抗菌药物概论课件

抗菌药物概论INTRODUCTIONTOANTIBACTERIALDRUGS沈阳医学院药理教研室

赵润英

讲授内容一、基本概念二、抗菌机制三、细菌的耐药性五、药物分类四、合理应用一、基本概念3.抗菌药（antibacterialdrugs）：是指对病原菌具有抑制或杀灭作用的药物，属化疗药。1.化疗药（chemotherapeuticdrugs)：用于治疗细菌、真菌、病毒、寄生虫以及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物，简称化疗药。2.化疗（chemotherapy）：细菌、真菌、病毒、寄生虫和恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗。细菌（广义）：Ｇ+Ｇ-菌、衣原体、支原体、立克次体、螺旋体、放线菌。4.

抗生素（antibiotics）：是能够抑制或杀灭其他病原微生物的微生物（细菌、真菌和放线菌）代谢产物。包括天然和人工合成的两类。机体、病原体、抗菌药之间的关系窄谱：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用。广谱：不仅对细菌有作用，而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体、放线菌及原虫等

也有抑制作用。5.抗菌谱（antibacterialspectrum）：药物的抗菌范围。6.抗菌活性（antibacterialactivity）：是指抗

菌药抑制或杀灭细菌的能力。抑菌药：仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭作用的药物。杀菌药：既能抑制细菌的生长繁殖，又能杀灭细菌的药物。7.评价指标：最低抑菌浓度（MIC）：能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基中细菌的最低浓度。

8.抗生素后效应（postantibioticeffect，PAE）：抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时，细菌仍受到持久抑制的效应。9.化疗指数（

chemotherapeuticindex，CI）：概念：动物半数致死量（LD50）和半数有效量（ED50）的比值，即：CI=LD50/ED50。意义：是评价化疗药安全性的指标；化疗指数越大，表明疗效越高，毒性越低，用药越安全；但化疗指数越大并非绝对安全。二、抗菌药物作用机制与药物作用有关的细菌结构1.抑制细胞壁粘肽的合成胞浆内胞浆膜细胞膜外N-乙酰胞壁酸前体N-乙酰胞壁酸消旋酶合成酶N-乙酰胞壁酸五肽N-乙酰葡萄糖胺甘氨酸二糖复合物直链十肽转肽酶粘肽磷霉素

环丝氨酸↗↘

万古霉素

杆菌肽

-内酰胺类

磺胺（－）甲氧苄啶（－）多肽类—增加细菌胞浆膜的通透性如多粘菌素多烯类—增加真菌胞浆膜的通透性如制霉菌素2.增加胞质膜的通透性①抑制叶酸的合成二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶

谷氨酸二氢蝶啶二氢叶酸

四氢叶酸3.抑制核酸的合成对氨基苯甲酸

(PABA)

核酸②抑制DNA、RNA的合成如：喹诺酮类DNA回旋酶

利副平依赖DNA的RNA多聚酶4.抑制蛋白质的合成

氨基苷类蛋白质合成全过程抑制药四环素类30S

亚基抑制药氯霉素林可霉素类50S亚基抑制药大环内酯类（－）（－）固有耐药性：是由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药性，如肠道杆菌对青霉素的耐药。注意：与耐受性相区别三、细菌的耐药性耐药性：是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化疗药敏感性降低或消