奥洛他定滴眼液的可行性分析报告

奥洛他定滴眼液的可行性分析报告立项部 2 0 1 2 0 6奥洛他定的可行性分析报告工程简述后发性白内障等。由于眼的特别构造，所以极易发生炎症，发生炎症的缘由也有很多，包括收到外界异物、微生物的侵入，体内化学物质或者细胞因子的侵害，手术后产生验证等。眼部炎症的病症主要有眼部冲血，瘙痒，红肿，结膜炎等。眼部炎症主要有抗生素类眼药来治疗。经过多年的争论进展，已由传统药物如氯霉素滴眼液、红霉素眼膏的单一局面，进展到现在多种药物使用的塞米松为代表的复方制剂等都在广泛使用。后的不同分为季节过敏性结膜炎、常年过敏性结膜炎、春计角结膜炎、巨大乳头性结膜炎。常见病症为眼氧、流泪、烧灼感、畏光及粘液性丝状分泌物E介导的I快、更好，且可避开全身用药引起的副作用。近来局部治疗过敏性结膜炎的药物种类明显增多，给临床治疗供给了更多项选择择。这些药物包括抗组胺药、血管收缩剂(削减充血剂)及其复方制剂、肥大细胞稳定剂、双效抗组胺药、非甾体抗炎药和糖皮质激素，其中0．2％奥洛他定滴眼液是首个每日1次的抑制剂治疗严峻的顽固性的春季角结膜炎和特应性角结膜炎的有效性和安全性的评价还需要进展多中心大样本的临床观看。综合介绍2立项部 2 0 1 2 0 6奥洛他定的理化性质：【化学名】1-[(Z)-3-(二钾胺)丙烷]-6-11-二氢二苯[b.e]庚英-2-乙酸盐【CAS】102767-28-2【性状】无色至微黄色澄明液体。【分子式】C21H21O3N·HCl【分子量】373.88【剂型】滴眼剂1.11mg盐酸奥洛他定(1mg奥洛他定)。【用法用量】推举剂量为患眼每次1-226-8小时以上。【原研包装】0.1%x5mgx5mL/瓶盐酸奥洛他定Yokkaichi盐酸奥洛他定YokkaichiPlantofKyowaHakkoKirinCo.,Ltd.KyowaHakkoKirinCo.,Ltd.FujiPlant批准生产盐酸奥洛他定片片剂批准生产盐酸奥洛他定滴眼液S.A.AlconCouvreurN.V.滴眼剂批准生产奥洛他定滴眼液AlconLaboratories(UK)Ltd.武邑慈航药业滴眼剂批准生产盐酸奥洛他定批准生产盐酸奥洛他定滴眼液河北医科大学制药厂滴眼剂批准生产〔1〕国内批准生产状况批准时间 企业名称剂型状态奥洛他定滴眼液 AlconLaboratories(UK)Ltd.滴眼剂批准生产盐酸奥洛他定片 KyowaHakkoKogyoCo.,Ltd.片剂批准生产奥洛他定滴眼液 Alconlaboratories(UK)Ltd.滴眼剂批准生产盐酸奥洛他定片 协和发酵麒麟株式会社片剂批准生产盐酸奥洛他定片 协和发酵麒麟株式会社片剂批准生产奥洛他定申报生产状况3部 2 0

立项1 2 0 6注册申报状况表注审注册申报状况表注审药品册承办企业名办理评名称分日期称状态状类态盐酸JXHL1 进RAGA2023- 在审100453 口12-26 评他定SS.L.U制证麒麟鲲完毕盐酸补鹏〔中－已批JYHB1奥洛充2023-国〕生发批准100579他定申7-4物药业件临片请有限公EQ253床司534135CS盐酸补协和发制证批JYHB1奥洛充2023-酵麒麟完毕准100580他定申7-4株式会－已临片请社发批床4奥洛 CTIVE立项部201206件EQ253534135CS制证完毕盐酸补协和发－已批JYHB1奥洛充2023-酵麒麟发批准100581片申请7-4社件EQ253534135CS临床制证完毕盐酸补协和发－已批JYHB1奥洛充2023-酵麒麟发批准100582片申请7-4社件EQ253534135CS临床5立项部201206CXHS1000019片药2023-1-19评nullCXHS1000022片药2023-9-15评不批准制证爱尔康完毕奥洛补〔中－已批JYHB1他定充2023-国〕眼发批准000178滴眼申5-10科产品补液请有限公瑞霞充XHS0900211盐酸他定药2023-3-15常州亚有限公评待定6立项部 2 0 1 2 0 6司制证盐酸补 协和发完毕批JYHB0 奥洛充2023- 酵麒麟－已准900768 他定申10-13 株式会发批补片 请 社 件项充立盐酸CXHS

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2023- 阳药业在审面药5-31 有限公 评 发1 他定司 补JXHS0 盐酸进2023- 协和发制证批7部20120立项6800047奥洛口8-13酵工业完毕准他定株式会－已进片社发批口一泓制证盐酸协和发完毕批JXHS0奥洛进2023-酵工业－已准800048他定口8-13株式会发批进片社口一泓制证盐酸JXHS0 进2023-协和发酵工业完毕－已批准800049奥洛口8-13株式会发批进他定社件他定社件薛口一泓CXHS060125药2023-8-11批准6他定有限公－已生立项部 2 0 1 2 0 6CYHS

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争论院京市床批北京天已发准衡药物件北临争论院京市床批北京天已发准衡药物件北临苏州中已发苏州中已发床批2023-化药品通知准药5-10工业有件江临限公司苏省床050073 奥洛6 他定11立项部 2 0 1 2 0 6CXHL 盐酸

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北京上批件批地世黑龙准纪生物江省临医药研ek3525究所24845c究所24845cnX03056盐酸2023-北京上已发批22奥洛药11-5地世通知准13立项部 2 0 1 2 0 6他定 纪生物所盐酸 协和发

件黑临龙江床省ek352524845cn已发批批件J03010 奥洛进2023- 酵工业 准丁强他定口8-22 株式会

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片 社 床26协和发已发批盐酸进2023- 酵工业批件准奥洛口8-22 株式会丁强临他定社 659083 床1426制证完毕－待件批26制证完毕－待件批准补充审批完毕批准奥洛爱尔康〔中J03007他定进2023-国〕眼46滴眼口6-5科产品液有限公司爱尔康奥洛〔中B20230他定进2023-国〕眼082滴眼口7-23科产品液有限公司他定滴眼液，其他事盐酸奥洛他定片。胶囊，申报奥洛他定滴眼液的企业有两家，分别是河北医科大学制药厂和爱尔康〔中国〕眼科产品，处于制证完毕/审批完毕的办理状态，审评结论为批准生产/补充。因此，奥洛他定滴眼液的市场相对宽阔，前景良好。药理作用与临床15立项部 2 0 1 2 0 6500mg/公斤/200mg/公斤/日的剂量分别给小鼠和大鼠口服奥洛他定，未引起癌变。按每滴40uL算，这些剂量比最大的人眼推举用量78,12531,250倍。在体外进展的细菌逆转突变试验，体外哺乳动物染鼠口服最大人眼推举用量的62,500倍剂量的奥洛他定后，生育指数稍有下7,800倍时未觉察影响生育功能。奥洛他定是肥大细胞稳定剂及相对选择性组胺H1-受体拮抗剂。活体和体外试验中均能抑制I型速发型过敏反响。奥洛他定对III5-羟色胺受体没有作用。【适应症】0.1%奥洛他定滴眼液适用于治疗过敏性结膜炎的体征和病症。市场规模分析4.1国内外市场容量分析发病率调查眼睛是心灵的窗户，眼睛也是最重要的感觉器官，可我国居民对眼科疾病的关注程度还远远不够。中国的慢性结膜炎发病率极高，但宽阔患者对这眼衣原体耐药率最高的国家之一。市场容量分析60多个品种。据统计，2023年我国眼科用药的销售额为63.8亿元，比上年同期增长了7.9%。国内眼科用药市场已经形成了抗感染、抗炎抗过敏、白内障、青光眼、视疲乏干眼症和眼底病变六大用药类别，其中医院销售的药物以抗感染、抗青光眼、抗白内障等为主。随着药物组成提纯场。传统药物传输技术正在被的、疗效更好的治疗方法如注射型药物、缓释递药系统和植入物代替。PDB数据显示，2023-2023年样本医院眼科消炎单方制剂的销售额呈16立项部 2 0 1 2 0 6逐年平稳上升，2023年的增长率到达22%，假设按如此增长趋势，我国眼科消炎单方制剂的市场将连续值得期盼，人们对眼科安康将越来越关注。图一 2023-2023年样本医院眼科消炎单方制剂销售额及增长率万万12023销售额增长率25%22%19%20%800014%15%12%10%9%1047310%40007247821841244596506262455%00%2023 2023 2023 2023 2023 2023 20232023-2023年样本医院眼科消炎单方制剂销售额前十药品中〔如图二〕，排名第一的为卵磷脂络合碘，普拉洛芬、双氯芬酸位居前三。奥洛他定的销售额排在第七名，为1521万元。图二 2023-2023年样本医院眼科消炎单方制剂销售额前十药品202301600012023800015782400011448524204305263219521521981772卵普双氟依泼奥氯色磷拉氯米美尼洛替甘脂洛芬龙斯松他泼酸络合碘芬酸汀龙定诺钠万2023-2023年样本医院眼科消炎单方制剂销售额前五品牌中〔如图三〕，万17立项部 2 0 1 2 0 6第一制药株式会社(日本)生产的沃丽汀〔卵磷脂络合碘〕成为领军品牌，千寿制药株式会社(日本〕的普南扑灵〔普拉洛芬〕排名其次，国产药品双氯芬酸滴眼液排名第三，由沈阳兴齐制药有限责任公司生产。另外，排名前五的品牌中，日本进口产品有3个。爱尔康眼药厂的帕坦洛〔奥洛他定〕排名公司，主要经营眼部医药品、眼科手术设备装置、隐形眼镜相关护理产品的研发、生产和营销。2023年诺华和爱尔康签订协议129亿美元完成收购爱尔康将并入诺华公司，成为诺华股份和现金增加值(CVA)。图三 2023-2023年样本医院眼科消炎单方制剂销售额前五品牌沃丽汀沃丽汀15597普南扑灵9971双氯芬酸钠滴眼液3962氟美童3253埃美丁263005000100001500020230 万典型同类产品的比照抗组胺药，肥大细胞稳定剂有拮抗组胺受体及稳定肥大细胞的双重作用，既可快速改善早期反响病症，又能有效保护机体受晚期反响损害。常用0.2％奥洛他定、0.025％酮替芬、0.05％依匹斯汀、0.05％氮卓斯汀以2％奈多罗米。酮替芬：本品兼具组胺H1，受体拮抗作用和抑制过敏反响介质释放作用，不仅抗过敏作用强且药效持续时间长。在体内，酮替芬剂量依靠性地抑制嗜酸性粒细胞的趋化性。在一项抗原攻击争论中，酮替芬15min起效，其起效时间和改善眼部病症方面明显优于依美斯汀，可持续作用8h以上：改善眼痒病症明显优于奈多罗米、色甘酸钠和劝慰剂；舒适度与劝慰剂相当：在改18立项部 2 0 1 2 0 6VKC氮卓斯汀：氮卓斯汀是一种构造的2，3-二氮杂萘酮的衍生物，是潜在的长效抗过敏化合物，具有H1受体拮抗剂的特点。动物试验说明，高浓度盐酸氮卓斯汀可阻挡过敏反响中某些化学介质(白三烯、组胺、5-羟色胺)的合成I。CAMI的上调和嗜酸性细胞的移行，发挥广泛的抗炎作用。20236FDA批准用于治疗过敏性结膜炎。James等的争论显示：用药第3天，氮卓斯汀的应答率85．4％、色甘酸钠83．0％、劝慰剂组56．3％，治疗组改善结膜炎的眼痒、流泪和充血病症均疗效显著，至714天有持续的改善效果，耐受性好，疗效明显优于劝慰剂组。依匹斯汀：依匹斯汀是H1和H2双重受体拮抗剂，也是肥大细胞稳定剂。3min28h，在改善眼痒和结膜充血方面与左卡巴斯汀相当甚至更好。抗原攻击后5min，依匹斯汀抑727％。Ousler1241报道，患有SAC2次／d，患者泪液量、眼球荧光黄染色评分和BUT用药前后变化不明显，说明使用依匹斯汀不增加眼表损害和干眼症的危急。奈多罗米：奈多罗米是一种肥大细胞稳定剂，能抑制超敏反响介质的释放，削减嗜酸性粒细胞趋化和迁移。体外争论说明，奈多罗米对嗜酸性粒细胞、嗜SACVKC有效地改善了80％患者的眼部瘙痒和刺痛病症。其安全性类似色甘酸钠，治疗慢性VKC的效果更为显著。另一项争论显示：奈多罗米协作低剂量的非索那定能显著降低眼痒、苦痛、流泪、红肿、沙砾感和畏光评分，能有效地掌握过敏性鼻结膜炎的眼部过敏病症。学问产权及医保调查分析医保：滴眼剂型乙类〔海南省、陕西省、福建省、内蒙古自治区、广西自治区、甘肃省、疆〕估量销量19立项部 2 0 1 2 0 6PDB数据显示，2023-202322个样本城市的医院销售额逐年平稳增加，其中20232023年的增长率较高。2023年的增长59%15%2023年样本医院的销售额到达507万。估量在将来几年内，奥洛他定的销售额将不断增加，市场潜力巨大。2023-2023年奥洛他定国内22个样本城市的医院销售额和增长率70%70%销售额增长率万60060%59%50050750%40040%37230030%31120%23425%27%20010%16%100960%02023 2023 2023 2023 2023招标与物价信息中剂型规格生产企业标价滴眼(5mg:5m先锋医药股份有110.剂l)限公司95省份贵州省份贵州贵州贵州滴眼剂滴眼(5mg:5ml)(5mg:5m河北医科大学制药厂河北医科大学制90.378.5部 2 0

立项1 2 0 6剂l) 药厂剂l) 药厂 2滴眼(5mg:5m 先锋医药股份有96.4剂l) 限公司 8滴眼s.a.5ml:5mg 96.1剂(1%) 9REURn.v.滴眼5ml:5mg 河北医科大学制90.1剂(1%) 药厂 7滴眼河北医科大学制5ml:5mg 93.1剂药厂滴眼5ml:5mg河北医科大学制94.3剂(1%)药厂4滴眼5ml:5mgAlconLaboratori98.6剂(1%)es(UK)Ltd.8滴眼5ml:5mg河北医科大学制92.8剂(1%)药厂8美国爱尔康眼药滴眼5ml:5mg厂比利时分厂99.9剂(1%)s.a.ALCON-CO4UVREURn.v.21广西 ALCON-COUV辽宁滴眼(5mg:5m河北医科大学制82.4滴眼(5mg:5m河北医科大学制82.4剂l)药厂5滴眼(5mg:5mAlconlaboratories(UK)Ltd.(英100.剂l)国)(先锋医药股49份)滴眼(5mg:5m河北医科大学制82.4剂l)药厂5滴眼(5mg:5m先锋医药股份有100.剂l)限公司49滴眼5ml:5mg河北医科大学制83.3剂(1%)药厂4美国爱尔康眼药滴眼5ml:5mg厂比利时分厂剂 (1%) s.a.ALCON-CO96.4UVREURn.v.爱尔康眼科产品滴眼 99.95ml:5mg剂 〔s.a.ALCON-C5OUVREURn.v.〕22江西

立项1 2 0 6江西江苏河北滴眼 河北医科大学制85.25ml:5mg滴眼 河北医科大学制85.25ml:5mg剂药厂2滴眼5ml:5mg河北医科大学制剂(1%)药厂99.8美国爱尔康眼药滴眼5ml:5mg厂比利时分厂104.剂(1%)s.a.ALCON-CO01滴眼UVREURn.v.河北医科大学制液5ml:5mg 95药厂比利时滴眼s.a.Alcon-Couvr5ml:5mg95.7尔康)0.1%滴眼 河北医科大学制93.3〔5ml：剂 药厂3美国爱尔康眼药滴眼5ml:5mg厂比利时分厂99.8s.a.ALCON-CO23

立项1 2 0 6浙江河南河南液 eurn.v(比利时爱四川5mg〕贵州剂 (1%)立项部 2 0 1 2 0 6滴眼5ml:5mgUVREURn.v.滴眼5ml:5mgUVREURn.v.河北医科大学制剂(1%)药厂滴眼液5ml:5mgs.a.ALCON-COUVREURn.v滴眼液5ml:5mg河北医科大学制药厂滴眼剂5ml:5mg英国爱尔康公司滴眼剂5ml:5mg美国爱尔康大药厂比利时分厂滴眼剂5ml:5mg河北医科大学制药厂美国爱尔康眼药滴眼5ml:5mg厂比利时分厂剂(1%)s.a.ALCON-COUVREURn.v.贵州 2110.甘肃 26甘肃 8896.0广东 3山西 101山西 95吉林 106美国滴眼湖北 AlconLaboratori剂es,Inc

97.8324部 2 0

立项1 2 0 6湖北湖北四川滴眼剂滴眼液剂5ml:5mg黑龙江5mg：5ml*1支河北医科大学制药厂Alconlaboratories(uk)Ltd.美国爱尔康大药厂比利时分厂97.0596.48105从目前的招投标信息来看，生产奥洛他定滴眼液的进口厂家有一家，即爱尔康公司，国内有先锋医药股份和河北医科大学制药厂两家企78.52-110.95元不等。9. 综合性评价从作用机制来讲，奥洛他定通过稳定肥大细胞和结合H1受体的双重作用有效抑制过敏性结膜炎的体征和病症。与第一代抗组胺药〔安他唑啉、非尼拉敏〕相比，奥洛他定具有抑制细胞因子分泌的作用，改善瘙痒、充血、球结膜水8h以上。社，总体竞争小。且从申报厂家来看，申报奥洛他定滴眼液的企业有两家，分别是河北医科大学制药厂和爱尔康〔中国〕眼科产品。〔Alcon〕公司从协和公司引入的抗过敏药，并开发成0.1%滴眼液|“Patanol”，在欧美各国上市。盐酸奥洛他定在2023年3月在日本上市、奥洛他定既是选择性较高的H1抑制剂，优势肥大细胞膜稳定剂，具有双重作用。因此，a肾上腺素受体，多巴胺受体，M1、M2受体无作用，因此也没有此方面的副作用。奥洛他定在一些省份是作为滴眼剂型乙类医保产品，包括海南省、陕西省、福建省、内蒙古自治区、广西自治区、甘肃省、疆，将有利于推广。25立项部 2 0 1 2 0 6奥洛他定说明书药品名称:商品名称：帕坦洛通用名称：奥洛他定滴眼液英文名称：Patanol(OlopatadineEyeDrops)成份:适应症:0.1%奥洛他定滴眼液适用于治疗过敏性结膜炎规格:每毫升含1.11mg盐酸奥洛他定(相当于1mg奥洛他定)。用法用量:推举剂量为患眼每次1-2滴，每日2次，间隔6-8不良反响:已有报告，用药后头痛的发生率为7%。5%26立项部201206视力模糊，烧灼或刺痛感，感冒综合征，眼干，咽炎，瘙痒，鼻炎，鼻窦炎及味觉倒错。相当一局部的不良反响和疾病本身的病症相像。已有报告，用药后头痛的发生率为7%。5%视力模糊，烧灼或刺痛感，感冒综合征，眼干，咽炎，瘙痒，鼻炎，鼻窦炎及味觉倒错。禁忌:对该产品中的任何成分过敏者禁用。留意事项:只限眼局部滴用，不能注射。配戴角膜接触镜的患者，使用0.1%奥洛他定滴眼液时，请勿配戴角膜接触镜。本品开盖4周后应不再使用。用药须知:购置时，假设觉察封口损害或裂开，请勿使用。睑或眼周皮肤。27立项部 2 0 1 2 0 6不用时请将瓶口拧紧。FDA妊娠药物分级:动物生殖性争论证明该药品对胎儿有毒副作用，妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害；进展充分严格的比照争论。孕妇及哺乳期妇女用药:C：在大鼠和兔子中未觉察奥600mg/公斤/日，或最大人眼推举用量的93,750400mg/公斤/用量...C：在大鼠和兔子中未觉察奥600mg/公斤/日，或最大人眼推举用量的93,750400mg/公斤/用量的62500倍时，胎儿成活率下降。在孕妇方28立项部 2 0 1 2 0 6或胎儿可能的危急时，孕妇可用此药。足够量的全身吸取，以致在母可测到药物。0.1%奥洛他定滴眼液时应慎重。儿童用药:尚未确定3岁以下儿童使用本品的安全性和有效性。毒理争论:以500mg/公斤/日和