解热镇痛抗炎药课件

解热镇痛抗炎药目录contents解热镇痛抗炎药的基本药理作用及其作用机制1阿司匹林的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项2对乙酰氨基酚的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项3布洛芬的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项4其他解热镇痛抗炎药的作用特点5解热镇痛抗炎药的基本药理作用及其作用机制1解热镇痛抗炎药的基本药理作用及其作用机制1是一类具有解热、镇痛,大多数还有显著抗炎抗风湿作用的药物。其抗炎作用与甾类激素不同,又称非甾类抗炎药(NSAIDs)。（一）概念解热镇痛抗炎药的基本药理作用及其作用机制1（二）分类解热镇痛抗炎药的基本药理作用及其作用机制1

本类各药物化学结构虽可能属于不同类,但共同的药理作用为:1.解热

2.镇痛

3.抗炎机制:抑制环氧酶(cyclo-oxygenase,COX)抑制前列腺素的合成。（三）药理作用解热镇痛抗炎药的基本药理作用及其作用机制1解热降低发热者体温,对正常者几乎无影响。一般性发热不应急于使用。热度过高,或小儿高热时使用。仅为对症治疗,应着重于病因。解热镇痛抗炎药的基本药理作用及其作用机制1镇痛轻中度,尤其是炎症性疼痛。严重创伤性剧痛、内脏绞痛无效。可用于牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、痛经及伤风感冒头痛。局部炎症局部致炎致痛物质痛觉感受器PGs直接作用或放大解热镇痛抗炎药的基本药理作用及其作用机制1镇痛药解热、镇痛抗炎药中枢性外周性激动阿片受体抑制PG的合成镇痛作用强 镇痛作用中用于剧痛用于各种饨痛有镇痛、镇静、镇咳止泻等作用有解热、镇痛抗炎等作用易成瘾不易成瘾解热镇痛抗炎药的基本药理作用及其作用机制1抗炎（除苯胺类外）PGs致血管扩张和组织水肿。与缓激肽,组胺等协同致炎。大多数NSAIDs有抗炎作用：对抗急性风湿热。减轻风湿性、类风湿性关节炎。不能根治,不能阻止疾病发展。阿司匹林的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项2阿司匹林的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项2乙酰水杨酸(阿司匹林)(一）体内过程1.口服易吸收,主要吸收部位为小肠上部。2.可通过血脑屏障及胎盘屏障;阿司匹林的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项2（二）药理作用、应用1.解热、镇痛

有较强的解热镇痛作用,常与其他解热药配成复方(如APC)，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等。2

抗炎、抗风湿作用较强,且随剂量增加而增强。用于风湿性及类风湿性关节炎,24-48h可缓解急性风湿患者的症状,是急性风湿热的首选药物。治疗风湿剂量大(3~5g/d),疗程长,应根据患者用药后的反应及监测患者血药浓度确定给药剂量及给药间隔时间。急性期可与激素合用,缓解后减少药量,并使激素量逐渐减少。2.抗炎、抗风湿阿司匹林的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项2阿司匹林的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项3.抗血栓形成(小剂量)

抑制环加氧酶,使血栓素A2(TXA2)形成减少,从而抗血小板聚集及抗血栓形成。

主要用于预防冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死等(40-80mg/日)。2阿司匹林的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项抗血小板凝集作用机制和特点:1、TXA2和PGI2是生理性对抗物,TXA2/PGI2平衡失调,可能导致血栓的形成。2、前列环素(PGI2),强大的全身血管扩张剂,也是最强的血小板聚集抑制剂,血管壁可生成PGI2.3、阿司匹林小剂量(成人:30-50mg/天)抑制血小板中的环氧酶,使TXA2的合成减少,但对PGI2的生成无影响。大剂量阿司匹林(100-200mg/kg)则抑制血管壁上的环氧酶,使PGI2的生成减少。阿司匹林用于抗血栓时,用量不宜过大。2阿司匹林的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项思考:为何采用小剂量？PLA2AACOXTXA2PGI2

扩张血管抑制血小板聚集收缩血管促进血小板聚集

COX▬▬血小板膜磷脂小剂量大剂量小剂量(40～80mg)最大限度抑制血小板TXA2合成,影响血小板聚集,预防心梗和脑血栓形成;大剂量可能抑制血管壁PGI2作用超过抑制血小板TXA2,二者作用相反,反而促进血栓形成。2阿司匹林的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项

1.胃肠道反应:最常见。表现为上腹不适、胃出血(无痛性出血)及加重胃溃疡。胃溃疡患者禁用。原因:①口服可直接刺激胃粘膜;②血浓度高则兴奋CTZ;③抑制胃粘膜PG合成,增加胃酸分泌,削弱了屏障作用。措施:饭后服药,同服抗酸药或服用肠溶片可减轻。（三）不良反应2阿司匹林的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项（三）不良反应2.凝血障碍:出血时间延长,用VitK防治,与抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有关。术前两周需停药。3.过敏反应:偶见荨蔴疹、血管神经性水肿、过敏性休克。某些可诱发哮喘—阿司匹林哮喘。因PG合成抑制,由花生四烯酸生成的白三烯及其脂氧酶代谢产物增多导致支气管痉挛,诱发哮喘。故肾上腺素(AD)治疗无效。2阿司匹林的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项（三）不良反应4.瑞夷综合征:多见于极少数患病毒性感染伴有发热的青少年,虽少见,但可以致死。其表现为开始有短期发热等类似急性感染症状。故儿童感染病毒性疾病(流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等)慎用

5.水杨酸反应(≥5g/d):表现有头痛、头晕、耳鸣、视、听力减退,重者精神紊乱、呼吸加快,酸碱平衡障碍。措施:停药,静脉注射碳酸氢钠加速排泄。2阿司匹林的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项阿司匹林与香豆素类口服抗凝血药合用易引起出血;与磺酰脲类降血糖药合用易引起低血糖反应;与糖皮质激素合用易诱发溃疡和胃肠出血;妨碍呋塞米、青霉素、甲氨蝶呤从肾小管分泌,增加各自血药浓度。（四）药物相互作用对乙酰氨基酚的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项33对乙酰氨基酚的药理作用、临床应用、不良反应和注意事项[特点]1.无抗炎、抗风湿作用;2.解热作用和阿司匹林相当,镇痛较弱,常用于感冒发热,头痛、关节痛、神经痛等慢性钝痛等;3.胃肠反应较轻,凝血系统障碍影响很小;尤其适用于对阿司匹林不能耐受或过敏的患者;4.过量(成人1次10～15g)急性中毒可致肝、肾损害。布洛芬的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项44布洛芬的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项1.解热作用较阿司匹林弱，镇痛、抗炎作用较强，主要用于风湿性和类风湿性关节炎，也可用于镇痛。2.对胃肠道刺激小，病人易耐受;3.长期应用仍可引起胃出血及溃疡，偶见视力障碍。偶见视力模糊及中毒性弱视，应停药。芬必得：布洛芬缓释制剂，疗效及耐受优于布洛芬。其他解热镇痛抗炎药的作用特点55其他解热镇痛抗炎药的作用特点镇痛、解热、抗炎、抗痛风作用较强，速效、强效、长效；用于风湿性及类风湿性关节炎，多种原因疼痛，痛风。

吡罗昔康（炎痛喜康）5其他解热镇痛抗炎药的作用特点本药对症不对因，在对症治疗时要明确病因。有过敏史的患者慎用。不良反应较大，除风湿病外，一般用药不超过1周冠心病或脑血栓的患者，一般用小剂量(50mg)。【应用注意】5其他解热镇痛抗炎药的作用特点双氯芬酸（diclofenac，双氯灭痛，扶他林）强效镇痛抗炎药解热、镇痛、抗炎抗风湿作用强于吲哚美辛、萘普生等主要用于风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎、手术及创伤后疼痛等不良反应除与阿司匹林相同外，偶见肝功能异常、白细胞减少5其他解热镇痛抗炎药的作用特点

药物解热

镇痛

抗炎抗风湿阿司匹林++++++++扑热息痛

+++

-布洛芬

+++++++消炎痛

+++

++++++保泰松

+

+

+++炎痛喜康

++

++++