糖尿病药物的分类

.1.胰岛素2.口服降糖药主要有5类：磺脲类第一代磺脲类：甲磺丁脲tolbutamid〕氯磺丙脲hloproamie〕第二代磺类：格苯脲〔glibencamie〕格列齐特〔gliclzde〕格列吡〔glipiie〕 格列喹〔gliuidne〕第三代脲类：列美〔glimpiid〕双胍类a葡萄糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类餐时血糖调节剂1.1胰岛素1．超短效胰岛素：有优泌乐〔赖脯胰岛素〕和诺和锐〔门冬胰岛素〕.本品注射后10～20分钟起效,40钟作峰,作持间3～5小时,可餐注射.2．效岛有人岛两种.诺和灵R、优林R和霖R为素.本品注射后30分钟开始作用,持续5～7小时滴,一般前30分射.3灵N,优林N和甘舒霖N.本品注射后3小时起效,～8小时为作用高,持续时间为1～16小.作用持续时间的长短与注射的剂量有.中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注,亦可以单独使.中效胰岛素每日注射一次或两,应根据病情决.皮下或肌肉注,但不可静脉点.中效胰岛是混悬液,抽取前应摇.4特,射,为5小时,作用可平稳保持22小时左右,且不易发生夜间低血,体重增加的不良反应亦较少国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛,早已在临床使.本品注射后4小时开始起,8～12小时为作用高,持续时间约24小时,其缺点是药物吸收,药效不稳.长效胰岛素一般不单,常与短效胰岛素合,不可作静脉点.5．预混胰岛素：是将短效与中效胰岛素按不同比例30/70、50/5、70/3〕预先混合的胰岛素制,如诺和灵30R为30诺和灵R与70诺和灵N预先混合的胰岛.选择30/70或50/50是人水剂量晚水注量.1.2胰岛素药理作用〔1响素,也唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素.酸,解,成.成,；〔2合,用.3作用机制1/13.〕应1.4胰岛素治疗的适应症1型病.对者.严等.对者,均疗..5胰岛素的副作用低人.皮良胰敏高症胰性胰肿屈正体加按作用机制分类：1.促进胰岛β细胞分泌胰岛素的制剂餐时血糖调节剂〔瑞格列奈、那格列奈〕2.促进外周组织增加葡萄糖利用的药物双胍类〔二甲双胍〕3.抑制肠道葡萄糖吸收的药物α糖苷酶抑制剂4.噻烷酮类,双胍类1.1胰岛素剂Ø通体,促放,果,ØSU是治疗T2DM的主要药物一.Ø餐时血糖节剂新型糖药那格列奈、瑞格列奈1.1.1磺脲类药物的降糖机制Ø胰腺内作用机制：促使β细胞P闭,；Ø用善.性1.1.2磺脲类药物适应症

,第1、2的.2/13.可胖2型；老类,；轻；病长,空的2型、〕.FPG＜13.9mmol/、有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗C或谷酸羧抗体<GADA阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好.1.1.3禁忌症Ø1型糖尿病患者；Ø妊娠糖尿病或其他特殊类型糖尿病；Ø2型糖尿病患者有严重肝肾功能异常者；Ø对磺脲类降糖药物过敏者；Ø在发生糖尿病急性合并症如糖尿病酮症酸中毒,或并有严重慢性合并症者；Ø在有应激情况下,如有严重创伤、大手术、严重感染.1.1.4副作用Ø低血糖：主要因素有高,饮酒,肝／肾疾病,多种药物相互作.Ø体重增加Ø其他不良反应：恶心,呕吐,胆汁淤积性黄,肝功能异,白细胞减少,粒细胞缺乏,贫血,血小板减,皮疹Ø对心血管系统的影响：影响缺血预适.1.2餐时血糖调节剂Repaglinide那格列奈>1.2.1适应症正常体重2型糖尿病患者尤其以餐后血糖升高为主者；不能使用二甲双胍或胰岛素增敏剂的肥胖或超重患者；3/13.不；"进餐服药,不进餐不服药〞.1.2.2副作用Ø耐受性良好,对血脂代谢无不良影响；Ø仅少数患者有轻度的副作,头昏、头痛、上呼吸道感染、乏力、震颤、食欲增加,低血糖.可增加体重；Ø低血糖发生率较SU低,且多在白天发,而SU则趋于晚上发.2.抑制肝葡萄糖生成的药物：双胍类药物2.1作用机制抑制,是脏抗,抑果.改性,增取；减量,主取；其血常..2适应症Ø2药,；Ø效,；Ø型2；Ø1用,用,；Ø用,降,制..3二甲双胍禁忌症Ø毒,需；Ø缺况.Ø龄>0岁过患者.Ø酸毒史,明的病.Ø抑粒化力,二双用粒病者.4/13.2.4在治疗中的作用Ø血增重,不生糖,无胰症Ø肝肉素感性肝降血糖肌帮一血平Ø多管素质常,血异常,直接作用3.减少碳水化合物吸收的药物：糖苷酶抑制剂Ø阿卡波糖：主要抑制淀粉酶,作用于大分子多糖的消化过程；Ø伏格波糖：选择性抑制双糖水解酶〔麦芽糖酶、蔗糖酶〕Ø米格列醇：同上3.1作用机制Øα-酶,延、糖,从度,使平,血糖.Ø段,持约4～6小时.Ø响.对用,但血用,改糖..2适应症Ø在1～7.8mmol•1、餐后血糖者,是用AGI最佳适应症Ø空腹、餐后血糖均升高的患,可与其它口服降糖药或胰岛素合用少的生3.3副作用Ø应,弱,解,极常.Ø用AGI不会引起低血糖.当与其他药物合用时出现低血,只能用葡萄糖口5/13.射,口效.不用.Ø4.胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类〔TZDs>或称格列酮类<G1itazones>Ø环格列酮<Ciglitazone>Ø曲格列酮<Troglitazone,TRG>Ø罗格列酮<Rosiglitazone,RSG>Ø吡格列酮<Pioglitazone,PIO>4.1作用机制Ø体-γ〔R后,成,胰用.Ø用,、殖,加HLC和C浓度、降低血浆游离脂酸>、降低尿白蛋白排泄量.4.2适应症胖/的T2DM患者.D单独使用的疗效略逊二甲双胍和SU,但与其它降糖药物合用则表现出其独特的疗.加用D可显著改善SU继发失效患者的血.与胰岛素联用治疗肥胖的T2DM患者时,TD在降低血的同时,减少外源胰岛素的量.虽然同为进胰素作的药物,二甲双胍主要用部是肝脏,而D骨肌,两果.4.3副作用Ø用.Ø加,关.D导致体内脂肪含量再分布,增加的脂肪主要积聚在皮.ØD害,在D使用前后应定期检查6/13.能.Ø率,匹酶,机明..4禁忌症Ø慎用或禁用于心功能不全的患者,尤其和胰岛素用或使大剂量时.Ø对肌梗塞心绞痛心肌病和血压性脏病等,可能引起心力衰竭<伴循环血浆容量增加有能诱发力衰竭>.始,逐有性.Ø碍,血.按化学结构分类1.磺酰脲类1.1磺酰脲类药结构通式：.2磺酰脲类降糖药构效关系.3磺酰脲类降糖药的作用机制素〔道.后,〔道,细内化使细膜上电性另外,尚有减少肝对胰岛素的清除增加胰岛素受体的数目与亲和力抑制胰高血糖素的分泌等作.1.4磺酰脲类药的代表药物1甲脲1.4.2格列本脲1.4.3格列美脲2氨酸类降糖药的作用机制似,起快,作强,作短,餐剂,剂2.1那格列奈<-N式-4-异丙基环己基-1基>D-苯丙氨酸7/13.3.双胍类2.1盐酸二甲双胍3.噻唑烷二酮类3.1罗格列酮4.糖苷酶抑制剂之糖类似物类Ⅱ型糖尿病药物的选用肥胖型一般有明显胰岛素抵抗和高胰岛素血症；应选用胰岛素敏感药二甲双胍、阿卡波糖、罗格列,少用磺酰脲类和胰岛.非肥胖型饮食和运动控制,选用磺酰脲,加用二甲双胍和剂,岛素.根据血糖水平选药:类;餐后血糖高者可选葡萄糖苷酶抑制剂、格列奈;空腹血>15mmol/L者可先选胰岛素治疗,待血糖控制后改用口服降糖.注意患者的年龄、肝肾功能龄>65用用短的糖如列吡嗪.肝能常,禁用口降药,应用胰素.肾功能不,可用格列喹.餐后血糖增高,可用a剂.糖尿病诊断新标准〔1999WHO〕8/13..糖状+≥11ml2g>2.空腹葡糖<FPG>水平≥7.0mmol/l<126mg/dl>3.口服葡萄糖耐量试验OT〕中,2hPG水平≥11o<0/>儿糖诊与一致常用口服药物的联合应用UKPDS结果显示联合用药能够提高血糖控制达标.目前常用的口服降糖药物联合方案:<二甲双胍和磺脲类两药联合使用使更多患者<80%>HbA1c<7.0%比任一单药治疗效果好,降低单药治疗的继发失效.<二甲双胍和格列奈类:联合治疗维持HbAc<.0的者比是45%~0%,可进一步低HbAc,降糖效力与二甲双胍和磺脲类联用相当.<二甲双胍和格列酮类:两药联用与二甲双胍单药治疗相,可进一步降低HbAc0.8%~1.1,并改善胰岛素抵抗与β细胞功能.<胍α-糖苷酶抑制剂.两药联用可降低空腹血糖、餐后血,但是胃肠道反应明,常常导致治疗终.<磺和<或格列奈类α糖苷酶抑制.糖尿病合理用药选择与治疗进展康立<#南水内科,#0>降糖药合理的联合用药方案2型糖尿病治疗指南中对非肥胖和合并肥胖的患者建议分别采用磺脲类或双胍类药物作为起始治,当单用某一类口服降糖药不能达到理想的血糖控制,往往需要联合应用2种或以上口服降糖.合理的联合用药方案不仅能使血糖达,还可相互抵消药物的不良反,避免单用药物至最大剂量带来的副作.以下是临床最常用的几种联合用药方.1.磺脲类双胍类为临床常见的联合用药组.2型糖尿病患者均存在不同程度的胰岛素分泌不足/或胰岛素抵,非肥胖的患者联合应用双胍类药,可增加胰岛素作用靶组织对葡萄糖的摄取和利,抑制肝糖原的分解与糖异,提高胰岛素的敏感,抵消磺脲类药物增重的作.而肥胖者单用双胍类药物血糖控制不佳也可联用磺脲类药.两者联用比单一用药可使糖化血红蛋白平均降低1.7%,空腹血糖降约3.5mmol/L.2.磺脲类α-葡萄糖苷酶抑制剂实,餐关,因不糖.当时,应α-剂,使迟.由而量,故量,且重.两用低1.3%,空腹血糖降约2.2mmol/L.9/13.3.磺脲类+噻唑烷二酮类效,约%～10,这可是于该持续刺激岛素泌加重胰岛血症胰素抵抗,也可是B胞功进一恶化磺脲受下调致,在长期单药剂量大时容发生.解决的办法加作用制不的另类药减磺脲药物量,如加用唑烷酮类较好选择,后者可增胰岛的敏性,减少内性胰素的需要量.两者用比一药可糖化红蛋平均低0.7%～1.8,空腹血糖降低约2.8～3.3mmolL.4.双胍类噻唑烷二酮类两被岛剂,以不用作促素织葡萄摄用,单独时作弱,联应度明岛素抵血度患理想.两者比药化白平均低0.%～0.8%,空腹血糖降低约2.2～3.8mmol/L.5.非磺脲类的钾通道关闭剂双胍类非类关苯酸物受与速,服药后速岛泌,模拟性急分泌,更利血制而糖较低,与双药的磺类,而后制想.两用用糖蛋降低1.4%,空血糖降约2.2mol/.以上联用药对糖降低数值来于国外型临床验结果,对于具体个人而言并绝对适用.另外,对于血糖明显高而不应用胰素治疗患者,或2种药物联用不能使糖控制想的患者,当然可考虑3种或4种口服药物合应用,如磺脲类双类噻唑烷二酮类等.但既要考虑到联用不同作用机理的药,又要考虑到每类药物的用药特性药物经济学和患者的依从性.如磺脲类应在餐前半小时左右服用,而阿卡波糖和双胍类分别要求需在进餐时和进餐后服,这样三者联用患者的依从性明显下.另外,临床上常见一些不合理的配,如达美康消渴丸〞,表面上看似乎中西医结,而实际消渴丸〞的成分是优降糖〞,两者合用实际上是增加了磺脲类药物的剂;"磺脲类苯甲酸或苯丙氨酸衍生物类〞也不是合理的搭,两者虽然作用位点不一,但结果都是促进内源性胰岛素的分.一般认为联合用药情况下,排除饮食运动应激感染等因,血糖仍控制欠佳,如空腹血>78molL,糖化血蛋白>8,则需要考虑胰岛素补充治疗.最后,需要强调的是2型糖尿病降糖治疗并非最终目的,须同时重视其他相关的心血管病危险因,如鼓励戒烟、降压和调脂治疗,以达到减少糖尿病各种并发症和合并症的目,提高患者的生活质量和延长寿命.翁建平黄知敏##大学附属第一医院内分泌,##,51008〕2型糖尿病口服药物的联合应用AcdptnfOrally-tkneieorType2es降糖药的联合用药五类药物均可联合应见图.主X联合使用.选择作用机理不同的药,以发挥各药的优,提高疗效和减少副作用是联合用药的基.1．磺脲类和二甲双胍的联用10/3.法,针对D制,抗.的物,用,肝生<Glu-onogneis>,提高胰岛素的敏感性,抵消磺脲类药物增重的作用.而肥胖者单用双胍类药物血糖控制不佳也可联用磺脲类药.治疗开始即可联用,也可先使用其中一,然后加用另一,三种方法的最后疗效相.两者联用比单一用药可使糖化血红蛋<HbA1c平均降低1.7%,空腹糖降低约3.5mmo/L.2．磺脲类和TZD联用性,量.使糖低0.7%~1.8%,空腹血糖降低约2.8~3.3mmol/L但明显增加体重以与C度.3．磺脲类和AGI联用糖,AGI降低餐后血.当单用磺脲类药物不能有效控制餐后血糖,应考虑加用A,使餐后血糖高峰降低与延迟.由于该药能持续抑制餐后高血糖而降低胰岛素的需要,故可减少联用的磺脲类药物剂,且该药不增加体重.两者联用比单一用药可使糖化血红蛋白平均降低1.3%,空血糖降约2.2mol/.4．二甲双胍和AGI联合成,糖,而AGI主要降低餐后血糖,两者合用作用相,但加重胃肠道副作.5二甲双胍和TZD联合抗,糖用.抗,成D肌抗,促用,补.血低0.7%~0.8,空腹血糖降低约2.~38mo/.二甲双胍克服D增点,常.6格列奈类和双胍类的联用速,服激泌,模泌,更生低,与类,而想.尤奈用,虽同,但补,具用,果,不果,也的用,使处,也处.这种低HbA1糖,症<变>降,果,低.是,时,对好,率糖>平.时处,等.二响,果,瞻实.标,法.1/3.物.案,素g重.③改用多次胰岛素注射治.口服降糖药物的联合应,军区总医<10000>武晋晓谷华娟糖尿病的慢性并发症官变.糖症X广,病因很多,主要有以下几种：<性压.II型糖尿病患者高血压的患病率为20~40%,比普病人高1倍,甚至在糖尿出现之多年,高胰岛素血症阶段有高血压,糖尿病患者患血压的高峰比正常提前10年,随糖尿病病情发展压不断升高,有报道66岁以上的糖尿病患者60~100%有不程度的血压.