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文档简介

药用高分子材料1、药用辅料作为载体的条件答:药用辅料系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂;是除活性成分以外,在安全性方面已进行了合理的评估,且包含在药物制剂中的物质。药用辅料除了赋形、充当载体、提高稳定性外,还具有增溶、助溶、缓控释等重要功能,是可能会影响到药品的质量、安全性和有效性的重要成分。2、简述分子的溶解高分子的溶解是一个相对缓慢的过程,可分为溶胀和溶解两个阶段,溶胀是指溶剂分子扩散进入高分子内部,使其体积膨胀的现象。溶胀是高分子材料特有的现象,其原因在于溶剂分子与高分子尺寸相差悬殊,分子运动速度相差很大,溶剂分子扩散速度较快,而高分子向溶剂中的扩散缓慢。因此,高分子溶解时首先是溶剂分子渗透进入高分子材料内部,使其体积增大,即溶胀。随着溶剂分子的不断渗入,溶胀的高分子材料体积不断增大,大分子链段运动增强,再通过链段的协调运动而达到整个大分子链的运动,大分子逐渐进入溶液中,形成热力学稳定的均相体系,即溶解阶段。3、羧甲基淀粉钠,低取代羟丙基纤维素和交联聚维酮各自的优点(一)羧甲基淀粉钠又称为羧甲基淀粉,是一种阴离子淀粉醚,化学式为[C10H19O8Na]n,白色或黄色粉末,是能溶于冷水的电解质。是变性淀粉的一种,属醚类淀粉,是一种水溶性阴离子高分子型化合物。它无味、无毒、不易霉变、当取代度大于0.2以上时易溶于水。羧甲淀粉钠是一种常用的药物辅料,具有多种功效和作用。(1)增稠剂:羧甲淀粉钠可以增加药物的黏稠度,使其更易于使用和存储。(2)分散剂:羧甲淀粉钠可以将药物分散在液体中,使其更易于吸收和利用。(3)稳定剂:羧甲淀粉钠可以保护药物不受外界环境的影响,延长其有效期限。(4)缓释剂:羧甲淀粉钠可以使药物缓慢地释放出来,保持一定的血药浓度,降低药物的毒副作用。需要注意的是,羧甲淀粉钠作为药物辅料,仅能作为药物的辅助剂,不能单独使用或作为食品添加剂。在使用时应按照医嘱或说明书规定的剂量和方法使用。(二)低取代羟丙基纤维素:本品是低取代羟丙基纤维素醚,是一种多用途的非离子型纤维素衍生物,主要用作固体制剂崩解和粘合剂,由于它的粉末有较大的表面积和孔隙率,故能快速吸水膨胀,用于片剂时,使片剂快速崩解,同时它的粗糙结构与药物和颗粒之间有较大的镶嵌,可明显提高片剂硬度,同时不影响崩解,从而加速药物的溶出度,提高生物利用度。(三)交联聚维酮:交联聚维酮,药用辅料,为水不溶性的合成交联N-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物。交联聚维酮是水不溶性的片剂崩解剂,可迅速表现出高的毛细管活性和优异的水化能力,几乎无凝胶的倾向;研究表明:交联聚维酮颗粒的大小强烈影响解热镇痛片的崩解,颗粒大的交联聚维酮比较小的能发挥更快的崩解作用。交联聚维酮是非常优良的崩解剂,在片剂中用量一般为1-2%,便可取得其他常用的普通崩解剂的崩解作用,被称作超级崩解剂。交联聚维酮还可做片剂、胶囊剂、颗粒剂的干性粘合剂、填充剂和赋形剂,其粒度较小者可以减少压成片剂中片面的斑纹,改善片剂的均匀性,常用量是20-80mg/片。交联聚维酮也可以用作溶出促进剂,采用共蒸发技术,可增加难溶性药物的溶解度:首先将适当的溶剂将药物吸附于交联聚维酮,然后将溶剂蒸发,这一技术可获得更快的溶出速度。本品在食品工业中也广泛用作酿酒、酿醋生产的助滤剂,用于去除酶类、蛋白质类。交联聚维酮和多元酚能形成稳定的络合物,可用于精制水溶性或含酒精的草药浸出物和酊剂,改善植物医药的稳定性。4、高分子聚集态结构由哪些分子组成答:聚集态结构又称为三次结构,是指高分子链间的几何排列。它包括晶态结构、非晶态结构、取向结构和织态结构等。晶态结构是指聚合物能够结晶,但由于聚合物分子链比较大,故只能形成部分结晶,结晶区就是其晶态结构,非结晶区是其非晶态结构;取向态结构是指聚合物在外力的作用下,分子链沿外力方向平行排列形成的结构。在聚合物内掺杂有添加剂或其他杂质,或者将性质不同的俩种聚合物混合起来成为多组分复合材料,就存在不同聚合物之间或聚合物与其他成分之间如何堆砌排列的问题,此即是所谓的织态结构。二、简答1、生物降解聚合物用于控释制剂的条件。答:物理性能:为了保证控释制剂的稳定性,具有良好的物理稳定性是必要的,特别是在温度、pH和湿度变化的条件下,聚合物必须保持其完整性和稳定性。

降解性能:为了确保聚合物在体内得到有效的控释,它必须能够降解成毒性较低的小分子物质,以便其排出体外。聚合物必须具有较快的降解性能,以确保它能在指定的时间内完全发挥作用。

生物相容性:由于控释制剂是在体内使用的,因此它必须具有良好的生物相容性,以防止在体内引起不良反应。细胞、组织和机体对外部刺激的反应取决于聚合物的结构和性质,因此聚合物必须具有生物相容性,以确保控释制剂的安全性和有效性。

热稳定性:聚合物在固定的温度范围内必须保持其结构和性质的稳定性,以确保控释制剂的安全性和有效性。

抗氧化性:由于控释制剂是在体内使用的,它必须具有良好的抗氧化性,以防止氧化反应的发生,从而使控释制剂的有效成分不被破坏,从而保证控释制剂的安全性和有效性。2、自由基聚合过程中,影响聚合物分子的因素有哪些?答:分子量是鉴定聚合物的重要指标。自由基聚合过程中,影响分子量的主要因素有:单体的浓度、引发剂的浓度和反应温度。在没有链转移反应和除去杂质的条件下,①自由基聚合产物的分子量与单体的浓度成正比;②与引发剂浓度的平方根成反此;③温度升高,分子量下降;因此在较低温度下,可获得较高分子量的聚合物答:分子量是鉴定聚合物的重要指标。自由基聚合过程中,影响分子量的主要因素有:单体的浓度、引发剂的浓度和反应温度。在没有链转移反应和除去杂质的条件下,①自由基聚合产物的分子量与单体的浓度成正比;②与引发剂浓度的平方根成反此;③温度升高,分子量下降;因此在较低温度下,可获得较高分子量的聚合物。3、除热讲解外,聚合物还有哪些降解方式?聚合物的降解反应包括:热降解、力化学降解、水解、化学降解、生化降解、氧化降解、光降解。4、为什么说交联聚乙烯吡络烷酮可作为速崩片的崩解剂答:①迅速吸水(每分钟可吸收总吸水量的98.5%,羧甲基淀粉仅21%)。②吸水量较大(吸水膨胀体积可增加150-200%,略低于羧甲基淀粉)。5、简述使用药用辅料的目的。

(1)在药物制剂制备过程中有利于成品的加工(2)加强药物制剂稳定性,提高生物利用度或病人的顺应性

。(3)提高药物的生物利用度:草酸盐等辅料可以增加口服药物的生物利用度,从而使药效更好。(4)改善药物的溶解性:一些分散剂和乳化剂可以增加药物在水中的溶解度,从而提高吸收速度。(5)增强药物的稳定性:防腐剂和抗氧化剂等辅料可以保护药物的化学结构,从而延长药物的保质期。(6)调节药物的缓释速度:一些填充剂和包衣材料可以延迟药物的释放速度,从而实现缓慢释放或控释作用。总的来说,药用辅料在药物制备过程中发挥着至关重要的作用,但是它们并不能直接用于治疗疾病。三、名称解释1、pva05-88,pva17-88所代表的含义。答:VA05-88,PVA17-88中,88表示聚合度,05、17表示醇解度。2、poloxamer188所代表的含义①Poloxamer代表泊洛沙姆,即:聚氧乙烯/聚氧(化)丙稀共聚物。②前两位数:18×100为泊洛沙姆中聚氧丙烯(P.O)的分子量。③后一位数:8×10%为泊洛沙姆中聚氧乙烯(E.O)所占的百分数。3、缩聚反应

缩聚反应(CondensationPolymerization)具有两个或两个以上官能团的单体,相互反应生成高分子化合物,同时产生有简单分子(如H2O、HX、醇等)的化学反应。4、热氧降解热氧化降解是一种将有机物通过高温氧化分解成水和二氧化碳的过程。这种技术广泛应用于废弃物处理、污染物处理和废气处理等领域。5、polymersforpharmaceuticals药用高分子材料(polymersforpharmaceuticals),是指具有生物相容性、经过安全评价且应用于药物制剂的一类高分子辅料。6、蠕变“蠕变指的是固体材料在保持应力不变的条件下,应变随时间延长而增加的现象。蠕变和塑性变形不同,塑性变形通常在应力超过弹性极限之后才出现,而蠕变只要应力的作用时间相当长,它在应力小于弹性极限施加的力时也能出现。7、均聚物均聚物是只由一种单体聚合而成的聚合物,如聚氯乙烯和聚苯乙烯,它们的重复单元分别是各自的结构单元,即可用重复单元表示高分子结构。8、高分子材料也称为聚合物材料,是以高分子化合物为基体,再配有其他添加剂(助剂)所构成的材料。9、昙点名词解释是出现起昙现象的温度。

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