盐酸左氧氟沙星片1

盐酸左氧氟沙星片组员:202321180140沈洁莹202321180134彭静202321180156周霞202321180115胡俊逸摘要目的：仔细阅读盐酸左氧氟沙星片的说明书，就药理机制、药代属性、不良反响等方面自行设定4个问题，并利用药理学根本原理进行分析。方法：查阅国内外大量文献资料关键字：盐酸左氧氟沙星DNA盘旋酶喹诺酮目录药品名称，性状，规格及用量用法成份适应症不良反响与禁忌本卷须知药理作用问题设计说明书盐酸左氧氟沙星片【药品名称】通用名称：盐酸左氧氟沙星片英文名称：LevofloxacinHydrochlorideTablets汉语拼音：YansuanZuoyangfushaxingPian【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色或淡黄色。【规格】0.1g〔按左氧氟沙星计〕【用量用法】成人常用量为一日0.2～0.3g，分2～3次服用，每日最大剂量可增至0.6g〔6片〕，分3次口服。另外，可根据感染的种类及病症适当增减。

【成份】本品活性成分为盐酸左氧氟沙星。化学名称：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-〔4-甲基-1-哌嗪基〕-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯骈噁嗪-6-羧酸盐酸的-结晶水合物。化学结构式：

分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O分子量：415.85【适应症】：适用于敏感菌引起的：1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎〔包括产酶株所致者〕。2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4．伤寒。5．骨和关节感染。6．皮肤软组织感染。7．败血症等全身感染。【不良反响】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等病症，失眠、头晕、头痛等神经系统病症和皮疹、搔痒等病症。亦可出现一过性肝功能异常，如血清氨基转移酶增高、血清总胆红素升高等。上述不良反响发生率在0.1％~5％之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。【本卷须知】1、肾功能不全者应减量或者延长给药间期，重度肾功能不全者慎用。2、有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。3、喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反响(发生率<0．1％)。在接受本品治疗时应防止过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反响或皮肤损伤应停用。4、假设发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗；肾上腺素及其它抢救措施，包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等。5、此外偶有用药后发生跟腱炎或跟腱断裂的报告，故如有上述病症发生时须立即停药并休息，严禁运动，直到病症消失。6、假设过量服用，应去除患者胃内容物，维持适当补液，并进行临床观察。7、左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除。8、药物相互作用：本品与含镁或铝之抗酸剂，硫糖铝、金属阳离子(如铁)、含锌的多种维生素制剂等药物同时使用时将干扰胃肠道对本品的吸收，使该药在各系统内的浓度明显降低。因而，服用上述药物的时间应该在使用本品前或后至少2小时。防止与茶碱同时使用。如需同时使用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调，包括高血糖及低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。【药理作用】本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性，阻碍细菌DNA复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对局部甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。DNA盘旋酶是喹诺酮类抗格兰阴性菌的重要靶点。DNA盘旋酶必须不断地与正超螺旋部位的前、后两条双螺旋片段结合，Ａ亚基通过其切口活性先将正超螺旋部位后侧的双股ＤＮＡ切断并形成切口；Ｂ亚基那么介导ＡＴＰ水解负责提供能量，使前侧的双股ＤＮＡ经切口后移；Ａ亚基再通过其封口活性将此切口封闭，最终使正超螺旋变成负超螺旋，使转录或复制过程得以继续。一般认为，ＤＮＡ盘旋酶的Ａ亚基是喹诺酮类的作用靶点，通过形成ＤＮＡ盘旋酶－ＤＮＡ－喹诺酮三元复合物，抑制酶的切口活性和封口活性，阻碍细菌ＤＮＡ复制而到达杀菌作用。【作用机制】问题设定1.为什么此药不宜用于孕妇，哺乳期妇女？

答：由于该药的作用机制为抑制细菌DNA旋转酶，对幼年动物的软骨有损害作用，故不应用于孕妇和幼儿。由于该类药物可渗入乳汁中，故不宜用于哺乳期妇女。如必须应用，用药期间应停止授乳。2.由于喹诺酮类抗菌谱较广，易造成此类药物的滥用，会产生何种后果？如何防止此种现象的发生？

答：随着喹诺酮类药物的广泛应用，细菌对这类药物的耐药性也迅速产生与传播。为防止此种现象的发生有如下建议：〔1〕临床用药应有明确的应用指征，不应用于轻微感染者和没有希望获得治疗效果的感染者；〔2〕用药前尽可能别离出病原菌，并作药敏试验，减少无根据预防用药；〔3〕正规治疗72h后，如病症、体征及实验室检查均无好转或者有加重者，可考虑换药；〔4〕不将本类药物作为局部外用药；〔5〕掌握适宜的剂量与疗程，防止诱发耐药性；〔6〕限制本类药物在农业、畜牧等方面的应用。左氧氟沙星与氧氟沙星哪个疗效果好

？答：左氧氟沙星与氧氟沙星都是喹诺酮类药物。左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体，氧氟沙星是消旋体，氧氟沙星其中一半是左氧氟沙星，这两个异构体的抗菌活性不同，左旋体的抗菌活性大于右旋体，所以单独生产左氧氟沙星作为一个药物来使用，左氧的抗菌活性大概是氧氟沙星的2倍。

左氧氟沙星是最新一代光学活性喹诺酮类抗菌药物，口服吸收快，绝大局部以原型从尿中排出，疗效较氧氟沙星提高一倍，不良反响较轻。对包括厌氧菌在内的各类革兰阳性、阴性菌以及沙眼衣原体均有较强的抗菌作用，组织中分布性好，尿液中浓度高。

综上所述，左氧氟沙星比氧氟沙星疗效好4.比较喹诺酮类抗菌药和磺胺类抗菌药

在作用机制和体内过程中的不同作用机制体内过程喹诺酮类抗菌药DNA回旋酶必须不断地与正超螺旋部位的前、后两条双螺旋片段结合，Ａ亚基通过其切口活性先将正超螺旋部位后侧的双股ＤＮＡ切断并形成切口；Ｂ亚基则介导ＡＴＰ水解负责提供能量，使前侧的双股ＤＮＡ经切口后移；Ａ亚基再通过其封口活性将此切口封闭，最终使正超螺旋变成负超螺旋，使转录或复制过程得以继续。一般认为，ＤＮＡ回旋酶的Ａ亚基是喹诺酮类的作用靶点，通过形成ＤＮＡ回旋酶－ＤＮＡ－喹诺酮三元复合物，抑制酶的切口活性和封口活性，阻碍细菌ＤＮＡ复制而达到杀菌作用。氟喹诺酮类口服吸收良好，食物一般不影响药物的吸收，但富含Fe2+,Ca2+,Mg2+食物可降低药物的生物利用度。药物血浆蛋白结合率均较低，很少超过40%；肺脏、肾脏、前列腺组织、尿液、胆汁、粪便、巨噬细胞和中性粒细胞的药物含量或浓度均高于血浆。脑脊液、骨组织和前列腺液中的药物浓度低于血药浓度。培氟沙星主要由肝脏代谢并通过胆汁排泄；氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星和加替沙星，70%以上以原形经肾脏排出；对其他多数药物，肝、肾两种消除方式均很重要。磺胺类抗菌药对磺胺药敏感的细菌生长繁殖过程需要叶酸参与，且只能利用环境中的对氨基苯甲酸(PABA)和蝶啶，在二氢蝶酸合成酶的催化下合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶还原为四氢叶酸，后者作为一碳基团转移酶的辅酶参与核酸合成，以供细菌生长需要，而不能利用现成叶酸。磺胺药结构和PABA相似，并竞争拮抗PABA，防止正常细菌利用PABA自行合成叶酸(图34-2)。同时磺胺类为二氢蝶酸合成酶的竞争性抑制剂，一般仅起抑菌功效，感染的痊愈主要依靠宿主的防御机制。磺胺对可利用已形成叶酸的细菌域哺乳动物的细胞无作用，由于它们不能合成叶酸，而只是