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第二十章组胺与抗组胺药第一节┃组胺组胺是由组氨酸经特异性组氨酸脱羧酶脱羧产生，主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞。肥大细胞受物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，释放组胺。游离的组胺具有多种生理效应如舒张血管，兴奋心脏，兴奋支气管及胃肠道平滑肌。促进胃酸分泌等。其本身无临床意义，但其拮抗剂有广泛的临床应用价值。组胺受体的分类及其生理效应：H1：舒张血管,兴奋支气管及胃肠道平滑肌H2：促进胃酸分泌,胃蛋白酶↑；心脏↑H3：负反馈调节组胺合成与释放1．腺体:激动胃壁细胞膜上H2受体，使胃酸分泌增加，胃蛋白酶分泌增加。通过激活AC，使CAMP增加，激活胃壁细胞膜上H+-K+-ATP酶（质子泵），泵出H+，使胃酸分泌。2．平滑肌:组胺激动平滑肌细胞膜上的H1受体，使支气管平滑肌收缩，胃肠道平滑肌兴奋。【药理作用】3．心血管系统（1）扩张血管：激动H1-R，扩张毛细血管，使通透性增加，导致局部水肿。大剂量扩张小A、小V血管，血压下降，甚至休克。（2）兴奋心脏：降压后反射作用使心率加快。【应用】作为诊断用药1.胃酸分泌机能诊断：以用于鉴别真性胃酸缺乏症。目前多用五肽促胃液素，因其副反应少。2.作为麻风病的辅助诊断。观察“三重反应”（红斑、水肿性丘疹、红晕）。具有乙基胺的共同结构，对H1受体有较强的亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断。第二节┃抗组胺药一、H1受体阻滞药第二代H1受体阻滞药：有西替利嗪（仙特敏）、阿司咪唑（息斯敏）等，无中枢抑制作用或较弱，作用较持久，被广泛应用。[药物分类]第一代H1受体阻滞药：苯海拉明、异丙嗪（非那根）、氯苯那敏（扑尔敏）、曲吡那敏（扑敏宁）等。由于中枢抑制作用强，应用受到限制，如异丙嗪和苯海拉明。【体内过程】多数H1受体阻断药口服吸收良好，2~3小时达血浓高峰，作用持续4~6小时。药物在肝内代谢后，经

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