作用于传出神经系统药物-传出神经系统药理概论

第一节传出神经系统药理概论一、按解剖学分类

传出神经系统的分类传出神经自主神经运动神经交感神经副交感神经支配心脏、平滑肌和腺体等效应器支配骨骼肌促进机体适应环境急促变化保护机体，积蓄能量骨骼肌运动神经心脏、腺体、平滑肌等副交感神经交感神经肾上腺髓质汗腺心脏、血管等中枢神经系统传出神经系统的递质传出神经胆碱能神经肾上腺素能神经乙酰胆碱（ACh）去甲肾上腺素（NA）胆碱能神经①全部交感神经和副交感神经的节前纤维②全部副交感神经的节后纤维③极少数交感神经的节后纤维（支配汗腺）④支配肾上腺髓质的内脏大神经⑤运动神经去甲肾上腺素能神经大部分交感神经节后纤维传出神经系统的分类二、按递质分类

乙酰胆碱的合成、释放与灭活乙酰辅酶A+胆碱胆碱乙酰化酶乙酰胆碱释放乙酰胆碱胆碱+乙酸乙酰胆碱酯酶（AChE）AchATPPGCa2+ATP

NAP去甲肾上腺素的合成、贮存、释放及转归MAO释放摄取1MAONANA心肌、平滑肌组织COMT摄取2酪氨酸酪氨酸羟化酶多巴多巴脱羧酶多巴胺多巴胺β羟化酶酪氨酸传出神经系统的受体及效应一、胆碱受体1.毒蕈（xùn）碱型胆碱受体（简称M受体）主要分布在副交感神经的节后纤维所支配的效应器细胞膜上，如:心脏、血管、胃肠平滑肌、腺体。激动时表现为心脏抑制、血管扩张、内脏平滑肌收缩、瞳孔缩小及腺体分泌增加等,这些作用统称为M样作用

●M1受体●M2受体●M3受体

传出神经系统的受体及效应2.烟碱型胆碱受体（N胆碱受体）●NN受体（N1）主要分布在神经节,激动时可引起神经节兴奋,导致节后纤维支配的多种效应器功能改变;●

NM受体（N2）

主要分布在骨骼肌神经肌肉接头(运动终板),激动时引起骨骼肌收缩。NM受体及NN受体激动后的效应统称为N样作用。传出神经系统的受体及效应二、肾上腺素受体

1.α肾上腺素受体（α受体）

●α1(位于突触后膜)激动时引起血管收缩●α2(位于突触前膜)激动时可使递质释放减少,对递质释放产生负反馈调节作用。传出神经系统的受体及效应2.β肾上腺素受体（β受体）●β1(主要在心肌)心脏兴奋、脂肪分解●β2(主要在支气管和血管平滑肌)支气管平滑肌松弛、骨骼肌血管及冠状动脉扩张等。三、多巴胺受体在肾、肠系膜、心、脑等器官的血管平滑肌，以及心肌上还有DA受体分布。D1受体外周组织D2受体中枢神经组织传出神经系统药物的作用方式一、直接作用于受体药物直接与受体结合而产生药理作用

受体激动药：直接与受体结合,并对受体产生激动效应;

受体阻断药：也可与受体结合,但不产生激动效应,且可阻断递质或激动药与受体结合。二、影响递质

1.影响递质的生物转化2.影响递质的转运贮存3.影响递质的释放激动药拟胆碱药胆碱受体激动药M、N受体激动药（Ach）M受体激动药（毛果芸香碱）N受体激动药（烟碱）抗胆碱酯酶药（新斯的明）肾上腺素受体激动药α受体激动药α1、α2受体激动药（去甲肾上腺素）α1受体激动药（去氧肾上腺素）α2受体激动药（可乐定）β受体激动药β1、β2受体激动药（异丙肾上腺素）β1受体激动药（多巴酚丁胺）β2受体激动药（沙丁胺醇）α、β受体激动药（肾上腺素）阻断药抗胆碱药胆碱受体阻断药M受体阻断药M受体阻断药（阿托品）M1受体阻断药（哌仑西平）N受体阻断药N1受体阻断药（美加明）N2受体阻断药（琥珀胆碱）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）肾上腺素受体阻断药α受体阻断药α1、α2受体阻