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文档简介
第五章
消化系统药物
DigestiveSystemAgents按治疗的目的分类:抗溃疡药助消化药止吐药和催吐药泻药和止泻药肝病辅助治疗药胆病辅助治疗药§1.抗溃疡药
Anti-ulcerAgents消化性溃疡发生在胃幽门和十二指肠是因胃液的消化作用引起的胃粘膜损伤发生溃疡的基本原因是胃酸分泌过多和胃粘膜的抵抗力下降，或两者兼有当胃酸的分泌相对超过了胃分泌的粘液对胃的保护能力或碱性的十二指肠液中和胃酸的能力含胃蛋白酶、低pH值的胃液会使胃壁消溶损伤，发生溃疡胃酸的分泌过程第一步,组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激胃壁细胞底-边膜上相应的受体(组胺H2受体、乙酰胆碱受体或胃泌素受体)，引起第二信使cAMP或钙离子的增加第二步,经第二信使cAMP或钙离子的介导，刺激从细胞内向细胞顶端传递第三步,在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位于管状泡处的胃质子泵(H+/K+-ATP酶)移至分泌性胃管,将氢离子从胞质泵向胃腔，与从胃腔进入胞腔的钾离子交换，氢离子与顶端膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸抗溃疡药的类型抗酸药(中和胃酸)抗胆碱药H2受体拮抗剂抗胃泌素药质子泵抑制剂胃粘膜保护药(增强胃粘膜抵抗力)抗微生物药物(根除胃幽门螺旋杆菌)H2受体拮抗剂
(H2-ReceptorAntagonist)1.西咪替丁:(Cimetidine):化学名：N`-甲基-N``-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍N-Cyano-N’-methy-N’’-[2-[[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]thio]ethyl]guanidine又名：泰胃美、甲氰咪呱结构特点研究和开发20世纪40年代已发现，在生物体内，组胺是一种重要的化学递质参与变态反应的发生促进胃酸和胃蛋白酶分泌组胺受体拮抗剂抗组胺药，可有效地减弱组胺的许多反应用于抗过敏性疾病，但无抑制胃酸分泌的作用。设想：应该是存在不同的组胺受体亚型并把可能存在胃壁细胞与胃酸分泌有关的受体称为H2受体。开始研究H2受体拮抗剂1964年，以药物学家Black博士为首的研究小组，开始了H2受体拮抗剂的研究工作在英国迪朗特（Durant），美国史克（SmithKline&French）公司开发目标：得到抑制胃酸分泌的抗胃溃疡的药物合成组胺的衍生物四年研究200多个组胺衍生物发现Nα胍基组胺有抗H2受体作用Nα胍基活性很弱的部分激动剂先导化合物SK&F91486延长侧链使拮抗作用的活性增加部分激动剂+SK&F91581硫脲类似物，不呈碱性作为拮抗剂活性比较低，但已不是激动剂咪丁硫脲侧链延长，活性剧增比Nα胍基的拮抗作用强100倍选择性好，第一个高度选择性完全的H2受体拮抗剂口服无效，不适合于消化道疾病动态构效分析方法在生理pH条件下，咪唑衍生物存在阳离子，［1,4］和［1,5］互变异构体80%3%两者占优势的质点各不
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