1项目承担单位在所申报项目相关研究方面的工作基础和取得

1.工程担当单位在所申报工程相关争论方面的工作根底和取得的主要争论成果。30多个构造，但没有留意到其细胞毒活性。申请者在日本进展博士后合作争论期间，从云南药用植物金丝矮陀陀〔Pachysandraaxillaris〕一个生物碱混合物部位，从中分别得到了化合物 1〔Pachysanonin〕：3-dimethylamino-11α-(3,4-dimethyl-penta-3(4)-enoxy)-12β-acetoxy-pregnan-e1〔enoxy)-12β-acetoxy-pregnan-320-dione2)-3〔4〕-烯-X-Ray单晶衍射试验确证了构造。OCHO3OCH3CH O3

3 CHCHO3CHOO O CH O3 CH3CH O3

CH3OO CHO3CH31CH N O 213在确定化合物构造的根底上，进展了这个化合物对路易斯氏肺癌细胞的细0为，而再著名抗癌活性自然产物三尖杉碱〔e、高三尖杉碱n1所示。结果说明：化合物2的活性强于阳性比照物Adriamycin、高三尖杉碱〔e，而与三尖杉碱〔e〕相当。这些化合物申请了制造专利，并得到了授权。1Pachysanonin(1)、Pachysanone〔2〕LewisLungCarcinoma肿瘤细胞的抑制活性化合物化合物Pachysanonin(1)IC50(μg/ml)2.1Pachysanone(2)0.02HarringtonineHomoharringtonineAdriamycin(positivecontrol)0.06最近为了解全球气候变化对次生代谢产物构造产生的影响，再次争论黄杨HepG2、K562活性敏感。本争论组5050 的C 也分别达和4M，而同试验中阳性比照PC 分别为m〔已申请国家制造专利]说明黄杨生物碱具有限制的细胞毒活性和高度的选择性是一类很好的抗白血病肝癌肿瘤的潜在自然药物50 3“

2” 7”OH

ONHOH1”NHOH1“ HHO

H3CNH

OH3CH3CHBM-3 BM-83信号通路的作用也格外有特色8对两种细胞株有较好的细胞毒活BM-8BM-8p53的肿瘤细胞具有特异性细胞杀伤作用。而对无突变p53的肿瘤细胞有生长抑制作用。试验结果如以下图所示：No. p53-/-+S+Ras p53-/-+v+RasDMSO1234肿瘤细胞的抑制作用是有其特色的，其必要的。目前已有的主要根底有：Ming-HuaQiu,NorioNakamuraByung-SunMin,MasaoHattori,Chemistry&Biodiversity,2023,2(7):866-871邱明华,,专〔已授权〕Yu-XinYan,Xiao-DongHu,Jian-ChaoChen,YunSun,Xian-MinZhang,ChenQing,Ming-HuaQiu*,CytotoxictriterpenoidalkaloidsfromBuxusmicrophylla.J.Nat.Prod.，2023,72:308-311邱明华，闫玉鑫，张雁丽，卿晨，张长芹，周琳，孙赟；抗肿瘤药物组合,其制备方法和其应用，申请号：;公开号:CN101284860公开日：邱明华，闫玉鑫，张雁丽，卿晨，周琳，孙赟，张宪民；抗肿瘤化合物，其制备方法和其应用，申请号：202310058448.3;公开号:CN101328200公开日：Yu-XinYan,Jian-ChaoChen,YunSun,LinZhou,Ming-HuaQiu*.TriterpenoidAlkaloidsfromBuxusmicrophylla.Chemistry&Biodiversity2023,7:1822-1827.Yu-XinYan,YunSun,Zhong-RongLi,LinZhou,Ming-HuaQiu*.ChemistryandBiologicalActivitiesofBuxusAlkaloids.CurrentBioactiveCompounds，2023,7,47-64.Yu-XinYan,YunSun,Jian-ChaoChen,Yuan-YuanWang,YanLi,Ming-HuaQiu*.CytotoxicSteroidsfromSarcococcasaligna.PlantaMedica,2023邱明华(C21)〔〕，2023，24章：459-475邱明华，环孕甾烷(C24)生物碱，《生物碱化学》〔自然产物化学丛书，王锋鹏主编〕，2023，北京：化学工业出版社，第25章：476-486工程实施所具备的工作条件，包括试验平台和大型仪器设备等，省试验室和省重点试验室等重要争论基地在工程中所起的作用等。构造争论的整套分析测试设备，包括核磁共振仪〔600MHz，500MHz，400MHzNMR〕和质谱仪各三台、红外光谱仪、紫外光谱仪、旋光光谱仪、LC-MS、元素利用争论所的上述支撑系统，开展工程争论内容相关的争论工作。植物化学与西部植物资源持续利用国家重点试验室在云南省发改委的支持〔百人打算，云南省〕负责的争论团队，具有完备的试验设备，其试验室设备主要有：重大PerkinElmer公司、流式细胞仪〔美国BDR仪〔I0〕可广泛用于高通量药物筛选和保证本工程圆满完成。24020BUCHI20230ml的中GC-17A气相色谱仪一套、国产北京创恒通公司的工业制备色谱二套，制备液相色谱一套n；以及完善的分析测试设备和条件，分析结GC-MS/MSFinniganLCQLC-MS/MS仪器一套；DionexUltiMate3000HPLC一套、WatersHPLC(ELSD)，分IKAT-18S分散仪、EYELA的5LSFEFUEL计算机型药物关心设计工作站和最的TRIPOS算模块——活性官能团推测，即分析计算一系列化合物可能的药效基团、生物大方法模建蛋白质三维构造的工具等模块，还有一系列基于中国