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文档简介

用酯类的N-烃化反应二、酯类为烃化剂

1．硫酸酯为烃化剂

氨基上N原子的亲核性较大，而硫酸二酯的烃化活性也较高，所以反应也较容易。

例如，非甾体抗炎药吡罗昔康（Piroxicam）的中间体（28）、局麻药甲哌卡因（Mepivacaine,29）等就是用硫酸二酯进行N-烃化而制得。2．芳磺酸酯及其他酯类烃化剂芳磺酸酯对N的烃化容易，常用于引入大的烃基，或较难反应的情况。如：多聚磷酸酯（可由P2O5和相应的醇直接制得）与胺类在120～160℃共热，在氨基上引入烃基。特别对于某些可以进行脱水环合的胺类，既能脱水又能兼作烃化剂。

咖啡因和可可碱的合成

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