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文档简介

抗菌药第一节喹诺酮类抗菌药QuinolonesAntibacterialAgents学习内容●喹诺酮类药物的发展●喹诺酮类药物的构效关系●喹诺酮类药物的不稳定性喹诺酮类药物的发展●1962年萘啶酸发现,开始该类药物的研究●该类药物具有两个显著特点:抗菌谱广、毒性低,不易产生耐药,其抗菌作用甚至可以与第三、四代的头孢菌素相可以通过化学合成方法得到,比用发酵法制备抗生素来源容易,价格低廉●该类药物的发展在世界范围受到重视,已合成的化合物超过10万个,至今已开发和正在开发的品种有50多种第一代特点:抗菌谱窄,抗革兰氏阴性菌,对革兰氏阳性菌和绿脓杆菌无效,易产生耐药COOH萘啶酸CH3C2H5吡咯酸第二代:特点:对革兰氏阴性菌的作用较强,较少耐药。吡哌酸甚至对绿脓杆菌也有效吡哌酸C2H5COOH西洛沙星C2H5oONOH3H2OHN吡哌酸8-乙基-5-氧5,8-二氢-2-(1-哌嗪基)吡啶并2,3-可嘧啶6-羧酸三水合物第三代:以1979年的诺氟沙星上市为标志特点:抗菌谱广,对革兰氏阴性阳性菌有效,耐药性低,副作用小,且具有较好的药代动力学性质喹啉羧酸类R5R1药物C2H5诺氟沙星环丙沙星NH洛美沙星CH3CHa斯帕沙星h

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