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文档简介

是一类具有14～16碳的大环内酯环结构的抗生素。常用药物：第一代：红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素；第二代：罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等；第三代：为不易耐药的酮基大环内酯类药物；二、大环内酯类和林可霉素类（一）大环内酯类抗生素①对胃酸不稳定，酸性环境抗菌活性降低；②抗菌谱窄，主要用于G+球菌、部分厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体等；③血药浓度低，组织中浓度高；④主要经胆汁排泄，有肝肠循环；①耐酸耐酶，口服生物利用度高；②血药浓度高于红霉素，组织渗透性好；③有良好药动学特性，t1/2长，1～2次/d即可；④对G-菌、支原体、衣原体、厌氧菌作用强于红霉素；⑤与红霉素有交叉耐药性；⑥不良反应少、轻；

红霉素

由红链霉菌培养液中提取获得；在胃酸中宜破坏，碱性环境抗菌作用强；为避免口服被胃酸破坏，红霉素多制成肠溶片或酯类制剂，如红霉素肠溶片、酯化物（依托红霉素、无味红霉素），和乳糖红霉素供i.v的等。【体内过程】

可被胃酸迅速破坏，主要在小肠上部吸收，多采用肠溶片或糖衣片。口服血药浓度一般低于1μg/ml，静脉滴注可达10μg/ml；分布广泛，扁桃体、乳汁、胸水、腹水、前列腺等浓度高；主要在胆汁排泄，胆汁中的浓度是血浆的10倍，有肝肠循环；肾脏排泄少，肾功不良者仍可使用红霉素。【抗菌作用】1.抗菌谱：与青霉素G相似，略广。（1）对G+菌、G-菌和厌氧菌敏感（如金葡菌、肺炎球菌、白喉杆菌、梭状芽孢杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特菌等）；（2）对螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌、军团菌、立克次体、衣原体也有抑制作用。（3）对β-内酰胺类及氨基糖苷类的耐药细也有效。

2.抗菌机制：抑制蛋白质合成。与细菌核蛋白体50s亚基P位结合，抑制转肽作用和抑制mRNA移位，阻止肽链的延长，从而阻碍蛋白质合成，抑制细菌的生长、繁殖过程。3.作用特点及注意事项：①大环内酯类为快速抑菌药；②大环内酯类不能与‐内酰胺类（青霉素、头孢菌素等）繁殖期杀菌药合用，否则影响‐内酰胺类的杀菌作用。【耐药性】细菌容易对红霉素易产生耐药性，但不持久，停药数月恢复敏感性；与其他大环内酯类药物有完全交叉耐药性。

耐药机制1.产生灭活酶；2.靶位的结构改变；3.摄入减少外排增多；1.军团菌病、空肠弯曲菌肠炎、白喉带菌者、支原体肺炎等首选。2.耐药金葡菌感染及对青霉素过敏者。3.G+球菌感染：如大叶肺炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、急性中耳炎或鼻窦炎等。

疗效不及青霉素G，主要用于对青霉素过敏者。【临床应用】【不良反应】1.消化道反应及伪膜性肠炎2.血栓性静脉炎：i.v其乳糖酸盐常见。3.肝脏损害：依托红霉素或乙琥红霉素易引起（转氨酶升高、肝肿大、胆汁郁积型黄疸），停药可恢复，肝功能不良者禁用。

阿奇霉素

与红霉素比较具有以下特点：①

对肺炎支原体的作用最强，抗流感杆菌和淋球菌、弯曲菌也有效。②

对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌的抗菌活性较弱。③

不良反应发生率较低，有胃肠道反应及

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