眼科用药课件

眼科用药眼科用药第一节眼科常用的给药方式●眼局部给药：眼局部外用（滴眼液、眼膏等）眼周注射（球结膜下、球筋膜下、眼球后）眼球内注射（前房、玻璃体腔）●全身给药：口服、肌肉注射、静脉注射眼科用药第二节眼科用药的药效学和

药物动力学

●药效学

●药物动力学眼科用药一、眼科用药的药效学●药物作用：是机体器官原有功能水平的改变，功能提高称兴奋剂，功能减低称阻滞剂。●作用机理：非特异性（理化反应）特异性（对酶的影响、神经介质或激素的受体相结合）●不良反应：副作用、毒性反应、过敏反应。眼科用药二、眼科药物动力学●是研究药物在眼组织内吸收、分布、代谢和清除的问题。眼科用药（一）滴眼剂（eyedrops)1.结膜囊内药物动力学●结膜囊最大容纳30μl液体，泪液7-9μl。最多溶纳20μl药液，滴眼剂每滴平均39μl。●药物在泪液中丢失的高峰时间：滴药后头几分钟。●两种滴眼液点眼的间隔：5~10min。眼科用药2.角膜通透性●角膜的结膜：脂质-水-脂质的夹心层●水溶性和脂溶性药物小分子水溶性物质和离子型药物

基质脂溶药物

脂质层眼科用药3.影响药物浓度的眼内因素●房水●眼内组织的屏障作用（晶状体囊膜、玻璃体膜）●有效的游离型药物●药物代谢(1)失去药理活性（毛果芸香碱）(2)前药（pre-drug)，代谢后有药理活性（地匹福林）眼科用药4.滴眼剂的使用方法和处方对药动学的影响（1）使用方法：相邻两种药物间隔至少5min

眼科用药图1：两种滴眼液滴眼的间隔时间与生物利用度的关系25μl生理盐水滴眼后不同时间间隔应用0.5%毛果芸香碱25μ

l的瞳孔直径变化眼科用药（2）赋形剂：延长作用时间●眼膏：凡士林、矿物油（液体石腊）●可溶性聚合物：甲基纤维素（MC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯醇（PVA）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）。可增加泪液的粘液，减少药物的排出速率。●凝胶：卡波姆眼科用药（3）pH：●脂：水溶解度之比●稳定性●舒适度pH值的调整：硼酸盐缓冲液、磷酸盐缓冲液（PBS）等。pH值：5.0-9.0（4）浓度：一定范围增加药物浓度，药物对角膜的通透性相应增加（生物利用度

）。眼科用药图2：药滴的大小与生物利用度的关系眼科用药（5）添加剂：

a.渗透压的调节：0.8%-1.2%氯化钠

b.抑菌剂的选择：0.1-0.2%硫柳汞,对羟基苯甲酸乙酯（尼泊金乙酯）等。c.抗氧化剂：亚硫酸钠、维生素C、硫代硫酸钠等。（6）分子量眼科用药人工泪液滴眼液ArtificialTearsEyeDrops【处方】羟丙基甲基纤维素3g

氯化钠7.5g硫柳汞0.02g注射用水（加至）1000ml【制法】将羟丙基甲基纤维素用适量热注射用水使其分散，放冷。另用适量注射用水溶解氯化钠，硫柳汞与上液合并，搅匀，过滤，自滤器上加注射用水至全量，无菌分装即得。眼科用药无环鸟苷眼膏AcyclovirEyeOintment

【处方】无环鸟苷30g眼膏基质（加至）1000g【制法】将无环鸟苷于乳钵中加少量注射用水研细后，分次加入眼膏基质至全量磨匀，无菌分装即得。眼膏：基质一般为凡士林、羊毛脂、灭菌液体石蜡（8：1：1）。眼科用药（二）眼旁注射当药物应用滴入方法不能透入眼前段或透入太慢时，可用眼旁注射。药物可借助于简单扩散过程通过巩膜进入眼内，对睫状体、脉络膜和视网膜发挥作用。眼科用药（三）眼内注射感染性眼内炎：使用抗生素（1）前房内注射：注射抗生素治疗严重眼内感染，但副作用多，故慎用。（2）玻璃体腔内注射眼科用药（四）全身给药（1）药物生物利用度：生物利用度高，眼内浓度高。（2）药物蛋白结合率高：结合率高，眼内浓度低。（3）血-眼屏障：取决于药物的脂溶性，脂溶性高的药物容易通透血-眼屏障。

眼科用药第三节眼科常用药物

用于眼科疾病的治疗、诊断及预防的药物较多，大致分为10余类。眼科用药一、局部麻醉药1.表面麻醉剂●0.5%丁卡因（Dicaine)

穿透力强，作用迅速。用于麻面麻醉。

●奥布卡因（丁氧普鲁卡因）Oxybuprocaine

为优良表面麻醉剂，作用机制与丁卡因相似，但麻醉效力为后者10多倍，有良好的组织耐受性，对角膜上皮无影响。点眼10～20s起作用，维持14min左右。除有轻微灼热感及短时间轻度结膜充血外，无其他不适。●爱尔卡因（Proxymetacaine）

作用强度略大于相同浓度的丁卡因，作用迅速。因毒性较大，不作注射用。眼科用药2.浸润麻醉和传导阻滞麻醉剂(1)1-2%利多卡因：穿透力强，作用迅速。注射后1-3min起效，持续1-2h。用于浸润麻醉，如眼轮匝肌麻醉、球后麻醉。(2)1-2%普鲁卡因：穿透力弱。注射后1-3min起效，持续45-60min。(3)0.75%布比卡因：长效药，持续时间6-10h。用于较长时间的眼部手术。注：0.75%布比卡因和2%利多卡因1:1混合用于眼轮匝肌麻醉、球后麻醉。优点：起效快，持续时间长。眼科用药二、散瞳剂和睫状肌麻痹剂1.散瞳剂：受体兴奋剂

●去氧肾上腺素（新福林）：用于散瞳，散瞳作用于迅速（滴药后30min起作用），维持时间短（持续2-3h）。

药理作用类似肾上腺素，但强度弱。兴奋瞳孔扩大肌的受体扩瞳。

眼科用药2.睫状肌麻痹剂

阻断M受体：松驰瞳孔括约肌，使交感神经支配的瞳孔扩大肌作用占优势，使瞳孔散大。抑制睫状肌收缩，导致调节麻痹。用于眼底及屈光检查，其中阿托品用于虹膜睫状体炎、斜视儿童检查屈光。

（1）0.5%阿托品

●强效睫状肌麻痹剂

●滴药后立即压迫鼻泪管

眼科用药（2）0.25%东茛菪碱●作用与阿托品相似，持维时间短。●用于屈光检查或内眼手术前后。（3）2%后马托品

●作用为阿托品的1/10●用于散瞳，睫状肌麻痹（4）硫酸环戊通:作用较后马托品强。（5）托品酰胺

●散瞳剂，睫状肌麻痹作用弱●散瞳检查眼底（6）复方托品酰胺：托品酰胺+去氧肾上腺素眼科用药

三、眼科抗感染药

●

抗细菌药物●抗真菌药物●抗病毒药物眼科用药（一）抗细菌药物1.四环素类：抗菌谱广，对衣原体有效，但细菌易产生耐药性。常用0.5%四环素和金霉素眼膏。2.氨基糖苷类(1)新霉素(Neomycin)对革兰氏阴性菌如致病性大肠杆菌、变形杆菌等作用强。用于革兰氏阴性菌和金萄菌引起的眼部感染。(2)妥布霉素（Tobramycin)对金萄菌和绿脓杆菌作用强。适用于敏感细菌特别是金萄菌或绿脓杆菌引起的眼部感染。(3)庆大霉素（Gentamycin）对葡萄菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌、淋球菌引起的感染。眼科用药3.喹诺酮类:滴眼液浓度为0.3%

(1)诺氟沙星（Norfloxacin)：0.3%，广谱。（2）氧氟沙星（Ofloxacin)：0.3%,抗菌作用及抗菌谱较诺氟沙星广，对支原体、沙眼衣原体有一定的作用。适用于敏感菌引起的眼部感染、沙眼等。（3）左氧氟沙星（Levofloxacin）：0.3%,是氧氟沙星的左旋异构体，为氧氟沙星的活性成分。（4）环丙沙星（Ciprofloxacin）：本品与氧氟沙星相似，用于各种细菌性和衣原体引起的外眼感染。（5）洛美沙星（Lomefloxacin）：抗菌谱类似氧氟沙星。（6）加替沙星Gatifloxacin）：是最新一代氟喹诺酮类对革兰阴性菌、阳性菌、沙眼衣原体及立克体等均有杀灭作用，可有效防治眼部细菌感染。眼科用药4.氯霉素：抗菌谱广，对革兰氏阳性和阴性菌都有效。但对造血系统毒性大，故不全身用药。5.利福平：对革兰氏阳性和阴性菌、沙眼衣原体都有效。0.1%溶液滴眼，每日3~4次。6.磺胺类药：常用磺胺醋酰钠滴眼液，价格低，抗菌谱广，长期应用后不像抗生素有继发真菌感染的可能。眼科用药（二）抗真菌药1.纳他霉素（那特真）Natamycin：广谱抗真菌药，5%混悬液滴眼，每1~2h一次。2.氟康唑(Flucozole)

三唑类广谱抗真菌药，适用于真菌性角膜炎、真菌性眼内感染。3.二性霉素B（AmphotericinB)

多烯类抗真菌抗生素。适用于真菌性眼内炎、角膜溃疡及外眼真菌感染。4.制霉菌素（Nystatin)少用。眼科用药（三）抗病毒药1.碘苷（疱疹净，IDU)

●抑制DNA病毒，对RNA病毒无效。对单纯疱疹、带状疱疹、牛痘、水痘等病毒有抑制作用。用于疱疹性角膜炎及其他疱疹性眼病和牛痘病毒感染性眼病。

●长期应用可出现角膜混浊或染色小点。

2.无环鸟苷（阿昔洛韦，ACV）：在体外体内对疱疹病毒，包括单纯性疱疹病毒HSV-Ⅰ、HSV-Ⅱ和带状疱疹病毒（VZV）、EB病毒、巨细胞病毒等有抑制作用。用于单疱性角膜炎、眼部带状疱疹。眼科用药3.更昔洛韦（丙氧鸟苷，GC）：抗HSV作用在体外与ACV相当，在体内比ACV高60倍。作用与适应症与ACV相似。4.环胞苷Cyclocytidine）主要是抑制DNA病毒，作用强于碘苷。用于单纯疱疹病毒性角结膜炎，角膜溃疡，单纯疱疹病毒性虹膜炎等。

5.利巴韦林（病毒唑,Virazole）：适用于腺病毒性角膜炎、急性流行性出血性结膜炎、角膜炎等。眼科用药四、糖皮质激素

●具有抗炎、抗免疫、抗毒作用。用于眼前段炎症，例如过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎、滤泡性结膜角膜炎、虹膜睫状体炎、巩膜炎等。●不良反应：可致糖皮质激素白内障和青光眼。

●常用的糖皮质激素（1）泼尼松龙（百力特）：1%（2）氟米松龙（氟美瞳）：0.1%（3）地塞米松+妥布霉素（点必舒）（4）0.1%地塞米松+0.5%新霉素（复方地塞米松）眼科用药五、非甾体抗炎药●具有抗炎镇痛作用，机理是抑制环氧化酶，阻止花生四烯酸转化为前列腺素，减少炎症介质对眼部的刺激及损害。（1）0.03%氟布洛芬（欧可芬）：白内障手术的术前、术后。（2）0.5%酮咯酸氨丁三醇（安贺拉）：季节性结膜炎所致眼部瘙痒,不适；屈光矫正术止痛（3）吲哚美辛（消炎痛）（4）0.1%双氯芬酸钠：治疗白内障术后的炎症反应、角膜屈光手术后的疼痛和畏光。（5）普拉洛芬（普南扑灵）：眼睑炎、结膜炎、角膜炎、巩膜炎、浅层巩膜炎、虹膜睫状体炎、术后炎症。眼科用药六、抗过敏药（1）2~4%色苷酸钠（宁敏）

作用：抑制过敏原诱发的肥大细胞脱颗粒，阻止过敏物质的释放。适应症：春季卡他性结膜炎和其他过敏性眼病。（2）吡嘧司特钾（研立双）

抑制肥大细胞释放组织胺的游离作用。用于过敏性结膜炎，春季卡他性结膜炎。（3）洛度沙胺（阿乐迈）：本品是一种肥大细胞稳定剂，（3）酮替酚：用于过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎。（4）依美斯汀（埃美丁）强效及高选择性组胺H1受体拮抗剂，缓解过敏引起的眼痒及红肿。眼科用药七、青光眼用药

药物治疗的目的是降低眼压，单独或联合用药，原则上应当使用最小量的药物来达到控制眼压和防止视神经、视野进一步损伤。眼科用药（一）青光眼治疗用药

眼科用药1.

肾上腺素能阻滞剂●阻断受体，减少房水生成，扩张血管，增加眼血流。用于治疗青光眼。副作用为心脏抑制、支气管痉挛等。（1）噻吗心安：0.25-0.5%，qd-bid（2）倍他心安（贝特舒）：（3）左丁萘酮心安（贝他根）（4)卡替洛尔（美开朗,Mikelan）眼科用药2.肾上腺素受体兴奋剂、

受体兴奋剂：房水生成减少，增加房水的排出，降低眼压，用于青光眼治疗。

（1）左旋肾上腺素（L-Adrenaline）：有兴奋α和β受体作用，点眼后可引起散瞳、降眼压和收缩血管等。（2）1%地匹福林（保目明)：为肾上腺素的前体，角膜通透性好。（3）1%阿普可乐定：

2受体兴奋药，减少房水的生成。（4）0.2%溴莫尼定（阿法根）：

2受体兴奋药，减少房水生成及增加排出。眼科用药3.拟胆碱作用药物毛果芸香碱（Pilocarpine)1-2%

●作用：兴奋M受体，使瞳孔缩小，增加房水外流。用于治疗青光眼。

●不良反应：调节痉挛，促进近视、强直性瞳孔缩小、瞳孔后粘连和眼局部过敏。眼科用药4.碳酸酐酶抑制剂●抑制睫状体中的碳酸酐酶减少房水生成。本类药物是磺胺的衍生物。（1）乙酰唑胺（醋氮酰胺）：口服（2）甲醋唑胺（尼目克司）：口服（3）双氯苯磺胺：口服（4）2%哚唑拉胺Dorzolamide（多唑胺）:滴眼。(5)1%布林佐胺(派立明)：滴眼眼科用药5.拟前列腺素药物拉坦前列腺素（适利达，xalatan）：0.005%

●作用：选择性前列腺素FP受体兴奋剂，通过增加房水经葡萄膜巩膜通道外流而降眼压。

●适应症：原发性开角型青光眼和高眼压症。

●副作用：局部充血、角膜点状浸润和虹膜色素加深。贝美前列腺素（卢美根，lumigan)：0.03%曲伏前列素（Travoprost，速为坦）：0.004%眼科用药6.高渗透剂

(1)甘油：50%，口服。(2)异山梨醇酯（易思清）：50%，口服(3)甘露醇：静脉给药，是高渗疗法中最有效的首选药物。适用有糖尿病的青光眼病人。

眼科用药（二）青光眼手术中应用的抗代谢药抗代谢药可抑制结膜下成纤维组织增生，减少瘢痕形成，促进形成房水外流的巩膜瘘道，提高难治性青光眼眼外滤过术的成功率。但对角膜有毒性。（1）氟尿嘧啶（5-FU）：5mg溶液球结膜下注射，开始每周每日1次，以后隔日1次。给药次数可达10次。用于难治性青光眼眼外滤过泡有瘢痕化倾向者。（2）丝裂霉素（MMC）：0.2-0.5mg/ml溶液的棉片，在结膜下及巩膜辫下贴敷1-5min,然后用大量的生理盐水冲冼伤口。用于难治性青光眼眼外滤过手术。眼科用药八、血管收缩剂和减充剂●作用：收缩结膜表层血管，减轻或消除眼红。也可减轻因烟雾等引起的眼部刺激症状和眼痒。0.123%麻黄碱（2）0.12%去氧肾上腺素（新福林）(3)主要成份含萘甲唑啉的制剂：①复方萘甲唑啉②那素达(萘甲唑啉-非尼拉敏)③新乐敦(维生素B6、甘草酸二钾、萘甲唑啉、氯苯那敏、新斯的明等)(4)羟甲唑啉(迪立托,欧斯林）眼科用药九、防治白内障药

●白内障的形成是晶状体发生混浊，抗氧化剂可预防或延缓老年性白内障的发生或发展。（1）利眼明（2）法可林（3）氨肽碘（4）苄达赖氨酸(莎普爱思，百达克)（5）谷胱甘肽（依士安Isethion）（6）吡诺克辛钠（卡他灵,卡林-U,白内停）

眼科用药十、人工泪液和眼用润滑剂（1）人工泪液：羟丙基甲基纤维素（2）甲基纤维素（3）羟甲基纤维素钠（1%潇莱威，0.5%瑞新）（4）透明质酸钠（0.1%,0.3%爱丽）

用于治疗干眼症（干燥性结膜角膜病变）。眼科用药十一、诊断用的颜料2%荧光素钠溶液：滴眼或滤纸条染色，用于诊断角膜浅层的损伤。眼科用药第四节、趋势和观点干扰素生长因子钙通道阻滞剂药物新剂型及释药系统免疫抑制剂基因工程药物眼科用药

●干扰素（1）重组人干扰素α1b（滴宁）本品具有广泛的抗病毒及免疫调节功能。滴药次数，症状即缓解消失。（2）重组人干扰素α2b（安达芬）用于治疗单纯