药理学胆碱受体激动药

胆碱受体激动药（cholinoceptoragonists）可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似作用。

M胆碱受体激动药胆碱酯类乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱生物碱类毛果芸香碱、毒蕈碱N胆碱受体激动药N胆碱受体有NN和NM两种亚型。因为烟碱作用广泛、复杂，故无临床实用价值，仅含有毒理学意义。内容提要药理学胆碱受体激动药第1页教学基本要求掌握：毛果芸香碱药理作用、临床应用及应用注意事项

。熟悉：乙酰胆碱药理作用。

了解：胆碱受体激动药分类及代表药品。

药理学胆碱受体激动药第2页

胆碱酯类(cholineesters)M、N受体均兴奋，但以M受体为主拟胆碱生物碱类(alkaloids)主要兴奋M胆碱受体

第一节M胆碱受体激动药药理学胆碱受体激动药第3页【药理作用】

心血管系统

血管扩张激动血管内皮M3受体→内皮松弛因子（NO）释放↑→平滑肌细胞松弛乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)第一节M胆碱受体激动药药理学胆碱受体激动药第4页

A：血管内皮完整

图6－1乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引发血管收缩作用依赖于血管内皮完整性（A），如内皮细胞受损，则ACh扩张血管作用消失（B）

B：血管内皮受损

乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)药理学胆碱受体激动药第5页

减慢心率减慢房室结和浦肯野纤维传导减弱心肌收缩力

缩短心房不应期

窦房结舒张期自动除极延缓→动作电位抵达阈值时间↑不应期↑→传导↓迷走神经释放Ach→激动交感神经末梢突触前M受体→反馈性抑制交感神经末梢释放NE→心肌收缩力↓心房不应期↓动作电位时程↓药理学胆碱受体激动药第6页Bloodvesselsarteriesdilation(viaEDRF)constriction(high-dosedirecteffect)

Heart

sinoatrialnodedecreaseinrate(negativechronotropy)atriadecreaseincontractilestrength(negativeinotropy)

decreaseinrefractoryperiodatrioventricularnodedecreaseinconductionvelocity(negativedromotropy).increaseinrefractoryperiodventriclessmalldecreaseincontractilestrength乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)药理学胆碱受体激动药第7页

胃肠道泌尿道其它腺体眼神经节和骨骼肌中枢支气管乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)兴奋平滑肌→分泌↑、蠕动↑平滑肌蠕动↑→膀胱逼尿肌收缩→促进排空分泌增加瞳孔收缩、调整于近视交感、副交感神经节兴奋；骨骼肌收缩不易进入中枢收缩药理学胆碱受体激动药第8页gastrointestinaltract

motilityincreasesphinctersrelaxationsecretionstimulationurinarybladderdetrusorcontractiontrigoneandsphincterrelaxation

直接作用于胆碱受体药品主要效应药理学胆碱受体激动药第9页glandssweat,salivary,lacrimal,

nasopharyngealsecretionEyesphinctermuscleofiriscontraction(miosis)ciliarymusclecontractionfornearvisionlungbronchialmusclecontraction(bronchoconstriction)bronchialglandsstimulation直接作用于胆碱受体药品主要效应药理学胆碱受体激动药第10页

胆碱酯类和天然生物碱药理活性比较第一节M胆碱受体激动药药理学胆碱受体激动药第11页醋甲胆碱(methacholine)

特点水解速度慢，作用时间较ACh长对M胆碱受体有相对选择性心血管系统作用显著

用途口腔黏膜干燥症第一节M胆碱受体激动药药理学胆碱受体激动药第12页卡巴胆碱(carbachol)

特点不易被AChE水解，作用时间长选择性差，对M、N胆碱受体都有激动作用对膀胱和肠道作用显著用途主要用于局部滴眼治疗青光眼术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁用静注）

第一节M胆碱受体激动药药理学胆碱受体激动药第13页毛果芸香碱

(pilocarpine，匹鲁卡品)第一节M胆碱受体激动药一、药理作用直接作用于副交感神经节后纤维支配效应器官M受体。药理学胆碱受体激动药第14页眼部作用1.缩瞳虹膜瞳孔括约肌瞳孔开大肌动眼神经（胆碱能神经）瞳孔缩小去甲肾上腺素能神经瞳孔扩大毛果芸香碱激动毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)药理学胆碱受体激动药第15页2.降低眼内压房水回流通路

毛果芸香碱缩瞳作用虹膜根部变薄前房角扩大促进房水回流眼内压下降药理学胆碱受体激动药第16页3.调整痉挛悬韧带松弛晶状体变凸睫状体收缩调整于视近物清楚M胆碱受体激动药作用

睫状体环状纤维辐射状纤维（动眼神经支配）屈光度增加药理学胆碱受体激动药第17页

用途:

毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)颈部放疗所致口腔干燥；阿托品中毒1.青光眼(glaucoma)

开角型(早期)

闭角型2.虹膜炎3.其它药理学胆碱受体激动药第18页临床新用口腔干燥症治疗头颈部肿瘤放疗后致口腔干燥症，1987年首次汇报口服毛果芸香碱治疗，取得显效。药理学胆碱受体激动药第19页不良反应/注意事项

常见有出汗,寒战,恶心,头晕,鼻炎,面红,乏力,头痛,尿频,腹泻,消化不良。

药理学胆碱受体激动药第20页毒蕈碱(muscarine)

经典M胆碱受体激动药丝