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文档简介

非线性药物动力学(nonlinearpharmacokinetics)

掌握:

1.非线性药物动力学特点

2.非线性药物学识别非线性动力学少数药物如苯妥英、双香豆素、阿司匹林、乙醇的动力学行为遵循零级动力学或米氏动力学,即非线性动力学。这类药物在临床应用时应特别审慎,剂量的少许增加会引起血药浓度的急剧增加,从而导致药物中毒。与药物分布有关的可饱和血浆/组织蛋白结合过程;酶诱导及代谢产物抑制等其他特殊过程。与药物代谢或生物转化有关的可饱和酶代谢过程;与药物吸收、排泄有关的可饱和载体转运过程;非线性药代动力学主要见于:图5-1线性与非线性动力学的差异性上部:线性(A)与非线性(B)系统的消除速率常数下部:线性(A)及非线性(B)系统的血药浓度

非线性药物动力学的特点(1)药物的消除不遵守简单的一级动力学过程,而遵从Michaelis-Menten方程(2)血药浓度和AUC与剂量不成正比(3)药物的消除半衰期随剂量增加而延长(4)其它药物可能竞争酶或载体系统,影响其动力学过程;

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