑制剂。用于重症肌无力,术后腹气胀及尿潴留,阵发性室上性心动过速,肌松药的解毒。禁用于支气管哮喘,机械性肠梗阻,尿路阻塞。m样作用可用阿托品拮抗。2.助消化药:胃蛋白酶、胰酶、乳酶生。20XX萘洛尔:β阻滞作用。心功能全降。用于心绞痛,心率失常,高血压,甲状腺机能亢进。糖尿病慎用,支气管哮喘及房室传导阻滞禁用。停用反跳作用。对心律失常:增加窦房节自律性,延长房室结erp,减慢房室传导。主要用于室上性心律失常如房颤、房扑或阵发性室上性心动过速。对室性心律失常一般无效。对抗高血压机制为:1.阻滞心脏β1受体2.阻滞肾脏β1受体3.阻滞中枢β受体4.阻滞突触前膜β2受体。降压作用缓慢,适用于轻度和中度高血压。很少发生体位性低血压。与利尿药和血管扩张药合用可增强疗效。心衰、支气管哮喘病人禁用。(见后)21.阿替洛尔:β1受体阻滞作用,适用与糖尿病人,临床用于高血压、心绞痛和心律失常。22.局麻药包括普鲁卡因,丁卡因,利多卡因,布比卡因。23.地西泮(安定):苯二氮卓类(包括西泮类和唑仑类)镇静催眠药。具有抗焦虑作用,镇静催眠作用,加大剂量也不产生麻醉,但长期应用引起依赖性。抗惊厥、癫痫作用,是治疗癫痫持续状态的首选药。中枢性肌肉松弛作用。增加其它中枢抑制药的作用。药动:口服吸收快而完全,肝肠循环。由于脂溶性大,作用快而短暂。主要经肝药酶转化。机制:中枢抑制神经元γ-氨基丁酸(gaba)能神经末梢的突触后膜上有高亲合力的特异结合位点苯二氮卓类受体。不良反应:依赖性,戒断症状。嗜睡、头晕、乏力等,大剂量时偶有共济失调。24.巴比妥类镇静催眠药:对中枢神经系统有普遍性抑制作用,可起到镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。大剂量可抑制心血管中枢,中毒量可致呼吸中枢麻痹而死亡。机制:催眠剂量主要抑制多突触反应,减弱易化,增强抑制。可增强gaba介导的cl离子内流,减弱谷氨酸介导的除极,延长cl通道开放时间,增加cl离子内流,引起神经细胞的超极化。在较高剂量时,还能抑制ca离子依赖性动作电位,抑制ca离子依赖性递质的释放,产生与gaba相似的作用。苯巴比妥:中枢抑制作用。长效抗惊厥药,抗癫痫药。口服易吸收,进入脑的速度与药物脂溶性成正比。较高剂量能抑制na离子内流和k离子外流,能抑制异常神经元的放电和冲动扩散。不良反应有困倦,过敏反应,依赖性,轻度抑制呼吸中枢。具有肝药酶诱导作用。25.硫酸镁:注射用为抗惊厥药。口服有泻下和利胆作用。外敷有消炎消肿作用。机制为拮抗ca离子的作用,从而抑制神经化学传递和骨骼肌收缩,使肌肉松弛。作用于中枢神经系统可引起感觉和意识消失。血镁过高可抑制呼吸、引起血压骤降甚至死亡。除立即进行人工呼吸外,静脉缓慢注射氯化钙,可即刻消除镁离子的作用。来源:考试学习网26.其它镇静催眠药及抗惊厥药:奥沙西泮、硝西泮、氟西泮、劳拉西泮、氟硝西泮、三唑仑、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑仑,去甲西泮、阿普唑伦、依替唑仑、美沙唑仑、恶唑仑。水合氯醛、格鲁米特、溴化钾、溴化钠、三溴片。27.苯妥英纳:乙内酰脲类抗癫痫药。对大脑皮层运动区有高度选择性抑制作用。可抑制异常高频放电的发生和异常放电的扩散。对各种可兴奋膜(神经元和心脏细胞膜)有膜稳定作用,降低兴奋性。本品为钠通道阻滞药,可减少钠离子内流,对高频异常放电有效,对低频放电无明显影响。还可抑制钙离子内流和钾离子外流,延长动作电位时程。还可以通过抑制神经末梢对gaba的摄取,间接增强gaba的作用,使氯离子内流增加,神经细胞膜超极化。所有这些作用可使癫痫发作停止,但无明显的镇静作用。临床用于治疗癫痫大发作的首选药,对小发作无效。治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛中枢。抗心律失常。不良反应有局部刺激眩晕,共济失调,眼球震颤,贫血,过敏反应。偶致畸胎。苯妥英纳为肝药酶诱导剂能加速皮质激素、避孕药等的代谢而降低疗效。苯巴比妥和卡马西平等通过肝药酶诱导作用而加速苯妥英纳的代谢。从而降低其血药浓度。水杨酸类、苯二氮卓类和口服抗凝血药等可与苯妥英纳竞争血浆蛋白结合部位。使游离型血药浓度增加。(苯妥英纳仅对癫痫小发作无效)。苯妥英纳可用于抗心律失常。28.乙琥胺:对小发作的疗效不及氯硝西泮。治疗小发作的常用药。机制为抑制t型ca离子通道。不良反应有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振及恶心、呕吐等。偶见嗜酸性粒细胞增多。粒细胞缺乏,严重者可发生障碍性贫血。29.卡马西平:阻滞钠通道,抑制癫痫病灶及其周围神经元放电。对精神运动性发作最有效。对神经元尿崩症、躁狂抑郁症亦有效。还有广谱抗癫痫药丙戊酸钠。3.苯氧芳酸类3.碘解磷定:胆碱脂酶复活药,有机磷酸酯类中毒的常用解救药。应临时配置,静脉注射。3.止吐药:甲氧氯普安、多潘立酮、奥丹西隆。30.其它抗癫痫药:卡马西平、扑米酮、丙戊酸钠、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳双胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奥卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。31.氯丙嗪:二甲胺类抗精神病药。口服易吸收,血浆蛋白结合率达90%.经肝微粒体酶代谢,给药剂量个体化。多巴胺(da)受体阻滞剂。对α-受体和m受体也有阻断作用。临床应用:抗精神病作用(可产生耐受性)。镇吐作用较强。调节体温进行人工冬眠,可用于严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。加强中枢抑制药的作用。可阻断黑质-纹状体通路的d2受体,使胆碱能神经的功能占优势,而导致锥体外系反应。有α受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用反转。阻断结节-漏斗通路的d2受体,减少下丘脑释放催乳素释放因子,使催乳素释放增加,引起乳房肿大和泌乳,乳腺癌患者禁用。抑制促性腺释放激素的分泌,引起排卵延迟。可抑制垂体生长激素的分泌,试用于巨人症的治疗。不良反应:嗜睡、无力、鼻塞、体位性低血压(注射后应卧床休息)。过敏反应,急性中毒,锥体外系反应(帕金森氏综合症,静坐不能,急性肌张力障碍;可用中枢性胆碱受体阻滞药安坦等缓解)迟发性运动障碍(抗胆碱药可使症状加重)禁用于有癫痫或惊厥史者,青光眼、肝障碍者禁用,冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。来源:考试学习网32.米帕明:三环类抗抑郁药。33.碳酸锂:抗躁狂抑郁药。作用机制为抑制脑内na和da的释放,并促进其再摄取,降低突触间隙na浓度。还能抑制肌醇磷酸酶活性,抑制脑组织中肌醇的生成,减少pip2的含量。34.其它抗精神病药:泰尔登,珠氯噻醇,氯哌噻吨,氟哌噻吨、替沃噻吨。氟哌啶醇、氟哌利多,三氟哌多,五氟利多。舒必利,氯氮平。35.左旋多巴:抗帕金森病药。本身无药理活性,进入中枢脱羧成多巴胺后才起治疗作用。口服后通过芳香族氨基酸的主动转运系统从小肠上端迅速吸收。临床用于抗帕金森氏综合症,对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森氏病无效,因其已阻断了受体。可引起轻度直立性低血压,短暂心动过速和轻度心律失常。减少催乳素的分泌。不良反应包括胃肠道反应(溃疡出血可用多潘立酮消除),心血管反应(体位性低血压),不自主异常动作(开关现象),精神障碍。禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利舍平以及拟肾上腺素合用。消化道溃疡、高血压、精神病、心率失常及闭角型青光眼患者禁用。维生素b6是多巴脱羧酶的辅基,可增强左旋多巴的外周副作用。36.苯海索(安坦):胆碱受体阻滞类抗帕金森氏病药。对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用,外周抗胆碱作用较弱,因此不良反应轻。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。37.抗帕金森病药还有卡比多巴、苄丝肼、金刚烷胺、溴隐亭、培高利特、卡马特灵。38.吗啡:阿片类镇痛药(最有效的镇痛部位在导水管周围灰质)。口服后有较强的首过消除。阿片受体激动剂,有镇痛镇静、抑制呼吸、镇咳作用。可使血管扩张。可兴奋胃肠道平滑肌。临床用于镇痛,心源性哮喘(休克、昏迷和严重肺功能不全者禁用),止泻。不良反应包括眩晕、呼吸抑制、排尿困难,胆绞痛,体位性低血压,耐受性和依赖性(可乐定可抑制蓝斑核放电,故可缓解吗啡的戒断症状),可引起呼吸肌麻痹(可用钠洛酮等来拮抗)。禁用于颅内压升高,严重肝功能损害及儿童等禁用吗啡。39.哌替啶(度冷丁):阿片激动类镇痛药。口服易吸收,注射更快。可起到镇痛、镇静作用,兴奋胃肠道平滑肌,血管扩张。临床用于镇痛、麻醉前给药(与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂)、心源性哮喘和肺水肿。治疗量哌替啶可引起眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心悸、体位性低血压等。反复应用可产生依赖性,大剂量可抑制呼吸。4.阿托品:m受体阻滞药。竞争性拮抗ach或拟胆碱药对m胆碱受体的激动作用。用于解除平滑肌痉挛,抑制腺体分泌,虹膜睫状体炎,眼底检查,验光,抗感染中毒性休克,抗心律失常,解救有机磷酸酯类中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”.同类药物莨菪碱。合成代用品:扩瞳药:后马托品。解痉药:丙胺太林。抑制胃酸药:哌纶西平。溃疡药:溴化甲基阿托品。4.泻药:硫酸镁、硫酸钠、酚酞、蒽醌类、液体石蜡、甘油。40.镇痛药还有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲马朵、强痛定、喷他佐辛、丁丙诺非、四氢帕马丁。拮抗药:纳洛酮、钠曲酮。41.咖啡因:兴奋大脑皮层的中枢兴奋药。机制可能与阻断腺苷受体有关。来源:考试学习网42.尼克刹米:兴奋延脑呼吸中枢的中枢兴奋药。43.中枢兴奋药还有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克刹米。44.解热镇痛药:共同的作用机制是抑制环加氧酶,减少前列腺素(pg)的生物合成。由于是通过抑制pg的合成来发挥解热作用,所以对直接注射pg引起的发热无效。只能缓解致痛物质引起的持续性钝痛。除苯胺类解热镇痛药外,其余都有一定的抗炎作用。45.乙酰水杨酸(阿司匹林):非选择性环加氧酶抑制药。口服在小肠吸收,肝代谢。药理作用主要是解热镇痛抗炎抗风湿,影响血栓生成(低浓度阿司匹林可使环加氧酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活,减少了血小板中血栓素txa2的合成,从而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大剂量的阿司匹林也可明显抑制血管内皮细胞中的环加氧酶,减少pgi2合成,降低或抵消小剂量阿司匹林的抗血栓形成作用)。不良反应有胃肠道反应(机制可能是对胃粘膜的刺激和抑制对胃粘膜有保护作用的pg的合成。可饭后服药、服用抗酸药、肠溶片避免)、凝血障碍(可用维生素k预防,严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素k缺乏症和血友病禁用本品。)、过敏反应(哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用)、水杨酸反应(静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液,加速水杨酸盐排泄)、瑞夷综合症(10岁以下儿童,患流感或水痘者禁用)。药物相互作用:可提高香豆素的抗凝血作用,易致出血。增强甲苯磺丁脲的降血糖作用,易致低血糖。增强肾上腺素的抗炎作用,增加诱发溃疡的作用。影响甲胺蝶呤从肾小管的分泌而增强其毒性。呋噻米可竞争肾小管分泌系统减少水杨酸排泄,使后者易致蓄积中毒。46.对乙酰氨基酚:苯胺类非选择性环加氧酶抑制药。47.保泰松和羟基保泰松:吡唑酮类非选择性环加氧酶抑制药。有肝药酶诱导作用,可加速自身排泄。长期应用易蓄积中毒。主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎。可用于治疗急性痛风,也可用于急性丝虫病,急性血吸虫病引起的发热。不良反应有胃肠道反应,水钠潴留和过敏反应。药物相互作用:诱导肝药酶而加速强心甙的代谢。通过竞争血浆蛋白结合部位加强香豆素类口服抗凝血药、口服降血糖药、苯妥英纳和肾上腺皮质激素的作用。48.吲哚美辛:强力的pg合成酶抑制药。有显著的抗炎解热和镇痛作用。可用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌症疼痛。溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘、肾功能不良及孕妇忌用。49.美洛昔康:选择性诱导型环加氧酶抑制药。5.东莨菪碱山莨菪碱作用特点:东莨菪碱中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品。还有防晕止吐作用,可治疗帕金森氏病。山莨菪碱可改善微循环。主要用于各种感染中毒性休克,也用于治疗内脏平滑肌绞痛,急性胰腺炎。来源:考试学习网5.止泻药:地芬诺酯、药用炭、洛哌丁胺、碱式碳酸铋。50.解热镇痛药还有对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、酮洛芬、双氯芬酸、吡罗昔康、美洛昔康。51.全麻药:异氟烷、蒽氟烷、乙醚、氟烷、氧化亚氮、氯胺酮。52.抗心律失常药作用机理:1.降低自律性2.改变膜反应性及传导性而消除折返3.改变erp(有效不应期)和动作电位时程(apd)而减少折返。53.奎尼丁:与心肌细胞膜的脂蛋白结合,降低膜对钠、钾离子的通透性,称为膜稳定剂。可降低自律性,减慢传导,延长erp,阻断α受体和抗胆碱作用。临床对室上性和室性过速型心动过速都有效。对伴有心衰患者应先用洋地黄治疗。不良反应主要有胃肠道反应,金鸡钠反应,低血压,血管栓塞,心动过缓或停搏,奎尼丁晕厥和过敏反应。严重心肌损害、重度房室传导阻滞、过敏、强心甙中毒、高血钾患者禁用。心衰、低血压、肝、肾功能不全者慎用。54.普鲁卡因胺:广谱抗过速性心律失常药。主要用于阵发性室性心动过速/频发性室性早搏。不良反应有胃肠道反应,过敏反应,红斑狼疮。传导阻滞、低血压及心衰患者慎用。55.利多卡因:主要用于治疗室性心律失常。可降低自律性,缩短apd相对延长erp,改变病变区传导速度。对室上性心律失常基本无效。56.普罗帕酮:口服用于治疗室性或室上性过早搏动。静注可中止阵发性室性或室上性心动过速和预激综合症伴室上性心动过速。对室性心律失常很有效。严重心衰、心动过缓、传导阻滞、低血压者禁用。同类药物是恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼。57.普萘洛尔:见前。58.胺碘酮:广谱抗心律失常药。适用于反复发作的室上性心动过速和顽固性室性心律失常。不良反应常见窦性心动过缓。59.钙拮抗药维拉帕米:口服吸收快,首过效应明显。阻滞心肌细胞膜慢钙通道,抑制ca离子内流,主要影响窦房结和房室结等慢反应细胞。降低心律,适用于室上性心律失常,阵发性室上性心动过速首选,适于伴有冠心病或高血压患者。主要有胃肠道等不良反应,严重心衰、传导阻滞、心原性休克及低血压等禁用。6.利胆药:去氢胆酸、苯西醇、熊去氧胆酸。6.筒箭毒碱:肌松作用,全麻辅助药。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。60.钙拮抗药硝苯地平:亲脂性强,口服后可迅速吸收,有肝首过作用。抑制血管平滑肌和心肌细胞ca离子内流。使外周血管阻力降低,血压下降,心肌耗氧量降低;扩张冠状动脉,缓解冠状动脉痉挛,增加冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛,可单独用于高血压。不良反应:禁用于心原性休克。低血压及心功能不良者慎用。61.钙拮抗药地尔硫卓:口服吸收良好,受肝首过作用影响。为苯噻嗪类钙拮抗药,可扩张冠状动脉及外周血管,使心收缩力降低;可使窦房结及房室结自律性降低。用于冠心病、心绞痛治疗。对轻及中度高血压也有较好疗效。尤适用于老年病人。2度以上房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。来源:考试学习网62.抗慢性心功能不全(充血性心力衰竭)药代表药强心苷:63.抗高血压药:64.抗心绞痛药:65.抗动脉粥样硬化药:66.利尿药:67.抗贫血药:68.促凝血药和抗凝血药:69.消化系统用药:7.琥珀胆碱:速效短效肌松药,插管时作为全麻辅助药。禁用于胆碱酯酶缺乏症病人,与氟烷合用体温巨升的遗传病人,青光眼,高血钾患者(持续去极化,释放k过多)如偏瘫、烧伤病人,以免引起心脏意外。使用抗胆碱脂酶药患者禁用。70.子宫平滑肌兴奋药:[医学教育网搜集整理]71.糖皮质激素:72.性激素类:73.胰岛素、口服降血糖药:74.抗甲状腺药:甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑、卡比马唑,用于甲亢的内科治疗,甲状腺术前准备,甲状腺危象辅助治疗。小剂量用于预防单纯性甲状腺肿,大剂量能抑制甲状腺激素的合成,用于术前准备,甲状腺危象治疗。75.β-内酰胺类抗生素:76.非典型β-内酰胺类抗生素:77.大环内酯类(抗军团菌,对耐青霉素的金葡菌有高效)、克林霉素及其它抗生素:78.多肽类抗生素:79.氨基糖苷类(对g-表现为杀菌)抗生素及多粘菌素:8.去甲肾上腺素:α受体激动药。用于休克,上消化道出血。不良反应有局部组织坏死,急性肾功能衰竭,停药后的血压下降。禁用于高血压、动脉粥样硬化,器质性心脏病,无尿病人与孕妇。主要机理为收缩外周血管。来源:考试学习网80.四环素类和氯霉素类:81.喹诺酮类药物(对绿脓杆菌、厌氧菌有强大抗菌作用):82.磺胺类药:83.抗结核药和抗麻风病药:84.抗麻风病药:85.抗真菌药:86.抗肿瘤药药物:5-氟尿嘧啶(竞争性抑制胸苷酸合成酶s)、甲氨喋呤(抑制二氢叶酸还原酶s)、阿糖胞苷(抑制dna多聚酶的活性s)、羟基脲(抑制核苷酸还原酶s)、环磷酰胺、丝裂霉素、博来霉素、放线菌素d、长春新碱(诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选药)。87.免疫抑制剂:环孢霉素(作用于t淋巴细胞活化后期,异体器官或骨髓移植时抗排异反应的首选药);免疫增强剂:左旋咪唑。9.去氧肾上腺素(苯肾上腺素):α1受体激动药,防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血压。速效短效扩瞳药。g-杆菌引起的下呼吸道感染,以氧氟沙星和左旋氧氟沙星为最佳,其次为洛美沙星;泌尿系统感染宜选用经尿路排泄较多的氧氟沙星、洛美沙星、依诺沙星等。对生殖系统感染有效,对淋病有特效。细菌性肠道感染如腹泻,一般采用诺氟沙星。急性、慢性骨髓炎和化脓性关节炎的治疗以本类药物为首选。可替代氯霉素作为治疗伤寒首选药物;治疗败血症、细菌性脑膜炎、腹腔炎等严重感染。h1受体阻滞剂具有抗组胺作用、抗胆碱作用、中枢作用。临床用于变态反应疾病,晕动症、呕吐、失眠。不良反应为嗜睡、乏力等。h2受体拮抗药主要有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。主要用于治疗消化道溃疡。ia类还有丙吡胺、安他唑啉、阿义马林、丙吡胺、吡美诺。ib类还有美西律、妥卡尼、阿普林定。ic类还有恩卡尼。iii类还有溴苄胺。iv类还有地尔硫卓、苄普地尔。阿昔洛韦:对病毒dna多聚酶产生抑制作用,阻止病毒dna抑制过程。氨苯喋啶:作用于远曲小管远端和集合管,直接抑制选择性钠通道,减少钠的重吸收,使钠排出增加而利尿。伴有血钾升高作用。来源:考试学习网氨苯砜:作用机制与磺胺类药物相似。还有苯丙砜、醋氨丙砜、氯苯酚嗪等。氨曲南:与氨基糖甙类合用可加强对绿脓杆菌和肠杆菌属的作用。半合成青霉素包括耐酸青霉素:青霉素v(苯氧甲基青霉素)、苯氧乙基青霉素。耐酶青霉素(甲氧西林、甲氧苯青霉素、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林、乙氧萘青霉素。广谱青霉素:氨苄西林(丙磺酸延缓其排泄)、阿莫西林、匹氨西林,可口服。羧苄西林、替卡西林、羧噻吩青霉素、卡茚西林,对绿脓杆菌有效,不能口服。磺苄西林,不能口服,主要用于治疗泌尿生殖道和呼吸道感染。呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林对绿脓杆菌有较大的抗菌作用对酶不稳定。还有美西林、吡呋氮卓脒青霉素,口服吸收好。还有羧噻吩甲氧青霉素、他唑西林。吡喹酮:首选,可使虫体痉挛。还可用硝硫氰胺。吡喹酮:绦虫病首选药。还有氯硝柳胺。吡哌酸:主要治疗尿路和肠道感染。伯氨喹:根治良性疟和阻断各型疟疾的传播。雌二醇、雌三醇、雌酮、炔雌醇、己烯雌酚。用于绝经期综合症、功能性子宫出血、卵巢功能不全和闭经、乳房胀痛、晚期乳腺癌、前列腺癌、痤疮、骨质疏松。地尔硫卓:用于冠心病、心绞痛治疗,对轻及中度高血压也有较好的疗效。尤适用于老年病人。对室上性心律失常疗效不如维拉帕米。房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。碘苷:竞争性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻碍病毒dna的合成。毒性反应及防治:主要表现为胃肠道、神经系统及心脏。引起过速性心律失常用钾盐治疗常有效。苯妥英纳和利多卡因等对强心甙引起的过速性心律失常非常有效。对强心甙引起的窦性心动过缓及传导阻滞可用阿托品治疗。短效:可的松、氢化可的松。中效:泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼松等。长效:地塞米松、倍他米松等。对氨基水杨酸:机制可能是竞争性抑制细菌叶酸合成。多粘菌素b和多粘菌素e:口服不易吸收,可用于肠道感染。主要用于对其它抗生素耐药而难以控制的绿脓杆菌感染。二、抗氧化药二十碳五烯酸:抑制肝脏合成脂质和脂蛋白的作用,能促进胆固醇的排泄。可防止动脉粥样硬化,临床用于高脂蛋白血症,动脉粥样硬化和冠心病。二线药:对氨基水杨酸、丙硫异烟胺、卡那霉素。泛硫乙胺:防止胆固醇在动脉壁沉积,抑制脂质过氧化物的生成,抑制血小板聚集。主要用于高脂血症,降低tc、tg、ldl、vldl,对肝脏疾病有改善效果。还有弹性酶(胰肽酶e)和糖酐酯钠。呋噻米(呋喃苯胺酸、速尿):干扰髓袢升支粗段的钠-钾-氯同向转运系统,妨碍氯化钠和水的重吸收。易引起低血钾及低盐综合症及低氯性碱中毒。利尿作用和扩血管作用,临床用于严重水肿,急性肺水肿和脑水肿,预防急性肾功能衰竭(禁用于无尿的肾衰病人),加速毒物排出(主要用于苯巴比妥、水杨酸类、溴化物的中毒)。不良反应有:水与电解质紊乱(补充钾盐)、胃肠道反应、耳毒性等,严重肝肾功能不全、糖尿病、痛风及小儿慎用,高氮质血症及孕妇忌用。呋南妥因:主要用于敏感菌引起的急性肾炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。还有呋喃唑酮和呋喃西林。氟喹诺酮类药以dna螺旋酶为靶酶,主要与α螺旋单位结合构成螺旋酶-dna氟喹诺酮复合体,阻碍酶反应过程,干扰细菌dna复制而起到杀菌作用。喹诺酮类抗菌作用的强弱主要取决于药物与dna螺旋酶的亲合性以及细菌细胞外膜的药物通透性。耐药机制主要是染色体突变,细菌dna螺旋酶改变,这与细菌对高浓度耐药有关;而细菌细胞膜孔蛋白通道改变或缺失与本类药物低浓度耐药有关。甘露醇:组织脱水作用,增加肾血流量,渗透性利尿作用。临床应用于预防急性肾功能衰竭,脑水肿及青光眼。心功能不全者和尿闭者禁用。肝素:抗凝血药,机制为影响纤维蛋白生成,此外还有抗炎、抗血小板聚集、降低血粘度及促纤溶作用。用于防治血栓栓塞性疾病,可防止血栓的形成和扩大。治疗弥漫性血管内凝血症的高凝期。过量易致出血,一旦出现应立即停药并用硫酸鱼精蛋白对抗。禁用于肾功能不全、溃疡、严重高血压、脑出血及亚急性心内膜炎的病人、孕妇、先兆流产、外科手术后及血友病患者。杆菌肽:口服不吸收,抑制细胞壁合成,损坏细胞膜,毒性大,局部使用。睾丸素、苯丙酸诺龙、葵酸诺龙、司坦唑、黄雄酮。用于睾丸功能不全,功能性子宫出血,晚期乳腺癌和卵巢癌,贫血,同化作用。胍乙啶:被肾上腺素能神经末梢摄取,浓集在神经末梢使末梢膜稳定,从而阻止递质释放产生降压作用。不良反应有体位性低血压。还有氨力农(升高钙离子浓度)、米力农、多巴胺、多巴酚丁胺。还有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪、多沙唑嗪、纳多洛尔、吲哚洛尔、拉贝洛尔、醋丁洛尔、阿替洛尔、肼屈嗪、二氮嗪(钾通道开放剂)、米诺地尔、酮色林(5-羟色胺受体拮抗剂)、西氯他宁(前列环素合成促进剂)。还有卡那霉素、乙硫异烟肼、吡嗪酰胺。还有克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、氟胞嘧啶、伊曲康唑。还有螺内酯(保钾利尿药)、乙酰唑胺、山梨醇。还有米欧卡霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素和新品种如罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素等。还有普萘洛尔、钙拮抗剂、地尔硫卓、苄普地尔、双嘧达莫(有抗血小板作用)、丹参酮、银杏叶。红霉素:被胃酸分解,可口服。抗菌机制为通过与敏感细菌核蛋白体的50s亚基结合,主要抑制肽酰基-trna由a位移向p位,抑制移位酶,阻碍肽链延长,抑制敏感细菌蛋白质合成,发挥抑菌或杀菌作用。首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、婴儿肺炎、结肠炎、肠炎、败血症。本品是治疗军团菌的最有效的首选药。对青霉素过敏者可采用红霉素治疗。长期使用可致二重感染。来源:考试学习网环丙沙星:对耐药绿脓杆菌、甲氧西林耐药金葡菌、产青霉素淋球菌、产酶流感杆菌均有良效。对肺炎军团菌及弯曲杆菌也有高效。还有洛美沙星、氟罗沙星和左氟沙星。磺胺嘧啶:首选于流行性脑脊髓膜炎。还有磺胺异恶唑、磺胺甲恶唑、磺胺多辛、磺胺嘧啶银、磺胺米隆、磺胺醋酰。灰黄霉素:浅表真菌药。头癣首选药。机制:抑制70s,结合30s,阻碍终止因子r与核糖体a位结合,影响细胞膜蛋白质的合成。主要的不良反应有耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用和过敏反应。甲苯达唑:治疗钩虫病和鞭虫病的首选药。还有阿苯达唑,噻嘧啶,左旋咪唑和哌嗪。甲基多巴:作用类似可乐定,尤其适合于肾性高血压及伴有肾功能不良患者。常与噻嗪类利尿药合用。甲硝唑、替硝唑、奥硝唑:对两种病均可使用。甲氧苄啶(tmp):抑制二氢叶酸还原酶。与长效磺胺药合用于耐药的恶性疟的防治。卡托普利:血管紧张素转化酶抑制剂。轻至中等强度的降压作用,机制为抑制血管紧张素转化酶,从而舒张血管。减少醛固酮分泌,利于排钠。适用于各型高血压,治疗为轻、中度原发性或肾型高血压的首选药物。特点是降低高血压患者的外周血管阻力,逆转左心室肥厚。肾素-血管紧张素系统还有依那普利、赖诺普利、氯沙坦、缬沙坦。抗阿米巴病药和抗滴虫病药:抗病毒药:抗肠蠕虫药:抗雌激素类:氯米芬、他莫昔芬,临床用于功能性不孕症和闭经。抗结核药应用原则:早期用药、联合用药、长期用药、短期疗法。抗疟药:抗血吸虫病药:考来烯胺(消胆胺):首选为高胆固醇血症。在口服后于胆汁酸结合。在肠道内与苯巴比妥、氢氯噻嗪、洋地黄毒甙、甲状腺素、口服抗凝血药、脂溶性维生素药(a、d、e、k)、叶酸、铁剂及某些抗生素结合,影响这些药物的吸收和疗效,应避免伍用。还有考来替泊、降胆葡胺。可乐定:中枢性降压药。降压快而强,使用于中度高血压。尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗,也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。克拉维酸:抗菌谱广,抗菌活性低,常与其它β-内酰胺类抗生素合用以增强疗效。还有舒巴坦、舒普深、他唑辛、硫霉素、亚胺培南、帕尼培南、美洛培南等。克林霉素:口服,与核糖体50s亚基的23s结合,阻碍细菌细胞肽链的延伸和蛋白质合成发挥抑菌作用。红霉素与克林霉素互相竞争结合部位,呈药理性拮抗作用,不宜合用。对厌氧菌具有广谱抗菌作用。还有万古霉素。口服避孕药:抗排卵(孕激素与雌激素合用),抗着床(炔诺酮、甲地孕酮、双炔失碳酯)男用:棉酚。奎宁:治疗恶性疟。不良反应有金鸡钠反应,心肌抑制作用,兴奋子宫作用。喹碘方、氯碘羟喹、双碘喹啉。来源:考试学习网利福平:抗结核作用仅次于异烟肼,强于链霉素,选择性抑制细菌依赖于dna和rna酶,阻碍mrna合成,但对动物细胞rna聚合酶则无影响。对肾功能不全者宜选用利福平,治疗胆道感染效果好,也可用于治疗麻风病。还有利福定、利福喷丁等。利血平:结合囊泡膜,使之失去摄取和储存ne和da的能力,从而使囊泡内递质的合成和储存逐渐减少,以致耗竭。还有镇静和安定作用。有精神抑郁消化道溃疡病史者禁用。链霉素:药用其硫酸盐。口服难吸收。抑制菌体蛋白质的合成。低浓度时抑菌,高浓度时杀菌。易产生抗药性,甚至出现依赖性菌株。与其他氨基苷类药物之间有单项交叉耐药性。最早使用的抗结核病药,现在主要用于鼠疫和兔热病的治疗。链霉素:最早用于临床的抗结核药。易产生耐药性。两性霉素b:选择性的与真菌细胞膜的麦角固醇相结合,在膜上形成微孔引起菌体内容物外漏而死亡。治疗全身性深部真菌感染为首选。临床应用:治疗慢性心功能不全,心律失常(心房颤动、扑动和阵发性室上性心动过速)。治疗心衰及心房扑动或颤动。硫酸亚铁、枸橼酸铁胺、右旋糖酐铁、叶酸、vb12.洛伐他汀:抑制限速酶,抑制胆固醇合成速度,加速血浆ldl-c水平下降。具有良好的调血脂作用,能降低tc和ldl-c,呈剂量依赖性。用于家族性或非家族性高胆固醇血症。还有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感,其中妥布霉素对绿脓杆菌作用最强,链霉素主要用于鼠疫杆菌和结核杆菌。氯贝特(氯贝丁酯):增强脂蛋白酯酶lpl的活性。降低vldl和tg,升高hdl,还可抑制血小板聚集。临床主要用于以tg增高为主的高脂血症。还有非诺贝特⒈皆刺亍⒓潜雌氲取?br>4.烟酸类氯喹:治疗疟疾、肠外阿米巴病,治疗自身免疫性疾病。作用机制影响dna复制、rna转录和蛋白质合成。氯霉素(左旋体):具有抑菌作用的广谱抗菌药,治疗伤寒的首选药物。机理是结合到核糖体的50s亚基的a位,抑制肽酰基转移酶,最终抑制蛋白质合成。临床主要用于治疗伤寒、副伤寒,治疗嗜血流感杆菌引起的脑膜炎,治疗立克次体感染忌用四环素的患者。不良反应有骨髓毒性、灰婴综合症和治疗性休克。还有甲砜霉素。氯沙坦:血管紧张素ii受体拮抗药,适用于各型高血压。吗啉双胍几乎抑制病毒增殖周期的各个阶段,但主要是抑制rna聚合酶的活性及蛋白质的生物合成。麦迪霉素:口服吸收,对红霉素耐药菌有效。临床常用于呼吸道、肠道、皮肤及软组织感染。麦角生物碱:主要用于兴奋子宫和收缩血管。临床用于产后子宫复原、子宫出血及偏头痛。禁用于催产引产、血管硬化及冠状动脉疾病患者。还有前列腺素。耐药性产生机制:1.产生灭活酶2.改变靶部位3.增加代谢拮抗物4.改变通透性。诺氟沙星:主要用于泌尿道和胃肠道感染。哌唑嗪:第一个人工合成的外周α1受体阻滞药。适用于轻、中度高血压,对伴肾功能不良者更为适用。培氟沙星:临床用于过敏感的g-菌和葡萄球菌所致的严重感染。扑蛲灵:是蛲虫单独感染的首选药。普罗布考:降低tc和ldl-c,对tg和vldl无影响。主要是通过增加清除率。临床适用于高脂蛋白血症ii型。特别适用于纯合子型家族性高胆固醇血症患者。是目前仅有的能使其降低ldl-c并促使黄色瘤消退的药物。还有ve和vc,主要是有很强的抗氧化性。普萘洛尔:机制为:1.阻滞心脏β1受体2.阻滞肾脏β1受体3.阻滞中枢β受体4.阻滞突触前膜β2受体。降压作用缓慢,适用于轻度和中度高血压。很少发生体位性低血压。与利尿药和血管扩张药合用可增强疗效。心衰、支气管哮喘病人禁用。青蒿素:作用于疟原虫滋养体的膜结构及损伤内质网。用于间日疟,恶性疟。复发率高。青霉素(抑制胞壁粘肽合成酶):g+感染首选。首选于扁桃体炎、蜂窝组织炎、大叶性肺炎、脓胸等;首选于白喉、破伤风、炭疽病、气性坏疽;首选于钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病;首选于心内膜炎。氢氯噻嗪:作用于远曲小管近端,干扰钠-氯转运系统,减少氯化钠和水的重吸收而利尿。易致低血钾。药理作用有利尿作用、降压作用和抗利尿作用。临床应用于水肿的首选利尿药,降血压和尿崩症。不良反应:电解质紊乱(易致低血钾,注意不要与排钾性药物强心甙、氢化可的松合用,可导致心律失常,应及时补钾。肝硬化患者禁用)、高尿酸血症(痛风患者慎用。禁用于严重肾功能不全),升高血糖(糖尿病患者禁用),过敏反应。氢氯噻嗪:利尿降压药。适用于轻度早期高血压。温和,不易产生耐药性。可致低血钾,应适当补钾。来源:考试学习网庆大霉素:口服不吸收。首选于g-杆菌如变形杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门菌属等引起的感染;抗绿脓杆菌感染;在g+菌中对金葡菌作用较强。常与青霉素、羧苄青霉素、四环素等合用,但不能同时混合滴注。口服可用于肠道感染或肠道手术前准备,但对金葡菌、绿脓杆菌引起的一般性呼吸道感染不宜用作首选。少儿可发生迟发性耳聋。还有卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、西索米星、奈替米星、新霉素、小诺米星、大观霉素阿贝卡星等。祛痰药包括氯化铵、n-乙酰半胱氨酸、溴己新等,镇咳药包括可待因、咳必清等,平喘药包括肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素、茶碱、色苷酸钠、酮替芬、倍氯米松、异丙基阿托品等。人工合成抗菌药:溶栓酶:又名链激酶,主要用于急性血栓栓塞性疾病,首剂加大负荷量。主要不良反应为出血和过敏。还有尿激酶、前列环素、双嘧达莫(可抗心绞痛)、噻氯吡啶、右旋糖酐。三、多烯脂肪酸类双香豆素:主要用于防治血栓性疾病,过量易出血,禁忌同肝素。还有枸橼酸钠。四环素和土霉素:属快速抑菌剂。抗菌谱广,口服有效。机制为与细菌蛋白体上的30s亚基在a位特异性结合,最终抑制了肽链的延长和蛋白质的合成,还抑制dna复制,对菌体的70s和80s核糖体有抑制作用。临床用于立克次体感染,如斑疹伤寒、恙虫病;肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗,为首选药物。对衣原体所致的鹦鹉热有较好的疗效。不良反应有胃肠道反应,二重感染,对骨、牙生长的影响,肝脏损害和维生素缺乏。还有多西环素和米诺环素。来源:考试学习网四、其它缩宫素:主要加强子宫收缩。临床用于引产和催产以及产后出血。头孢类作用于转肽酶。万古霉素:必须静脉注射,抑制粘肽的合成。维生素k:促凝血药,是合成凝血酶原和凝血因子的必须物质。用于维生素k缺乏症,抗凝药过量出血,治疗胆道蛔虫所至的胆绞痛。还有氨甲苯酸、氨甲环酸。硝苯地平:亲脂性强,口服后可迅速吸收,有肝首过作用。抑制血管平滑肌和心肌细胞ca离子内流。使外周血管阻力降低,血压下降,心肌耗氧量降低;扩张冠状动脉,缓解冠状动脉痉挛,增加冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛,可单独用于高血压。不良反应:禁用于心原性休克。低血压及心功能不良者慎用。钙拮抗剂类还有维拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。硝普钠:血管扩张降压药。机制为释放no,引起血管扩张和抑制血小板聚集。降压作用强大,迅速而短暂。必须静滴,不能口服。主要用于治疗高血压危象。也用于充血性心力衰竭,急性心肌梗死。硝酸甘油:作用机制:可产生no,最终舒张平滑肌。药理作用:扩张冠状动脉,对所有的平滑肌均有舒张作用。主要扩张静脉,使回心血量减少,降低心室容积及左心室舒张末期压力,因而室壁张力降低,耗氧量降低。临床应用:治疗和预防各类心绞痛。不良反应:常见头痛,体位性低血压。注意控制剂量。剂量过大还可以引起高铁血红蛋白血症,可静注美兰对抗。低血压、青光眼及颅内压增高者禁用。雄激素和同化激素:亚油酸:与胆固醇结合并将其转化为胆汁酸排出,有抗血小板凝集,扩张血管的作用。临床用于高脂血症及抗动脉粥样硬化。烟酸:(临床多用其酯类)通过多种途径影响脂蛋白的代谢。主要作用为降低vldl的产生。用于治疗高脂蛋白血症,还可用于血管性偏头痛、头痛、脑动脉血栓、肺栓塞、内耳眩晕症、冻伤等。还有阿西莫司。禁用于糖尿病、痛风、肝功不全和消化道溃疡患者。盐皮质激素:醛固酮、去氧皮质酮,潴钠排钾,用于慢性肾上性皮质功能减退。氧氟沙星:对g+菌(包括甲氧西林耐药金葡菌)g-菌包括绿脓杆菌均有较强作用。临床用于呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、骨和关节感染、耳鼻喉和眼的感染、皮肤和软组织感染。药理作用(特点)与机制药理作用:增强正性肌力,减慢心律,对心肌电生理特性的影响(减慢房室传导,增加自律性,延长有效不应期)。一、调血脂药一线药:异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素。依米丁:对阿米巴滋养体有直接杀灭作用,抑制肽链延长,使蛋白质合成受阻。胰岛素用于重症iddm或胰岛素功能基本丧失的幼年型糖尿病患者,niddm不能控制的患者,糖尿病发生各种急性或严重并发症者,合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤及将进行大手术前后。口服降血糖药包括磺酰脲类和双胍类。来源:考试学习网乙胺丁醇:对繁殖期结核杆菌有选择性作用,主要与利福平或异烟肼合用于重症的初治或复发性肺结核及空洞性肺结核的治疗。主要用于对异烟肼、链霉素耐药的结核杆菌引起的各种病,也用于不能耐受对氨基水杨酸的患者。乙胺嘧啶:用于疟疾病因性预防的首选药。机制为抑制二氢叶酸合成酶。乙胺嗪:抗丝虫病。异烟肼:对结核杆菌有高度选择性,单用可产生耐药性。机制是抑制分支杆菌酸的合成,使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力死亡。是治疗结核病的首选药物。抑制dna、rna合成:喹诺酮类、乙胺嘧啶、利福平、磺胺及其增效剂等。抑制或干扰细菌细胞蛋白质合成:氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类。抑制细胞膜功能:两性霉素b、多粘菌素、制霉菌素。抑制细菌细胞壁合成:青霉素、头孢菌素。孕激素:黄体酮、醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮、己酸孕酮、炔诺酮、双醋炔诺酮。用于功能性子宫出血,痛经和子宫内膜易位,先兆性流产和习惯性流产。长效:洋地黄毒甙;中效:地高辛;短效:毛花甙c、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙k.制霉菌素:多用于预防长期使用广谱抗生素所引起的真菌性二重感染。主要是抑制细菌生长繁殖,最终杀灭细菌还要依靠机体的防御机能。结构与paba相似,抑制二氢叶酸合成酶,从而抑制了细菌生长繁殖。临床用于流行性脑脊髓膜炎(可用磺胺间甲氧嘧啶或磺胺多辛,不显著可用青霉素或氯霉素)、呼吸道感染(可用磺胺甲恶唑+甲氧苄啶)、伤寒、鼠疫(磺胺嘧啶+链霉素)、肠道感染(酞磺酰胺噻唑或琥珀磺胺噻唑,磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶,柳氮磺胺吡啶可用于溃疡性结肠炎)和局部软组织或创面感染(选用磺胺嘧啶银)。不良反应主要有泌尿系统的损害、过敏反应和造血系统反应。来源:考试学习网组胺类药物:作用机制:强心甙的正性肌力作用主要是由于抑制细胞膜结合的na,k-atp酶,使细胞内钙离子增加。第二篇:药分、药理、药剂复习总结[推荐]药分、药理、药剂复习总结药理,药剂,复习复习总结:巴比妥类药物巴比妥类药物基本性质:弱酸性,易水解易与重金属离子反应,具有紫外特征吸收(5,5-取代巴比妥类药物在酸性溶液中无紫外吸收,而硫代巴比妥在酸性和碱性溶液中都有明显的紫外吸收)。丙二酰脲类反应:与银盐的反应。巴比妥药物在碳酸钠溶液中振摇使溶,滤液中逐滴加入硝酸银试液,即生成白色沉淀,振摇,沉淀即溶解;继续滴加过量的硝酸银试液,沉淀不再溶解,前者的白色沉淀为硝酸银溶液局部过浓,呆滞出现局部巴比妥二银盐浑浊,但振摇后,溶液中为可溶性的一银盐,继续滴加硝酸银过量,则产生难溶性的巴比妥二银盐沉淀,不再溶解。与铜盐的反应:巴比妥类药物在吡啶溶液中与铜吡啶试液作用,生成配位化合物,显紫色或生成紫色沉淀;硫喷妥钠药物显绿色。熔点测定:苯巴比妥钠的鉴别。溶于水加稍过量稀盐酸可析出苯巴比妥结晶,105℃干燥后测定熔点应为174~178℃。司可巴比妥钠的鉴别:加水溶解后加稀醋酸煮沸,放冷,析出结晶,滤过,70℃干燥后测定熔点约为97℃。巴比妥类药物钠盐的鉴别:焰色反应。火焰鲜黄色。与醋酸氧铀锌反应:取巴比妥类钠盐药物的重型溶液,加入醋酸氧铀锌试液,即生成黄色沉淀。取代基或元素的反应:1.芳环取代基的反应与亚硝酸钠-硫酸的反应。苯巴比妥含有苯环取代基,可与亚硝酸钠-硫酸反应,生成橙黄色产物,并随即转成橙红色。与甲醛-硫酸的反应。苯巴比妥与甲醛-硫酸反应,生成玫瑰红色环。其它无苯基取代的巴比妥类药物无此反应。2.不饱和烃取代基的反应。司可巴比妥钠结构中含丙烯基,可与碘试液发生加成反应,使碘试液棕黄色消失。3.硫元素的反应。硫喷妥钠分子结构中含有硫元素,在氢氧化钠试液中可与铅离子反应,生成白色沉淀;加热后,沉淀转变为黑色硫化铅。苯巴比妥中特殊杂质:酸度,乙醇溶液的澄清度,中性或碱性物质。苯巴比妥片溶出度测定用桨法,异戊巴比妥片溶出度测定用转篮法。苯巴比妥的含量测定:银量法,采用银-玻璃电极系统,硝酸银电位滴定法,每1ml硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于23.22mg的C12H12N2O3。司可巴比妥钠含量测定:溴量法。分子结构中的丙烯基可与溴发生加成反应。测定原料和胶囊。过量的溴与碘化钾作用生成碘,用硫代硫酸钠液滴定。每1ml溴滴定液(0.1mol/L)相当于13.01mg的C12H17N2NaO3。注射用硫喷妥钠的含量测定:紫外分光光度法。用对照品比较。每1mg的硫喷妥相当于1.091mg的C11H19N2NaO2S(硫喷妥钠)。复习总结:胺类药物盐酸普鲁卡因的化学性质:⑴芳伯胺基特性,可显重氮化-偶合反应,与芳醛缩合反应,易氧化变色等。⑵酯键易水解特性。水解产物主要为对氨基苯甲酸(PABA)。⑶游离碱难溶于水且碱性弱。对乙酰氨基酚的化学性质:⑴水解产物呈芳伯氨基特性。药物结构中有酰胺基,在酸性溶液中易水解得具有芳伯氨基的产物。因此药物的水解产物可具有芳伯氨基特性反应。⑵水解产物易酯化。对乙酰氨基酚水解后产生醋酸,可在硫酸介质中与乙醇反应,发出醋酸乙酯的香味。⑶与三氯化铁发生呈色反应。对乙酰氨基酚具酚羟基,可与三氯化铁发生呈色反应。盐酸普鲁卡因的鉴别:重氮化-偶合反应-颜色:橙红色到猩红色。水解产物的反应-盐酸普鲁卡因具对氨基苯甲酸酯的结构,遇氢氧化钠试液即析出白色沉淀,加热变为油状物(普鲁卡因),继续加热可水解,产生挥发性二乙氨基乙醇,能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色,同时可生成可溶于水的对氨基苯甲酸钠,放冷,加盐酸酸化,即生成对氨基苯甲酸的白色沉淀。红外吸收光谱。对乙酰氨基酚鉴别:重氮化-偶合反应。水解后反应,颜色:红色。三氯化铁反应。对乙酰氨基酚的水溶液加三氯化铁试液,即显蓝紫色。对乙酰氨基酚的杂质检查:除了检查酸度、氯化物、硫酸盐、重金属、水分和炽灼残渣外,还需检查以下项目:1.乙醇溶液的澄清度与颜色。2.有关物质。薄层色谱检查对氯乙酰苯胺。3.对氨基酚。为芳香第一胺,能与亚硝基铁氰化钠在碱性条件下生成蓝色配位化合物,而药物对乙酰氨基酚无此呈色反。(对氨基酚对照溶液不稳定,应临用前新鲜配制)盐酸普鲁卡因注射液中对氨基苯甲酸的检查采用硅胶H-CMC薄层色谱法检查。对氨基苯甲酸的最低检出量为0.01μg。除主斑点盐酸普鲁卡因和分解产物对氨基苯甲酸外,还有一个杂质斑点,确证为苯胺,最低检出量为0.01μg。含量测定方法:亚硝酸钠滴定法。具有芳伯氨基的药物(如盐酸普鲁卡因及其片剂)乙基水解后又芳伯氨基的药物(如对乙酰氨基酚)均可用亚硝酸钠滴定法测定含量。1.原理:芳伯氨基药物在酸性溶液中与亚硝酸钠定量反应,生成重氮盐。永停法指示终点。2.主要测定条件:加入适量溴化钾加速反应(加快重氮化反应速度)。加入强酸加速反应(使重氮化反应速度加快;重氮盐在酸性溶液中稳定;防止偶氮氨基化合物的生成)。一般加入盐酸的量按芳胺与酸的摩尔比1:2.5~6。室温(10~30℃)条件下滴定。滴定管尖端插入液面下滴定。为了避免滴定过程中亚硝酸挥发和分解,滴定时将滴定管尖端插入液面下约2/3处,一次将大部分亚硝酸钠滴定液在搅拌下迅速加入,使其尽快反应,任何将滴定管尖端提出液面,用少量水淋洗尖端,再缓缓滴定。在最后一滴加入后,搅拌1~5min,再确定终点是否真正到达。这样可以缩短滴定时间,也不影响结果。3.终点指示方法:永停法。对乙酰氨基酚和片剂溶出度的测定可用:紫外分光光度法。复习总结:苯骈二氮卓类药物结构:氮原子具有碱性,可以和某些有机碱沉淀剂反应产生沉淀,还可用非水溶液滴定法测定含量。氯氮卓和地西泮C7上均有氯离子取代。鉴别:沉淀反应。氯氮卓和地西泮的二氮杂卓环上氮原子有碱性,在盐酸酸性溶液中与碘化铋钾试液反应产生橙色沉淀。药典采用此方法鉴别氯氮卓。水解后的重氮化-偶合反应。在酸性条件下加热,氯氮卓C2上的甲氨基水解为羰基,进一步水解,生成二苯甲酮衍生物,具有芳伯氨基,与亚硝酸钠溶液和碱性β-萘酚试液发生重氮化-偶合反应,产生橙红色沉淀。药典采用此法鉴别氯氮卓。地西泮无此反应。硫酸-荧光反应。苯骈二氮卓类药物溶于硫酸后,在紫外光(365nm)下,呈现出不同颜色的荧光,地西泮:黄绿色荧光;氯氮卓:黄色荧光。紫外分光光度法。氯元素的鉴别。氯氮卓和地西泮C7上均有氯原子取代。首先用氧瓶燃烧法破坏,使有机结合的氯气转化为Cl-,用5%的氢氧化钠溶液吸收,加硝酸酸化后,显氯化物的鉴别反应。地西泮的有关物质:薄层色谱,检查原料药和片剂中的有关物质,主要杂质为去甲基安定和2-甲氨基-5-氯二苯酮。注射剂主要检查2-甲氨基-5-氯二苯酮等分解产物。高效液相色谱法。含量测定:非水溶液滴定法。地西泮:溶剂:冰醋酸和醋酐,指示剂:结晶紫,滴定液:高氯酸。至溶液显绿色。氯氮卓:溶剂:冰醋酸。至溶液显蓝色为终点。紫外分光光度法。地西泮片和氯氮卓片均采用紫外分光光度法测定含量。溶出度:紫外分光光度法。高效液相色谱法。地西泮注射剂中含有苯甲酸、苯甲酸钠等附加剂,干扰紫外分光光度法测定,所以采用高效液相色谱法。内标为萘。相关主题:请大家来指导指导我怎么复习求复习方法,请已经过了朋友们帮助一下~~~20XX年外科主治医师考试复习精选模拟试题及答案423分复习总会西医综合复习收藏分享道具鲜花鸡蛋免费医师实践技能辅导视频下载回复引用报告使用道具izzsy发短消息加为好友izzsy当前离线UID26734帖子163精华8积分4医币14098在线时间18小时注册时间20XX-3-29最后登录20XX-12-15版主帖子163积分4医币14098鲜花2鸡蛋1来自huhu2#发表于20XX-3-3001:43|只看该作者复习总结:醇醛醚酮乙醇的鉴别:碘仿反应。甘油的鉴别:丙烯醛反应。甘油数滴与硫酸氢钾0.5g共热,即发生丙烯醛的刺激性臭气。二巯丙醇的鉴别:丙烯醛反应。二巯丙醇与碳酸钠共热,发生丙烯醛的刺激性臭气。沉淀反应。二巯丙醇与醋酸铅试液作用,生成硫醇铅盐黄色沉淀。二巯丙醇的含量测定:二巯丙醇结构中巯基具有强还原性,可采用碘量法直接测定含量。每1ml的碘滴定液(0.1mol/L)相当于6.211mg的二巯丙醇。山梨醇的含量测定:高碘酸钠(钾)法。对具有n个相邻羟基的化合物,当以HIO4氧化时,将消耗n-1个摩尔的HIO4。麻醉乙醚的检查项目:酸度:主要控制乙醚氧化产物醋酸的量。醛类过氧化物异臭不挥发物甲醛的鉴别:甲醛能还原氨制硝酸银溶液,使析出金属银。水合氯醛的鉴别:水合氯醛加水溶解后,加入碱试液,溶液显浑浊,加温后形成澄明的两液层,并产生氯仿的臭气。乌洛托品的鉴别:本品加稀酸,即分解生成甲醛和铵盐,放出甲醛的特臭,遇氨制硝酸银试纸生成金属银,显黑色;溶液加碱试液碱化后产生氨臭,能使润湿的红色石蕊试纸变为蓝色。甲醛的含量测定:氧化后剩余滴定法。水合氯醛的含量测定:碱水解后银量法(Mohr法)取本品约4g,精密称定,加水10ml溶解后,精密加氢氧化钠滴定液(1mol/L)30ml,摇匀,静置2min,加酚酞指示液数滴,用硫酸滴定液(0.5mol/L)滴定至红色消失,再加铬酸钾指示液6滴,用硝酸银滴定液(0.1mol/L)滴定。自氢氧化钠滴定液(1mol/L)的体积(ml)中减去消耗硫酸滴定液(0.5mol/L)的体积(ml),再减去消耗硝酸银滴定液(0.1mol/L)体积(ml)的2/15。每1ml的氢氧化钠滴定液(1mol/L)相当于165.4mg的C2H3Cl3O2。(30ml-VH2SO4-2/15VAgNO3)×0.1654×100乌洛托品的含量测定:酸水解后剩余滴定法。乌洛托品的定量分析是利用本品在过量酸中加热水解后铵盐和甲醛,继续加热将甲醛驱尽后,剩余的酸再以碱滴定的方法。扑米酮的鉴别:分解产物的反应。本品遇酸分解,生成甲醛,再与变色酸于水浴共热,使溶液显紫色。后者为甲醛专属性较高的显色反应。本品与无水碳酸钠混合后,加热灼烧,即分解生产氨气,能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色。红外吸收光谱。富马酸酮替芬的含量测定:非水溶液滴定法。溶剂:冰醋酸。指示液:结晶紫。滴定液:高氯酸。滴定至显蓝色。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于42.55mg的C19H19NOS.C4H4O4。吡喹酮的含量测定:高效液相色谱法。内标:α-细辛醚。复习总结:芳酸及其酯类.酚羟基的鉴别试验:三氯化铁反应。具有酚羟基的药物与三氯化铁试液反应,生成紫堇色铁配位化合物。芳伯氨基的鉴别试验:重氮化-偶合反应。在酸性溶液中,与亚硝酸钠试液进行重氮化反应,生成的重氮盐与碱性β-萘酚偶合产生橙红色沉淀。阿司匹林的鉴别:三氯化铁反应。加热水解后与三氯化铁反应,显紫色堇色。水解反应。阿司匹林与碳酸钠试液加热水解,得水杨酸钠及醋酸钠,加过量的稀硫酸酸化后,水杨酸白色沉淀析出,并产生醋酸的臭气。红外吸收光谱。对氨基水杨酸的鉴别:三氯化铁反应。加稀盐酸呈酸性后反应,呈紫红色。重氮化-偶合反应。见上面。红外吸收光谱。阿司匹林的检查项目:除“炽灼残渣”和“重金属”外,还有以下特殊检查项目。溶液的澄清度:检查碳酸钠试液中不溶物。杂质不溶于碳酸钠溶液,而阿司匹林可溶,可控制杂质。水杨酸:原料限量0.1%,片剂限量0.3%,肠溶片限量1.5%,栓剂限量1.0%(高效液相色谱法)。易炭化物阿司匹林的含量测定:原料药:直接滴定法。以水为溶剂。指示剂:酚酞。片剂和肠溶片:两步滴定法。第一步:中和。第二步:水解与测定。计算:供试品中阿司匹林的含量,由水解时消耗的碱量计算。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于18.02mg的C9H8O4。栓剂:高效液相色谱法。对氨基水杨酸钠中的特殊杂质:间氨基酚。含量测定:亚硝酸钠滴定法(重氮化法)。永停法指示终点。苯甲酸钠的鉴别:三氯化铁反应。苯甲酸的碱性水溶液或苯甲酸钠的中性溶液,与三氯化铁试液生成碱式苯甲酸铁盐的赭色沉淀。分解产物的反应。苯甲酸盐可分解成苯甲酸升华物,分解产物可用于鉴别。苯甲酸钠的含量测定:双相滴定法。指示剂:甲基橙。滴定液:盐酸(0.5mol/L)。有机溶剂:乙醚。每1ml的盐酸滴定液(0.5mol/L)相当于72.06mg的C7H5NaO2。氯贝丁酯的鉴别:羟肟酸铁反应。氯贝丁酯分子中具有酯结构,与盐酸羟胺及三氯化铁作用,形成有色的异羟肟酸铁,显紫色。氯贝丁酯的杂质检查:酸度、对氯酚(限度为0.0025%)、挥发性杂质。氯贝丁酯的含量测定:两步滴定法。加入过量的氢氧化钠滴定液(0.5mol/L),加热回流水解,生成对氯苯氧异丁酸钠和乙醇,成语的氢氧化钠用盐酸滴定液(0.5mol/L)滴定,并将滴定的结构用空白试验校正。复习总结:吩噻嗪类药物结构:抗精神病药,具有硫氮杂蒽母核。鉴别:紫外分光光度法。氧化反应。盐酸氯丙嗪鉴别:加硝酸显红色,渐变淡黄色。盐酸异丙嗪鉴别:加硫酸,显樱桃红色,放置,色渐变深。加硝酸生成红色沉淀,加热,沉淀溶解,变为橙黄色。Cl-的反应。加硝酸使成酸性后,加硝酸银试液,即生成白色凝乳状沉淀,分离,沉淀加氨试液即溶解,再加硝酸,沉淀复出现。加等量二氧化锰,混匀,加硫酸湿润,缓缓加热,发生的氯气能使湿润的碘化钾淀粉试纸显蓝色。含量测定:非水溶液滴定法。吩噻嗪类药物母核上氮原子的碱性极弱,不能被滴定,侧链上脂氨基碱性较强,可以用非水溶液滴定法滴定。一般用冰醋酸或醋酐为溶剂,用高氯酸滴定液滴定,由于为盐酸盐,所以滴定前应加入一定量醋酸汞试液,使生成难离解的氯气化汞,将盐酸盐转化为醋酸盐,再进行滴定。盐酸异丙嗪用冰醋酸作溶剂,每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于32.09mg的C17H20XXS.HCl。盐酸氯丙嗪采用醋酐作溶剂,橙黄Ⅳ作指示剂,用高氯酸滴定液滴定。紫外分光光度法。本类药物的制剂(如片剂、注射剂)由于辅料有干扰,不能采用非水溶液滴定法滴定,所有一般用紫外分光光度法测定含量。两个药物的注射剂均加有维生素C作用抗氧化剂,维生素C在243nm处有最大吸收,若在249nm处测定药物含量,则维生素C有干扰。所以盐酸氯丙嗪和盐酸异丙嗪注射液分别在第三个吸收峰,即306nm和299nm的波长处测定,虽然吸收系数略低,但避开了抗氧化剂维生素C的干扰。复习总结:磺胺类药物结构:具有芳氨基和磺酰胺基,多为两性化合物,药物具有一定酸性。磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑的N4上无取代基,为芳伯氨基。磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑N1上的含氮杂环,具有碱性,可以和有机碱沉淀剂反应生成沉淀。鉴别:1.芳伯氨基的反应重氮化-偶合反应。磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑都有此反应。与芳醛的缩合反应。本类药物的芳伯氨基可和芳醛(如对二甲氨基苯甲醛、香草醛、水杨醛等)在酸性溶液中缩合为有色的希夫氏碱。如与对二甲氨基苯甲醛在酸性溶液中生成黄色希夫氏碱。2.与硫酸铜的成盐反应。本类药物磺酰胺基上的氢原子比较活泼,具有酸性,可以和金属离子(如Cu2+、Ag+、Co2+等)生成难溶性沉淀。磺胺甲噁唑:草绿色。磺胺嘧啶:黄绿色→紫色。3.N1取代基的反应。磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑N1上均为含氮杂环取代,有一定碱性,可以和有机碱沉淀剂生成沉淀。如磺胺嘧啶可和碘化铋钾试液、碘-碘化钾试液生成红棕色沉淀。4.红外光光光度法。磺胺甲噁唑的含量测定:亚硝酸钠滴定法。滴定前加溴化钾2g作为催化剂,可加快滴定反应速度。为避免亚硝酸钠在酸性条件下形成的亚硝酸挥发和分解,滴定时应将滴定管尖端插入液面下2/3处。永停法指示终点。磺胺嘧啶片、磺胺二甲嘧啶片的片剂要检查溶出度,用紫外分光光度法。复方磺胺甲噁唑片的含量测定:双波长分光光度法。关键是选择测定波长(λ2)和参比波长(λ1)。波长选择的原则是:干扰组分在λ2和λ1处的吸收度应相等。测定组分在两波长的ΔA尽量大。.复方磺胺甲噁唑片中磺胺甲噁唑的含量测定:测定波长(λ2):257nm,在304nm波长附近(每间隔0.5nm)选择等吸收点波长作为参比波长(λ1),要求ΔA=Aλ1—Aλ2=0。含量测定结果的计算公式为:TMP的测定是以盐酸-氯化钾溶液为溶剂,以239nm作为测定波长(λ2),用SMZ对照液的稀释液在295nm附近选择等吸收波长作为参比波长(λ1)。复方磺胺嘧啶片的含量测定:磺胺嘧啶(SD)的最大吸收波长为308nm,此波长处TMP无吸收,所以可直接测定SD的含量。SD对TMP的测定有干扰,所以采用双波长分光光度法测定TMP含量。美国药典用高效液相色谱法测定。复习总结:生物碱类药物(重点在鉴别,N的位置,有哪些电效应)苯烃胺类(盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱)氮原子在侧链上,碱性较一般生物碱强,易与酸成盐。托烷类(硫酸阿托品和氢溴酸山莨菪碱)阿托品和山莨菪碱是由托烷衍生的醇(莨菪醇)和莨菪酸缩合而成,具有酯结构。分子结构中,氮原子位于五元酯环上,故碱性也较强,易与酸成盐。喹啉类(硫酸奎宁和硫酸奎尼丁)奎宁和奎尼丁为喹啉衍生物,其结构分为喹啉环和喹啉碱两个部分,各含一个氮原子,喹啉环含芳香族氮,碱性较弱;喹啉碱微脂环氮,碱性强。异喹啉类(盐酸吗啡和磷酸可待因)吗啡分子中含有酚羟基和叔胺基团,故属两性化合物,但碱性略强;可待因分子中无酚羟基,仅存在叔胺基团,碱性较吗啡强。吲哚类(硝酸士的宁和利血平)士的宁和利血平分子中含有两个碱性强弱不同的氮原子,N1处于脂肪族碳链上,碱性较N2强,故士的宁碱基与一分子硝酸成盐。黄嘌呤类(咖啡因和茶碱)咖啡因和茶碱分子结构中含有四和氮原子,但受邻位羰基吸电子的影响,碱性弱,不易与酸结合成盐,其游离碱即供药用。鉴别试验:特征鉴别反应。1.双缩脲反应系芳环侧链具有氨基醇结构的特征反应。盐酸麻黄碱和伪麻黄碱在碱性溶液中与硫酸铜反应,Cu2+与仲胺基形成紫堇色配位化合物,加入乙醚后,无水铜配位化合物及其有2个结晶水的铜配位化合物进入醚层,呈紫红色,具有4个结晶水的铜配位化合物则溶于水层呈蓝色。2.Vitali反应系托烷生物碱的特征反应。硫酸阿托品和氢溴酸山莨菪碱等托烷类药物均显莨菪酸结构反应,与发烟硝酸共热,即得黄色的三硝基(或二硝基)衍生物,冷后,加醇制氢氧化钾少许,即显深紫色。3.绿奎宁反应系含氧喹啉(喹啉环上含氧)衍生物的特征反应硫酸奎宁和硫酸奎尼丁都显绿奎宁反应,在药物微酸性水溶液中,滴加微过量的溴水或氯水,再加入过量的氨水溶液,即显翠绿色。4.Marquis反应系吗啡生物碱的特征反应。取得盐酸吗啡,加甲醛试液,即显紫堇色。灵敏度为0.05μg。5.Frohde反应系吗啡生物碱的特征反应。盐酸吗啡加钼硫酸试液0.5ml,即显紫色,继变为蓝色,最后变为棕绿色.灵敏度为0.05μg。6.官能团反应系吲哚生物碱的特征反应。利血平结构中吲哚环上的β位氢原子较活泼,能与芳醛缩合显色。与香草醛反应。利血平与香草醛试液反应,显玫瑰红色。与对-二甲氨基苯甲醛反应。利血平加对-二氨基苯甲醛,冰醋酸与硫酸,显绿色,再加冰醋酸,转变为红色。7.紫脲酸反应系黄嘌呤类生物碱的特征反应。咖啡因和茶碱中加盐酸与氯酸钾,在水浴上蒸干,遇氨气即生成四甲基紫脲酸铵,显紫色,加氢氧化钠试液,紫色即消失。8.还原反应系盐酸吗啡与磷酸可待因的区分反应。吗啡具弱还原性。本品水溶液加稀铁氰化钾试液,吗啡被氧化生成伪吗啡,而铁氰化钾被还原为亚铁氰化钾,再与试液中的三氯化铁反应生成普鲁士蓝。可待因无还原性,不能还原铁氰化钾,故此反应为吗啡与磷酸可待因的区分反应。特殊杂质检查:利用药物和杂质在物理性质上的差异。硫酸奎宁中“氯仿-乙醇中不溶物”的检查盐酸吗啡中“其它生物碱”的检查旋光性的差异:用于硫酸阿托品中“莨菪碱”的检查对光选择性吸收的差异:利血平生产或储存过程中,光照和有氧存在下均易氧化变质,氧化产物发出荧光。因此规定:供试品置紫外光灯(365nm)下检视,不得显明显荧光。吸附性质的差异:硫酸奎宁制备过程中可能存在“其它金鸡纳碱”。利用吸附性质的差异,采用硅胶G薄层进行检查。规定限度为0.5%。利用药物和杂质和化学性质上的差异。与一定试剂反应产生沉淀硫酸阿托品制备过程中可能带入(如莨菪碱、颠茄碱)杂质,因此需要检查“其它生物碱”。利用其它生物碱碱性弱于阿托品的性质,取供试品的盐酸水溶液,加入氨试液,立即游离,发生浑浊。规定0.25g药物中不得发生浑浊。与一定试剂产生颜色反应①盐酸吗啡中阿扑吗啡的检查②盐酸吗啡中罂粟碱的检查③磷酸可待因中吗啡的检查④硝酸士的宁中马钱子碱的检查含量测定非水溶液滴定法:生物碱类药物一般具有弱碱性,通常可在冰醋酸或醋酐等酸性溶液中,用高氯酸滴定液直接滴定,以指示剂或电位法确定终点。⑴氢卤酸盐的滴定在滴定生物碱的氢卤酸盐时,一般均预先在冰醋酸中加入醋酸汞的冰醋酸溶液,使氢卤酸生成在冰醋酸中难解离的卤化汞,从而消除氢卤酸对滴定反应的不良影响。加入的醋酸汞量不足时,可影响滴定终点而使结果偏低,过量的醋酸汞(理论量的1~3倍)并不影响测定的结果。⑵硫酸盐的测定硫酸为二元酸,在水溶液中能完成二级电离,生成SO42-,但在冰醋酸介质中,只能离解为HSO4-,不再发生二级离解。因此,生物碱的硫酸盐,在冰醋酸的介质中只能被滴定至生物碱的硫酸氢盐。硫酸阿托品的含量测定。溶剂:冰醋酸和醋酐,指示剂:结晶紫,滴定液:高氯酸。至溶液显纯蓝色。硫酸奎宁的含量测定。1摩尔的硫酸奎宁可消耗3摩尔的高氯酸。硫酸奎宁片的含量测定。硫酸奎宁经强碱溶液碱化,生成奎宁游离碱,在与高氯酸反应,因此1摩尔的硫酸奎宁可消耗4摩尔的高氯酸。⑶硝酸盐的测定:硝酸在冰醋酸介质中虽为弱酸,但是他具有氧化性,可以使指示剂变色,所有采用非水溶液滴定法测定生物碱硝酸盐时,一般不用指示剂而用电位法指示终点。如硝酸士的宁。⑷磷酸盐的测定:磷酸在冰醋酸介质中的酸性极弱,不影响滴定反应的定量完成,可按常法测定。磷酸可待因。提取中和法提取中和法是根据生物碱盐类能溶于水而生物碱不溶于水的特性,可以采用有机溶剂提取后测定。碱化、提取、滴定。按下列任何一种方法处理后测定:①将有机溶剂蒸干,于残渣中加定量过量的酸滴定液使溶解,再用碱滴定液回滴剩余的酸;若生物碱易挥发或分解,应在蒸至近干时,先加入酸滴定液“固定”生物碱,再继续加热除去残余的有机溶剂,放冷后完成滴定。②将有机溶剂蒸干,于残渣中加少量中性乙醇使溶解,任何用酸滴定液直接滴定。③不蒸去有机溶剂,而直接于其中加定量过量的酸滴定液,振摇,将生物碱转提入酸液中,分出酸液置另一锥形瓶中,有机溶剂层再用水分次振摇提取,合并水提取液和酸液,最后用碱滴定液回滴定。测定条件的选择能使生物碱游离的碱化试剂有氨水、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠、氢氧化钙和氧化镁等。但强碱不适用于下列生物碱类药物的游离:①含酯结构的药物,如阿托品和利血平等,与强碱接触,易引起分解。②含酚结构的药物,如吗啡,可与强碱形成酚盐而溶于水,难以被有机溶剂提取。③含脂肪性共存物的药物,当有脂肪性物质与生物碱共存时,碱化后易发生乳化,使提取不完全。因此氨水为最常用的碱化试剂。提取溶剂应具备下列条件:①与水不相混溶,沸点低,对生物碱的溶解度大,而对其它物质的溶解度应尽可能最小。②与生物碱或碱化试剂不起任何反应。常用者为乙醚和氯仿,其中氯仿应用更为广泛。提取溶剂的用量通常应提取4次,第一次用量至少应为水液体积的一半,以后几次所用溶剂的体积应各为第一次的一半。如果水液体积很小时,第一次提取溶剂的用量则应与水液相等。提取终点的确定取最后一次的提取液约0.5ml,置小试管中,加盐酸或硫酸(0.1mol/L)1ml,放水浴上将有机溶剂蒸去,放冷,滴加生物碱沉淀剂(如碘化铋钾试液等)1滴,无沉淀产生,即为提取已完全。指示剂的选择磷酸可待因片剂分析:免费医师实践技能辅导视频下载回复引用报告使用道具TOPizzsy发短消息加为好友izzsy当前离线UID26734帖子163精华8积分4医币14098在线时间18小时注册时间20XX-3-29最后登录20XX-12-15版主帖子163积分4医币14098鲜花2鸡蛋1来自huhu3#发表于20XX-3-3001:45|只看该作者酸性染料比色法原理:在适当的pH介质中,生物碱类药物(B)可与氢离子结合成盐(BH+),一些酸性染料(如磺酸酞类的指示剂:溴麝香草酚蓝、溴甲酚绿等)在此介质中能解离为阴离子(In-),同时,阳离子和阴离子又能定量地结合成有色的离子对化合物,即离子对。离子对被合适的有机溶剂提取后,形成有色溶液,可供比色测定。影响定量分析的因素1.水相的最适pH值2.酸性染料的影响提取完全是提取常数和酸性染料阴离子的浓度密切相关的,而提取常数的大小由是与B-的种类和有机溶剂的选择密切相关的。一般用的有甲基橙、溴麝香草酚蓝(BTB)和溴甲酚绿等。3.有机溶剂的影响离子对提取常数的大小还与有机溶剂的性质有关。通常有机溶剂与离子对形成氢键的能力强,则提取效率高,如氯仿和二氯甲烷等具有中等程度的提取率,并且提取的选择性也较好,为最常用的有机溶剂。4.水分的影响有有机溶剂提取有色的离子对时,应严防水分的混入。5.共存物的影响:一般赋形剂,重型、酸性乙基弱碱性的物质均不干扰测定,强酸可改变染料溶液或缓冲液的pH,因而对测定有干扰。以上五种影响因素中,水相的最适pH和有机溶剂对离子对的提取完全是酸性染料比色法的试验关键。应用与实例硫酸阿托品片剂紫外分光光度法利血平含量测定,注意避光操作。糖类和苷类药物单糖和双糖分子中有不对称碳原子,均具有一定的比旋度。鉴别试验1.灼烧试验:糖类用直火加热,先熔融膨胀,后燃烧并发生焦糖臭,遗留多量的炭。蔗糖的鉴别可应用本试验。2.Fehling反应单糖或含有半缩醛基的双糖分子结构中,均有醛基或酮基,都具有还原性。Fehling反应是在碱性酒石酸铜试液(Fehling试液)中,糖将铜离子还原,生成红色的氧化亚铜沉淀。葡萄糖的鉴别可用此反应(无水葡萄糖、葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液和莪术油葡萄糖均用Fehling反应)蔗糖的鉴别:加硫酸煮沸,用氢氧化钠中和,再加碱性酒石酸铜试液,加热,生成氧化亚铜的红色沉淀。葡萄糖和乳糖的

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