药理学-化学治疗药-抗结核病药-异烟肼临床应用、不良反应-抗结核病药异烟肼讲解

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抗结核病药异烟肼

结核病是由结核杆菌感染引起的慢性传染性疾病，以肺结核最常见，亦有骨结核、结脑、肠结核、肾结核等。

异烟肼为治疗结核病的一线药，具疗效高，不良反应少，价廉等特点。

一、体内过程1.口服、注射均易吸收。2.体内分布广，易进入脑脊液、胸腹水、淋巴结、关节腔、肾组织及干酪样组织等；亦易进入吞噬细胞内，作用于已被吞噬的结核杆菌。

3.经肝代谢为乙酰异烟肼；代谢物与少量原形由肾排出。肝乙酰化速率不同，代谢快慢影响药物疗效和毒性。二、抗菌作用

（一）抗菌特点

1.对结核杆菌有高度选择性作用，对增殖期菌有杀灭作用，对静止期为抑菌。属全效杀菌药。2.单用易产生耐药性，与其他药无交叉耐药性；联合用药。

（二）抗菌机制1.抑制结核杆菌细胞壁特有成分分枝菌酸合成，使细胞壁合成受阻而杀菌。2.抑制结核杆菌DNA合成。3.与菌体内酶结合，引起结核杆菌代谢紊乱而死亡。三、临床应用

防治结核病首选药。1.预防结核病单用。2.治疗结核病适于各型结核病。用药原则：早期、联合用药。

四、不良反应

（一）神经系统毒性

1.表现：

（1）周围（末梢）神经炎四肢麻木、感觉异常，严重肌肉萎缩。

（2）中枢神经系统毒性

大剂量可出现失眠、兴奋、精神错乱甚至惊厥等。嗜酒、癫痫及精神病患者慎用。

2.原因：异烟肼与VitB6竞争同一酶系，或促进VitB6排泄，导致VitB6缺乏。VitB6缺乏，引起外周神经病变及中枢GABA生成减少。

谷氨酸GABA

谷氨酸脱羧酶

VitB63.治疗：补充VitB6。

（二）肝毒性1.表现：暂时性转氨酶

、黄疸，严重致肝小叶坏死。

2.原因：乙酰肼与肝细胞结合，导致肝细胞坏死。

3.注意：定期查肝功能，肝功能不良者慎用。

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