药剂科业务学习利尿药

药剂科业务学习利尿药第1页，课件共25页，创作于2023年2月按作用部位，分为：（1）袢利尿剂——高效。（2）噻嗪类和类噻嗪类利尿剂——中效。（3）留钾利尿剂——低效。（4）碳酸酐酶抑制剂——乙酰唑胺。第2页，课件共25页，创作于2023年2月呋塞米托拉塞米布美他尼依他尼酸第一亚类袢利尿剂——高效

第3页，课件共25页，创作于2023年2月药理作用与临床评价——作用

作用特点——Na+-K+-2Cl-同向转运子抑制剂。机制：特异性地与Cl-结合位点结合，抑制髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-同向转运子——抑制NaCl重吸收，排出大量尿液。最强第4页，课件共25页，创作于2023年2月临床用于：（1）急性肺水肿和脑水肿。（2）急、慢性肾衰竭——首选。（3）明显液体潴留心力衰竭——首选。呋塞米和托拉塞米特别适用于伴有肾功能受损的高血压患者。（4）肝硬化腹水。（5）加速某些毒物的排泄。

主要药品——呋塞米\布美他尼第一亚类袢利尿剂——高效第5页，课件共25页，创作于2023年2月【适应证】（1）充血性心力衰竭，肝硬化，肾脏疾病，急性肺水肿和急性脑水肿。（2）预防急性肾衰竭。（3）高血压危象。（4）高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症。（5）抗利尿激素分泌过多症。（6）急性药物及毒物中毒。第一亚类袢利尿剂——高效第6页，课件共25页，创作于2023年2月【注意事项】（1）为避免夜尿过多，应该白天给药。（2）可引起光敏反应，注意防护日光照晒。（3）从卧位或坐位时动作要徐缓——预防体位性低血压。第一亚类袢利尿剂——高效第7页，课件共25页，创作于2023年2月【典型不良反应】

1.水、电解质紊乱：过度利尿——低血容量、低血钠、低血镁、低血钾、低氯碱血症。2.耳毒性——眩晕、耳鸣、听力减退或耳聋（可逆）。常发生于快速静脉注射。●依他尼酸——最易引起，可发生永久性耳聋。●布美他尼——耳毒性最小——适用于听力有缺陷及急性肾衰者。3.高尿酸血症。4.呋塞米、托拉塞米和布美他尼——过敏反应；依他尼酸——不含有磺酰胺基——很少过敏。第一亚类袢利尿剂——高效第8页，课件共25页，创作于2023年2月【禁忌证】

1.试验剂量无反应的无尿者；2.对磺胺过敏者；3.婴儿（依他尼酸）、肝昏迷和严重电解质紊乱者；4.呋塞米——可使患有呼吸窘迫综合征（ARDS）的早产儿增加动脉导管未闭的发生率，因此分娩前应慎用。可经母乳分泌。【药物相互作用】与氨基糖苷类\第一、二代头孢菌素类\顺铂合用，可加重耳毒性。第一亚类袢利尿剂——高效第9页，课件共25页，创作于2023年2月（一）定期监护体液和电解质平衡（二）减少利尿剂抵抗用药监护第一亚类袢利尿剂——高效第10页，课件共25页，创作于2023年2月

（1）定期检查体液、监测血压、肾功能。过度利尿可加重肾前性肾衰竭。若出现血尿或出现少尿和无尿、肌痛或肌痉挛、听力障碍——立即停用。（2）定期监护血K+、Na+、Mg2+、碳酸氢盐。低钾血症倾向者——改用保钾利尿剂。（3）定期监护血糖——低钾可使糖尿病患者对胰岛素敏感性降低。（一）定期监护体液和电解质平衡第一亚类袢利尿剂——高效第11页，课件共25页，创作于2023年2月

单独使用或每天使用，利尿作用降低原因：利尿剂激活肾素-血管紧张素系统。处理（1）合用ACEI、ARB或醛固酮受体阻断剂。（2）联合应用作用于肾小管不同节段的利尿剂。（3）多次应用最小有效剂量，或连续静脉滴注。增大剂量。（4）若心功能不全患者出现利尿剂抵抗——使用卡托普利。（二）减少利尿剂抵抗第一亚类袢利尿剂——高效第12页，课件共25页，创作于2023年2月第二亚类噻嗪类利尿剂——中效

1.氢氯噻嗪、氯噻嗪、苄噻嗪、氢氟噻嗪和环戊噻嗪。2.噻嗪样作用利尿剂——无噻嗪环但有磺胺结构，利尿作用机制与噻嗪类相似——吲达帕胺、氯噻酮（氯酞酮）、美托拉宗。第13页，课件共25页，创作于2023年2月

作用特点作用于：髓袢升支厚壁段皮质部和远曲小管初段；机制：直接抑制远曲小管初段的Na+-Cl-共转运子功能，减少Na+、Cl-和水的排出。第二亚类噻嗪类利尿剂——中效第14页，课件共25页，创作于2023年2月氢氯噻嗪1.水肿性疾病、充血性心力衰竭2.高血压——低剂量可提供接近全效的降压作用——●早期——通过利尿、减少血容量而降压；●长期用药——通过扩张外周血管而产生降压作用。尤适用于老年和单纯收缩期高血压。3.中枢性或肾性尿崩症（有一定的抗利尿作用）4.肾石症（预防含钙盐成分形成结石）

噻嗪样作用利尿剂——吲达帕胺、美托拉宗、氯噻酮：（1）维持时间更长（多为24h以上）、利尿强度增强。（2）降压疗效强于氢氯噻嗪。第二亚类噻嗪类利尿剂——中效第15页，课件共25页，创作于2023年2月第二亚类噻嗪类利尿剂——中效【典型不良反应】

1.低钾血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低镁血症2.高钙血症3.血尿素氮、血肌酐升高4.血尿酸水平升高5.胰岛素抵抗、高血糖症第16页，课件共25页，创作于2023年2月第二亚类噻嗪类利尿剂——中效【禁忌证】痛风、低钾血症、无尿或肾衰竭者。【用药监护】关注电解质和代谢紊乱（1）低钾血症，严重时可导致恶性心律失常甚至心脏性猝死——与氨苯蝶啶或阿米洛利等留钾利尿剂合用。（2）血糖升高。（3）干扰尿酸排出，使血尿酸水平升高，但很少引起痛风。第17页，课件共25页，创作于2023年2月第三亚类留钾利尿剂——低效

1.醛固酮（盐皮质激素）受体阻断剂（螺内酯、依普利酮、坎利酮和坎利酸钾）2.肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂（氨苯蝶啶、阿米洛利）第18页，课件共25页，创作于2023年2月第三亚类留钾利尿剂——低效

作用特点作用于：远曲小管远端和集合管，减少K+排出。第19页，课件共25页，创作于2023年2月（一）醛固酮受体阻断剂（二）肾小管上皮细胞钠离子通道抑制剂药理作用与临床评价第20页，课件共25页，创作于2023年2月

作用特点：

（1）利尿作用弱，起效缓慢而持久。（2）仅在体内有醛固酮存在时才发挥作用。（3）尤其适合醛固酮增高症的患者，治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿——肝硬化和肾病综合征水肿。（4）有抑制心肌纤维化和改善血管内皮功能异常，增加NO生物活性的作用——使心力衰竭者获益。药理作用与临床评价第21页，课件共25页，创作于2023年2月（二）肾小管上皮细胞钠离子通道抑制剂

（1）阿米洛利——保钾利尿剂中作用最强。（2）氨苯蝶啶——每天需多次给药。药理作用与临床评价第22页，课件共25页，创作于2023年2月【典型不良反应】

1.十分常见——高钾血症——心律失常。2.性激素异常——男性乳房发育、阳痿、性功能减退；女性乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性功能下降。3.行走不协调、头痛、嗜睡、昏睡、精神错乱。

【禁忌证】

（1）高钾血症者。（2）急慢性肾衰竭者、肾功能不全者、无尿者。

氨苯蝶啶——+严重肝病患者。

依普利酮——+伴有微量蛋白尿的2型糖尿病（高血压）患者。【用药监护】高钾。第三亚类留钾利尿剂——低效第23页，课件共25页，创作于2023年2月乙酰唑胺第四亚类碳酸酐酶抑制剂第24页，课件共25页，创作于202