7第四节-片剂包衣课件

第四节片剂的包衣包衣的定义包衣是指在片芯的表面包上适宜材料的衣层，使药物与外界隔离的操作。一、概述一、概述包衣：包衣的目的：

1）避光、防潮、隔绝空气，提高药物的稳定性2）遮盖药物的不良气味，增加患者的顺应性3）控制药物的释放部位及速度，如胃溶、肠溶、缓控释等4）隔离配伍禁忌成分5）采用不同颜色包衣，改善外观，便于识别6）包衣后表面光洁，提高流动性一、概述

包衣的基本类型1）糖衣2）薄膜衣3）肠溶衣一、概述包衣的影响因素1）操作人员之间的差异2）批与批之间的差异包衣片的质量要求:1）片芯应具有适宜的弧度并有较大的硬度2）片芯脆度要小3）衣层厚薄均匀、牢固，“衣料”与“片芯”不起反应4）崩解时限符合规定5）能长期保存一、概述二、片剂的包衣材料包衣材料的质量要求：1）理化状态稳定2）对人体无毒害作用3）与片芯不起化学反应4）价廉易得二、片剂的包衣材料（一）糖衣物料1）浓糖浆浓度一般为65%～75%（g/g)，用于粉层和糖衣层）2）有色糖浆在糖浆中加入适量的食用色素制成（用量0.03%～0.3%）常用苋菜红、胭脂红、柠檬黄、靛蓝、亮蓝等包有色衣时应由浅到深3）胶浆多用于包隔离层，增加衣层防潮性、塑性和牢固性用作黏合剂常用15%明胶、35%阿拉伯胶、4%白及胶、桃胶、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮等二、片剂的包衣材料4）粉衣料常用不含石棉的滑石粉也称增量剂常加入15%-20%的碳酸钙或碳酸镁5）打光剂常用白蜡，又称虫蜡加热80-100℃熔化后，过100目筛，加2%硅油混合，冷却后制成80目细粉备用二、片剂的包衣材料二、片剂的包衣材料（二）薄膜衣料包括高分子成膜材料、添加剂和溶剂1高分子成膜材料（1）纤维素衍生物类羟丙基甲氧基纤维素（HPMC）二、片剂的包衣材料

应用最广，白色或乳白色纤维状或颗粒状粉末，无臭无味优点：成膜性能好，无黏结现象，衣膜稳定根据黏度不同分为K型、E型、F型根据所含甲氧基和羟丙基不同，分为1828、

2208、2906、2910等规格分类羟丙基甲氧基纤维素（HPMC）二、片剂的包衣材料羟丙纤维素（HPC）白色或类白色粉末，无臭无味溶于冷水，在水中溶胀成胶体溶液，50℃可胶化或溶胀，放冷可复原溶于甲醇/乙醇成黏性溶液，水醇溶液用于包薄膜衣所形成的膜较黏，干燥有一定困难二、片剂的包衣材料乙基纤维素（EC）良好的成膜性不溶于水和胃肠液常与羟丙基甲氧基纤维素（HPMC）合用，调节衣膜的通透性，改善药物的扩散速度二、片剂的包衣材料对介质的pH较为敏感，膜的溶解性随pH的上升而减小，在pH1.5-5.0的溶液中迅速溶解，在pH5.0-8.0的溶液中溶胀。

成膜性好溶于乙醇、丙酮、二氯甲烷，不溶于水（2）聚丙烯酸树脂类二、片剂的包衣材料（3）乙烯聚合物聚乙烯吡咯烷酮（PVP)

白色或乳白色易流动的无定形粉末，无臭无味易溶于水、乙醇、氯仿与其他衣膜合用能增加韧性加适量聚乙二醇6000可改善弹性加乙酰单甘油酸酯可减少引湿性二、片剂的包衣材料（4）其他玉米朊玉米中的蛋白质，天然高分子材料微黄色粉末，不溶于水，溶于乙醇、异丙醇

5%～15%的乙醇或异丙醇溶液用于薄膜衣，能防止片剂的引湿性二、片剂的包衣材料2溶剂

用来溶解包衣材料和增塑剂，使薄膜衣材料在片剂表面均匀分布具有一定挥发性常用乙醇、丙酮目前，常采用不溶性高分子材料的水分散体进行包衣二、片剂的包衣材料（1）增塑剂

改变高分子薄膜的物理机械性能，增加包衣材料柔韧性、可塑性水溶性：常用甘油、丙二醇、聚乙二醇非水溶性：常用柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、乙酰单甘油酯、邻苯二甲酸酯3附加剂二、片剂的包衣材料（2）释放速度调节剂又称释放速度促进剂、致孔剂常用蔗糖、氯化钠、表面活性剂、聚乙二醇等水溶性物质3附加剂二、片剂的包衣材料（3）固体物料及色料固体粉末——是为了避免有些聚合物黏性过大，防止颗粒或片剂的粘连色料——便于鉴别，使外表美观、避光但可减弱薄膜柔韧性3附加剂二、片剂的包衣材料（三）肠溶衣料要求：在不同的pH溶液中溶解度不同可抵抗胃液酸性的侵蚀在小肠能迅速溶解或崩解（1）丙烯酸树脂类聚合物

由丙烯酸、丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸、甲基丙烯酸甲酯等聚合而成，渗透性好，在肠中的溶解性能也较好有Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号

Ⅰ号——低黏度的水分散体，乳浊液，pH6.5以上可成盐溶解，包衣片表面光滑具一定硬度，但是与水接触易使片面变粗糙，粉末脱落，可加增塑剂改善

二、片剂的包衣材料（1）丙烯酸树脂类聚合物

Ⅱ号、Ⅲ号——不溶于水和酸，溶于乙醇、丙酮、异丙酮包衣液的配置，以异丙醇和丙酮的混合溶剂为宜

二、片剂的包衣材料（2）羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）性质稳定，易溶于混合有机溶剂中，pH5-6之间能溶解一般用量——为片重的5%-10%

常用浓度——8.5%

本身具可塑性，可不加增塑剂黏度适当，不粘连，易于操作，肠溶性能良好二、片剂的包衣材料二、片剂的包衣材料（3）邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）白色纤维状粉末，不溶于水和乙醇，溶于丙酮包衣时一般用8%～12%的乙醇和丙酮混合溶液

成膜性好具引湿性，常与苯二甲酸二乙酯合用，增加韧性和抗透湿性二、片剂的包衣材料（4）聚乙烯酞酸酯（PVPP）溶于丙酮、乙醇和丙酮混合液肠溶性不受衣膜厚度影响三、包衣的方法与设备（一）包衣方法滚转包衣法流化床包衣法压制包衣法三、包衣的方法与设备1.滚转包衣法（锅包衣法，应用最广）片芯+包衣液加热干燥组成：包衣锅、动力部分、加热器、鼓风、吸尘设备转速：一般20～40r/min包衣锅工作原理：包衣时将药片置于转动的包衣锅，加入包衣材料溶液，使之均匀分散到各个片剂的表面上，片剂在锅内不断翻滚的情况下，多次添加包衣液，并使之干燥，这样就使衣料在片剂表面不断沉积而成膜层。包衣片高效包衣机高效包衣机工作原理：被包衣的芯片在包衣机的滚筒内作连续复杂的运动，在运动过程中，由电脑控制，按工艺顺序和已经选定的工艺参数将包衣介质经蠕动泵及喷枪自动地似雾状喷洒，或滴流在芯片表面，同时由热风柜经过10万级过滤的洁净热空气穿透片床，从滚筒底部由排风机抽走，并经过除尘后排放，从而使芯片快速形成坚固、光滑的表面薄膜。高效包衣机干燥时热风是穿过片芯间隙，并与表面的水分或有机溶剂进行热交换。这样热源得到充分的利用，片芯表面的湿液充分挥发，因而干燥效率很高。高效包衣机图网孔式包衣机的结构和工作原理1-排气管2-进气管3-喷嘴4-网孔包衣锅5-外壳6-药片热空气

1废气

2

3

4

562.流化床包衣法片芯流化，包衣液喷雾；原理与流化喷雾制粒相似三、包衣的方法与设备工作原理

流化包衣原理和流化喷雾原理相近，包衣液喷在悬浮于一定流速空气中的片剂表面。同时，加热的空气使片剂表面溶剂挥发而成膜。流化包衣法目前只限于包薄膜衣，除片剂外，微丸剂、颗粒剂等也可用它来包衣。三、包衣的方法与设备三、包衣的方法与设备3）干法包衣法四、包衣工艺与材料（一）包糖衣工艺片芯隔离层粉衣层糖衣层有色糖衣层打光四、包衣工艺与材料1.隔离层（3-5层）目的：1）避免包糖衣层时糖浆被酸性药物水解

2）避免糖浆中的水分被片芯吸收3）增加衣层防潮性、塑性和牢固性，提高衣层的固着能力四、包衣工艺与材料1.隔离层（3-5层）隔离层的材料（胶浆）：10%的邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)乙醇溶液（肠溶）、10%的玉米朊乙醇溶液、15～20%的虫胶乙醇溶液以及10~15%的明胶浆或阿拉伯胶浆（不妨潮）。控制好隔离层厚度用到有机溶剂，需防爆防火，低温干燥（30min,50℃以下）2.肠溶衣层（20层）

肠溶性糖衣片需要此工序常用材料：聚丙烯树脂Ⅱ号、Ⅲ号；羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）；邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）液等需进行崩解度试验五、包衣工艺与材料3.粉衣层（15-18层）迅速增加衣层厚度，遮盖片剂原有棱角。主要材料：滑石粉(过100目筛）操作：加润湿粘合剂（糖浆、明胶、阿拉伯胶等）润湿后撒滑石粉，30-40℃热风干燥，重复操作直至棱角消失。操作关键是做到层层干燥。五、包衣工艺与材料是由糖浆缓缓干燥形成的蔗糖结晶体连接而成的衣层。目的：是片剂表面光滑平整、细腻坚实，增加牢固性和甜味。包衣料：糖浆操作：加入稍稀的糖浆，逐次减少用量，在低温（40℃）下缓缓吹干。4.糖衣层（10-15层）五、包衣工艺与材料为了便于识别和美观在糖浆中添加0.3%食用色素，使片子包上有色的糖衣有色糖浆由浅到深，注意层层干燥加入二氧化钛可起到遮光作用5.有色糖衣层（8-15层）五、包衣工艺与材料6.打光为了增加片剂的光泽和表面的疏水性常用川蜂蜡（白蜡）五、包衣工艺与材料7.晾片取出打光完毕的片剂，置凉片筛网内，在凉片室干燥12～24h。

包糖衣的生产工艺不透水的屏障增加硬度消除棱角片面平整增加衣层牢固性和甜度光洁平整、细腻美观美观便于识别光洁美观表面疏水性隔离层粉衣层糖衣层色衣层打光五、包衣工艺与材料包薄膜衣的优点操作简单、生产周期短、衣层薄、节省材料、降低成本便于生产工艺的自动化利于控制药物的释药部位和速度片重仅有较少增加（2-5%）具有良好的保护性能，不会遮盖片面上的标志2、薄膜包衣工艺2、薄膜包衣工艺高分子成膜材料溶剂附加剂材料五、包衣工艺与材料包薄膜衣的生产工艺包衣液片芯固化缓慢干燥打光薄膜衣片片芯喷包衣液缓慢干燥固化缓慢干燥薄膜衣片五、包衣工艺与材料滚转包衣法具体操作程序在包衣锅内装入适当的形状的挡板，利于片芯的转动与翻动片芯放入锅内，喷入一定量薄膜衣材料的溶液，使片芯表面均匀润湿吹入缓和热风使溶剂蒸发，温度不超过40℃，以免干燥过快，出现”皱皮“和”起泡“现象；也不能干燥太慢，出现”粘连“与”剥落“现象滚转包衣法具体操作程序多数薄膜衣需要一定固化期，一般在室温或略高于室温下自然放置6-8小时，使之固化完全为使残余的有机溶剂完全除尽，一般还要在50℃以下干燥12-24小时包薄膜衣制备举例：红霉素肠溶片【片心处方】红霉素淀粉干淀粉10％淀粉浆硬脂酸镁【肠溶衣处方】Ⅱ号丙烯酸树脂85％乙醇苯二甲酸二乙酯蓖麻油聚山梨酯80滑石粉主药稀释剂崩解剂粘合剂润滑剂肠溶衣料溶剂增塑剂增塑剂致孔剂固体粉料谢