MCE 靶向治疗药物库 Targeted Therapy Drug Library

抗癌化合物库系列Anti-CancerSeries癌症是全球第二大死亡原因，严重威胁人类健康。细胞周期调控和细胞分裂过程失调是导致癌症发生的主要原因。在癌症治疗中，常用的治疗方法包括化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗、手术治疗或几种治疗方法的联合。化疗作为传统的癌症治疗方法，具有较高的副作用。近年来，靶向治疗和肿瘤免疫治疗也逐渐成为癌症治疗的重要手段。靶向治疗通过靶向控制癌细胞生长、分裂和扩散的蛋白质，在癌症治疗中发挥着重要作用；肿瘤免疫治疗则是通过激活和调动机体的免疫系统对肿瘤细胞进行杀伤，达到消除肿瘤的一种治疗方法。免疫检查点是肿瘤免疫治疗中常用的靶点。近年，越来越多的研究表明肿瘤微环境在肿瘤的发生和发展中起着越来越重要的作用。

EscapingtumourcellTumourcellCTL(N-)CCL2CCL2TGFβMonocyteATPAdenosineiNOSCD4IL-2TcellNeutrophilCCL17,CCL22TGFβ,TAMiNOSIL-10ROSBregcellTregcellIL-12NKcellMHCIL-10HY-L025CCL5,classIICXCL5抗肿瘤化合物库dropletsAnti-CancerCompoundLibraryLipidDCHY-L031肿瘤免疫小分子化合物库TheimmunosuppressivetumourmicroenvironmentSmallMoleculeImmuno-OncologyCompoundLibraryHY-L074HY-L079抗乳腺癌化合物库抗血液肿瘤化合物库Anti-BreastCancerCompoundLibraryAnti-BloodCancerCompoundLibraryHY-L075HY-L080抗肺癌化合物库靶向治疗药物库Anti-LungCancerCompoundLibraryTargetedTherapyDrugLibraryHY-L077HY-L083抗胰腺癌化合物库抗肿瘤代谢化合物库Anti-PancreaticCancerCompoundLibraryAnti-CancerMetabolismCompoundLibraryReference:[1]NatRevImmunol.2020Aug;20(8):483-497.www.MedChemEInhibitors • ScreeningLibraries • ProteinsCat.No.:HY-L025抗肿瘤化合物库(96-/384-wellplate)Anti-CancerCompoundLibrary癌症是全球第二大死亡原因，严重威胁人类健康。肿瘤和恶性肿瘤是癌症的其他常见名称。细胞周期调控和细胞分裂过程失调是导致癌症发生的主要原因。靶向治疗通过靶向控制癌细胞生长、分裂和扩散的蛋白质，在癌症治疗中发挥着重要作用。近年来的研究主要集中在靶向肿瘤生存的关键蛋白、肿瘤干细胞、肿瘤微环境、肿瘤免疫学等方面。产品特点7,600+具有明确抗肿瘤活性的化合物，包括抗实体瘤及血液肿瘤活性等，可用于高通量筛选和高内涵筛选产品活性丰富，覆盖300+不同的生物靶点，作用于20多条主要信号通路，包括激酶、GPCR、表观遗传等多种热门研究领域是肿瘤研究中最全面的化合物库，可用于抗肿瘤药物的开发及新适应症的研究生物活性及安全性已得到临床研究及/或临床前研究验证，部分产品已经被FDA批准上市我们为您提供详细的生物活性、研究领域、临床状态等信息MCE抗肿瘤化合物库靶点举例

>10029-990-28ADCCytotoxinAktALKAMPKAndrogenReceptorAntibioticApoptosisAuroraKinaseAutophagyBcl-2FamilyBcr-AblBtkCalciumChannelCaseinKinaseCaspaseCDKc-Kitc-Met/HGFRCOXCytochromeP450DeubiquitinaseDNAAlkylator/DNA/RNASynthesisE1/E2/E3EnzymeEGFRCrosslinkerEpigeneticReaderDomainERKEstrogenReceptor/ERRGSK-3FerroptosisFGFRFLT3HistoneDemethylaseHDACHIF/HistoneHSPHistoneHIFProlyl-HydroxylaseAcetyltransferaseMethyltransferaseKeap1-Nrf2IDOJAKJNKMitochondrialMetabolismMDM-2/p53MEKMicrotubule/TubulinNF-κBMitophagyMMPmTORPARPNotchNucleosidep38MAPKRasRafAntimetabolite/AnalogROCKSirtuinReactiveOxygenSpeciesRETRAR/RXRSrc38MCE中国Hotline:400-820-3792 E-mail:sales@MedChemECat.No.:HY-L031肿瘤免疫小分子化合物库(96-/384-wellplate)SmallMoleculeImmuno-OncologyCompoundLibrary肿瘤免疫（Immuno-oncology，I-O）是一种专门针对癌症的免疫疗法。该疗法通过刺激我们的免疫系统对肿瘤细胞产生抵抗。正常情况下，免疫系统能够清除体内的肿瘤细胞，但有时肿瘤细胞可以适应体内环境并产生变异，有效地逃逸免疫系统的监视。这时，肿瘤就会进一步发展并威胁到我们的健康。肿瘤免疫疗法可以利用免疫系统，调动淋巴细胞识别和清除肿瘤细胞。目前有多种可利用的肿瘤免疫疗法，包括免疫细胞治疗（CAR-T）、单克隆抗体和免疫检查点抑制剂、细胞因子及癌症疫苗等。产品特点400+肿瘤免疫相关小分子化合物的集合，均靶向肿瘤免疫相关靶点，如PD-1/PD-L1、CXCR、STING、IDO、TLR等重要的免疫检查点是研究肿瘤免疫的重要工具生物活性及安全性已得到临床研究及/或临床前研究验证，部分产品已经被FDA批准上市我们为您提供详细的生物活性、研究领域、临床状态等信息MCE肿瘤免疫化合物库靶点举例PD-1/PD-L1CCRWntSTINGTLRTGF-βIDOCTLA4PTENCXCRHedgehog39www.MedChemEInhibitors • ScreeningLibraries • ProteinsCat.No.:HY-L074抗乳腺癌化合物库(96-/384-wellplate)Anti-BreastCancerCompoundLibrary乳腺癌是女性中最常见的癌症，也是女性中死亡率最高的一种癌症。

Triple-positivebreastcancer乳腺癌是一种异质性疾病，根据乳腺癌细胞三种分子标记物雌激素受体ER、孕激素受体PR及人表皮生长因子2（HER2）表达情况，主要分为三种亚型：HR+/HER-乳腺癌（~70%），HR+/HER+乳腺癌（~15%-20%）、三阴性乳腺癌（~15%）。

PR-,ER-positive,HER2-negativebreastcancerProgesteronereceptorEstrogenreceptor

HER2-positivebreastcancerHumanepidermalgrowthfactorreceptor2HER2、EstrogenReceptor、CDK、VEGFR、PI3K等是乳腺癌治疗中常用的靶点，是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶标。

ER-,HER2-positive,PR-negativeTriple-negative breastcancerbreastcancer产品特点通过对目前用于乳腺癌治疗的临床阶段及批准上市药物的靶点进行分析，汇总得到了乳腺癌治疗中的常用靶点，基于这些常用靶点，MCE抗乳腺癌化合物库集合了1,900+化合物，这些化合物对乳腺癌均具有潜在的活性，是开发抗乳腺癌活性药物的有力工具，可用于高通量筛选和高内涵筛选主要靶点涉及EGFR、VEGFR、EstrogenReceptor、PI3K、AKT、JAK、STAT、PD-1/PD-L1等，所有靶点均基于大量文献及权威数据库报道，对乳腺癌发生发展起到了重要的调控作用生物活性及安全性已得到临床研究及/或临床前研究验证，部分产品已经被FDA批准上市我们为您提供详细的生物活性、研究领域、临床状态等信息PI3K/AKT/mTORNF-κBCDKVEGFRHDACJAKSTATPARPEstrogenReceptor/ERRHIF/HIFProlyl-HydroxylasePDGFRWntHER2Notch

0 50 100 150 200 250MCE抗乳腺癌化合物库靶点举例40MCE中国Hotline:400-820-3792 E-mail:sales@MedChemECat.No.:HY-L075抗肺癌化合物库(96-/384-wellplate)Anti-LungCancerCompoundLibrary肺癌主要分为两种：小细胞肺癌（SCLC）和非小细胞肺癌（NSCLC），其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型，占肺癌发病率的~85%。与所有癌症一样，肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法联合治疗。靶向治疗是肺癌尤其是非小细胞肺癌治疗中的重要治疗手段。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性，可以分为不同的分子亚型，这些亚型存在癌基因依赖性，并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子（EGFR）或BRAF突变型，EML4与ALK基因融合导致ALK的异常表达型及ROS1基因与其他基因融合导致ROS1异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。

MAINTYPESOFLUNGCANCERNon-SmallSmallCellLungCellLungCancerCancer(NSCLC)(SCLC)80-85%10-15%oflungcancersoflungcancersMaintypes:Alsocalledoatadenocarcinoma,cellcancersquamouscellcarcinoma,GrowsandspreadsandlargecellcarcinomafasterthanNSCLC产品特点通过对目前用于肺癌治疗的临床阶段及批准上市药物的靶点进行分析，汇总得到了肺癌治疗中的常用靶点，基于这些常用靶点，MCE抗肺癌化合物库集合了1,800+化合物，这些化合物对肺癌均具有潜在的活性，是开发抗肺癌活性药物的有力工具，可用于高通量筛选和高内涵筛选主要靶点涉及EGFR、ALK、ROS1、c-Met/HGFR、RET、FGFR等，所有靶点均基于大量文献及权威数据库报道，对肺癌发生发展起到了重要的调控作用生物活性及安全性已得到临床研究及/或临床前研究验证，部分产品已经被FDA批准上市我们为您提供详细的生物活性、研究领域、临床状态等信息PI3KEGFRmTORAKTFGFRVEGFRc-Met/HGFRBRAFPDGFRALKKRASRETc-KitROS

0 20 40 60 80 100 120 140MCE抗肺癌化合物库靶点举例41

Inhibitors • Screening Libraries • Proteins

Cat. No.: HY - L077抗胰腺癌化合物库 (96 - /384 - well plate)Anti - Pancreatic Cancer Compound Library

等，这些蛋白是胰腺癌靶向治疗的重要靶点。

Integrin PI3K-AktVEGFCCK-BR-gastrinEGFRRasPancreaticCancerHedgehog

SisTGF - βSMAD4HGFIGF - IFADK

EmNotchSrcnTelomeraseCancermiRNAstemcellsrsOtherfa

42MCE中国Hotline:400-820-3792 E-mail:sales@MedChemECat.No.:HY-L079抗血液肿瘤化合物库(96-/384-wellplate)Anti-BloodCancerCompoundLibrary血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤，主要发病机理为异常血细胞生长失去控制，正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受损。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型：白血病、淋巴瘤和骨髓瘤，这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人，而且往往是致命的。产品特点通过对目前用于血液肿瘤治疗的临床阶段及批准上市药物的靶点进行分析，汇总得到了血液肿瘤治疗中的常用靶点，基于这些常用靶点，MCE抗血液肿瘤化合物库集合了2,600+化合物，这些化合物对血液肿瘤均具有潜在的活性，是开发筛选抗血液肿瘤活性药物的有力工具，可用于高通量筛选和高内涵筛选主要靶点涉及FLT3、Bcr-Abl、JAK、PI3K、PD-1/PD-L1等，所有靶点均基于大量文献及权威数据库报道，对血液肿瘤发生发展起到了重要的调控作用生物活性及安全性已得到临床研究及/或临床前研究验证，部分产品已经被FDA批准上市我们为您提供详细的生物活性、研究领域、临床状态等信息CDKPI3KEpigeneticReaderDomainVEGFRHistoneMethyltransferaseHDACJAKNucleosideAntimetabolite/AnalogmTORAKTSTATFLT3Bcl-2Familyc-Kit

0 20 40 60 80 100 120 140MCE抗血液肿瘤化合物库靶点举例MCE客户使用该化合物库产品发表的部分文献JExpClinCancerRes.2021Sep22;40(1):297.JImmunotherCancer.2021Jul;9(7):e001758.Theranostics.2021Mar24;11(12):5650-5674.CancerSci.2021Mar;112(3):997-1010.BiochemPharmacol.2020Aug;178:114103.JMedChem.2020Aug13;63(15):8380-8387.MolCancerTher.2020Mar;19(3):906-919.CellMolImmunol.2020May;17(5):496-506.43www.MedChemEInhibitors • ScreeningLibraries • ProteinsCat.No.:HY-L080靶向治疗药物库(96-/384-wellplate)TargetedTherapyDrugLibrary肿瘤靶向药物是通过干扰参与肿瘤生长、扩散的特定分子靶点来阻止肿瘤生长、进展和扩散的药物及其制剂。靶向治疗因其特异性高、副作用小、抗肿瘤活性强等特点，已成为新型抗肿瘤药物的主流。多种靶向疗法已被FDA批准并用于疾病治疗。最常见的抗肿瘤药物包括小分子药物及单克隆抗体药物。产品特点100+肿瘤靶向治疗相关小分子化合物的集合，可用于高通量筛选和高内涵筛选涵盖多种治疗靶点，如EGFR、Bcr-Abl、ALK、JAK、Epigenetics等可以用于靶向治疗的研究生物活性及安全性已得到临床研究及/或临床前研究验证，所有产品已经被FDA批准上市Cat.No.:HY-L083抗肿瘤代谢化合物库(96-/384-wellplate)Anti-CancerMetabolismCompoundLibrary致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路，进而改变细胞代谢，促进肿瘤的发生。年OttoWarburg提出的“有氧糖酵解”理论，也称为Warburg效应，是肿瘤代谢的重要标志，即肿瘤细胞在有氧条件下仍能将葡萄糖代谢为乳酸。同样，在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势，通过靶向癌细胞改变的代谢通路能够引发癌细胞内部的能量危机，并可以选择性地抑制癌细胞的增殖，延缓或抑制肿瘤的生长。产品特点2,000+肿瘤代谢相关化合物的集合，是肿瘤代谢相关靶点的识别、验证及抗肿瘤药物开发的有力工具，可用于高通量筛选和高内涵筛选产品覆盖肿瘤代谢相关的多种信号通路及靶点，如糖代谢、谷氨酰胺代谢、氨基酸代谢、脂肪代谢等生物活性及安全性已得到临床研究及/或临床前研究验证，部分产品已经被FDA批准上市我们为您提供详细的生物活性、研究领域、临床状态等信息44www.MedChemEInhibitors • ScreeningLibraries • Proteins我们的优势OurAdvantages产品种类齐全，覆盖更广泛的筛选范围，更新速度快MCE可提供50,000+生物活性化合物，1,600万种实体化合物及22,000+片段化合物，生物活性化合物包括小分子抑制剂/激动剂、ADC、PROTAC、生化试剂等，其中数百种化合物为MCE独家产品。产品持续上线，并即时更新至化合物库中，使化合物库拥有更强的筛选能力。完善的产品及数据管理系统拥有完善的ERP管理流程，实现了产品的全程可追溯；化合物库制备全自动化操作，避免人为误差。所有产品均收录了详细的生物活性信息，并可提供详细的理化性质，包括溶解度、稳定性等信息。严谨的分类标准每种化合物库分类标准均基于大量文献报道及权威数据库分析，确保筛选范围的完整性及准确性，并根据产品溶解度及稳定性，确定产品可提供的浓度及形式（溶液或粉末），确保产品以最佳的形式提供给客户，避免因产品变质导致的无效筛选。严格的质量管理体系经ISO质量管理体系认证，拥有专业的质量研究团队，具有丰富的质量分析和质量检测经验，配备数百台先进的检测设备，保障每个产品的高品质、高纯度。专业服务以最具竞争力的价格和最短的货期（3日发货）为您提供高质量的产品，并全程为您提供专业的技术支持。CustomizeLibraryYoucanselectSpecificCompoundsQuantitiesPlateMapConcentrationForm(SolidorSolution)MCE中国Hotline:400-820-3792 E-mail:sales@MedChemE化合物库常规参数ParametersofMCEBioactiveCompoundLibrary96-孔冻存管

96-/384-孔板96-wellFormatSampleStorageTube

96-or384-wellPlate规格30μL、50μL、100μL的常规Size96/384-孔板：30μL、50μL、100μL的常规Size及其他≤500μL溶液或粉末的定制Size及其他≤100μL的定制Size密封方式旋盖式密封(ScrewCap)热封膜密封(PeelableFoilSeal)溶液包装浓度10mM：对于溶液状态稳定且溶解度不低于10mM的产品，为您提供10mM溶液包装2mM：对于溶液状态稳定且溶解度介于2-10mM的产品，为您提供2mM溶液包装3mg/mL：对于溶液状态稳定、分子量不固定且溶解度不低于3mg/mL的产品，为您提供3mg/mL溶液包装溶剂绝大多数产品溶剂为DMSO，极少数产品为H2O或乙醇建议保存时间粉末包装：-20°C：3年；4°C：2年溶液包装：-80°C：2年；-20°C：1年产品随货资料详细生物/化学信息：靶点、信号通路、生物活性、研究领域、临床数据、SMILES、溶解度等产品排布图：产品在孔管/孔板上的具体排布信息SDF文件：产品结构信息(需要通过专业软件阅读，如ChemOffice)孔冻存管/-孔板-孔板常规排布方式-为产品排布孔为空位孔MCE会将不同溶剂和不同浓度的产品分置于不同的孔管/孔板上；也可根据您的排板需求进行排布wwww.MedChemEInhibitors••Agonists•InhibitorsScreeningLibraries•Proteins文献引用PublicationsCitingUseofMCEProductsNature.2024Feb;626(7998):411-418.Nature.2024Feb;626(8000):874-880.Nature.2023Dec;624(7991):442-450.Nature.2023Dec;624(7991):425-432.Nature.2023Dec;624(7992):672-681.Nature.2023Oct;622(7981):173-179.Nature.2023Oct;622(7981):139-148.Nature.2023Sep;621(7977):188-195.Nature.2023Aug;620(7975):881-889.Nature.2023Aug;620(7973):426-433.Nature.2023Jun;618(7964):374-382.Cell.2024Feb29;187(5):1223-1237.e16.Cell.2024Feb15;187(4):882-896