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文档简介
第六章中药的浸提、分离与精制EXTRACTIONSEPARATION中药制剂教研室刘莉第六章中药的浸提、分离与精制EXTRACTIONSEP1要求◆掌握中药浸提的过程及其影响因素,常用的浸提方法和选用,各种分离方法的特点与选用,常用精制方法的原理与选用。◆熟悉中药浸提、分离、精制的目的;浸提常用设备的构造、性能与使用保养。◆了解常用浸提溶剂及浸提辅助剂的种类与特点;药材成分与疗效的关系。要求◆掌握中药浸提的过程及其影响因素,常用的浸提方法和选用,2基本内容第一节概述第二节中药的浸提第三节中药提取液的分离与精制基本内容第一节概述3第一节概述
一、药材成分与疗效
componentsandcurativeeffect第一节概述
一、药材成分与疗效
component4(一)有效成分有效成分:是起主要药效的物质,一般指化学上的单体化合物甘草甘草酸甘草次酸甘草苷异甘草苷甘草苦苷肾上腺皮质激素样作用抗变态反应作用抗溃疡作用抗动脉硬化作用抗HIV作用解毒作用
甘草总黄酮(一)有效成分有效成分:是起主要药效的物质,一般指化学上的单5“有效部位”:总生物碱、总苷、总黄酮、总挥发油等
安胃疡葛根总黄酮益母草总碱“有效部位”:总生物碱、总苷、总黄酮、总挥发油等6(二)辅助成分辅助成分:指本身无特殊疗效,但能增强或缓和有效成分作用的物质,或指有利于有效成分的浸出或增强制剂稳定性的物质大黄中的鞣质能缓和其泻下作用;洋地黄中的皂苷有助洋地黄苷溶解吸收;葛根淀粉可使葛根素游离,增加溶解度;黄连流浸膏中小檗碱的含量大大超过小檗碱的溶解限度,也是由于有辅助成分存在所致。
(二)辅助成分辅助成分:指本身无特殊疗效,但能增强或缓和有7三、无效成分无效成分:指无生物活性,不起药效的物质。例如蛋白质、鞣质、脂肪、树脂、糖类、淀粉、粘液质、果胶等。“有效”和“无效”的旧有界限正逐渐被打破天花粉蛋白质:中期妊娠引产猪苓多糖:抗肿瘤金龙胆草:树脂具镇咳平喘功能五倍子:鞣质是具收敛作用丹参:有效成分的新认识三、无效成分无效成分:指无生物活性,不起药效的物质。8药材-成分-药效丹参丹参酮ⅡA丹参素抗动脉粥样硬化降低心肌耗氧量抗菌消炎、抗肿瘤抑制血小板聚集、抗凝降血脂、抗动脉粥样硬化抗炎、增强机体免疫药材-成分-药效丹参丹参酮ⅡA丹参素抗动脉粥样硬化降低心肌耗9四、组织物质组织物质:指一些构成药材细胞或其他不溶性物质,如纤维素、栓皮、石细胞等。四、组织物质组织物质:指一些构成药材细胞或其他不溶性物质,10二、中药浸提、精制、分离的目的尽量浸出有效成分或有效部位最低限度的浸出无效甚至有害的物质减少服用剂量增加制剂的稳定性提高疗效二、中药浸提、精制、分离的目的尽量浸出有效成分或有效部位11提取工艺有效部位或有效成分及辅助成分浸出无效成分及组织物质尽可能不被浸出临床需要药物性质设备条件经济成本提取工艺有效部位或有效成分及辅助成分浸出12第二节中药的浸提一、中药浸提的过程二、影响浸提的因素三、常用浸提溶剂四、浸提辅助剂五、常用浸提方法与设备第二节中药的浸提一、中药浸提的过程13一、中药浸提的过程(一)浸润与渗透阶段(二)解吸与溶解阶段(三)浸出成分扩散阶段一、中药浸提的过程(一)浸润与渗透阶段14粉碎细胞破裂成分放出溶媒洗涤提取溶媒浸入胶溶扩散提取扩散浸出液溶解增溶浸出过程示意图饮片粉碎细胞破裂成分放出溶媒洗涤提取溶媒浸入胶溶扩散提取扩散15
(一)浸润与渗透阶段浸润:溶剂使药材表面润湿
渗透:溶剂进入药材空隙和裂缝中,渗透进细胞组织
(一)浸润与渗透阶段浸润:溶剂使药材表面润湿16
(一)浸润与渗透阶段药材与溶剂之间的附着力——溶剂分子间的内聚力植物药材多带极性基团物质表面活性剂极性溶媒非极性溶媒含水分较多的中药材脂肪油较多的中药材脂溶性成分水溶性成分脱脂干燥?
(一)浸润与渗透阶段药材与溶剂之间的附着力——溶剂分子间的17(二)解吸与溶解阶段解吸:当溶剂渗入药材时,溶剂必须首先解除药材分子之间或药材分子与细胞壁之间的亲和力和吸附力,此过程称为解吸溶解:有效成分以分子、离子或者胶体粒子等形式或状态分散于溶剂中,此过程称为溶解。(二)解吸与溶解阶段解吸:当溶剂渗入药材时,溶剂必须首先解除18(二)解吸与溶解阶段具解吸作用的溶剂,如水、乙醇等;适量的酸、碱、甘油、表面活性剂以助解吸,增加有效成分的溶解作用“相似者相溶”。选择适宜的溶剂。(二)解吸与溶解阶段具解吸作用的溶剂,如水、乙醇等;适量的酸19(三)浸出成分扩散阶段创造最大的浓度梯度是浸出方法和浸出设备设计的关键。(三)浸出成分扩散阶段创造最大的浓度梯度是浸出方法和浸出设备20二、影响浸提的因素二、影响浸提的因素211、药材粒度适当细,可增大扩散面,有利于浸出过细不适于浸出,因为吸附作用增加,影响扩散速度。浸出杂质增加,粘度增大,滤过困难。操作困难,如渗漉。1、药材粒度适当细,可增大扩散面,有利于浸出222、药材成分分子大小。溶解度大小。易溶性物质即使分子大,也能先浸出来2、药材成分分子大小。233、浸提温度使药材中某些不耐热成分或挥发性成分分解、变质或挥发散失。高温浸提液中,往往无效杂质较多,影响制剂质量和稳定性。扩散速度愈快植物组织软化,促进膨胀可使细胞内蛋白质凝固破坏杀死微生物3、浸提温度使药材中某些不耐热成分或挥发性成分分解、变质或244、浸提时间一般时间愈长,扩散值愈大,愈有利于浸提。对某一成分而言当扩散达到平衡后,时间即不起作用。不稳定成分分解,杂质增多。以水做为溶剂时,长期浸泡则易霉变4、浸提时间一般时间愈长,扩散值愈大,愈有利于浸提。25温度与时间
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