《日本》人教版初中地理完美课件6

组胺H受体阻断药组胺H受体阻断药1组胺受体分布及效应表受体类型所在组织效应阻断药H1支气管、胃肠、子宫等平滑肌皮肤血管心房，房室结中枢收缩扩张收缩增强，传导减慢觉醒苯海拉明异丙嗪氯苯那敏H2胃壁细胞血管心室，窦房结分泌增多扩张收缩加强，心率加快西咪替丁雷尼替丁法莫替丁H3中枢与外周神经末梢负反馈性调节，抑制组胺的合成与释放硫丙米胺组胺受体分布及效应表受体类型所在组织效应阻断药支气管、胃肠、2药理作用1．抗外周组胺H1受体效应：对抗其收缩支气管、胃肠、子宫等平滑肌作用部份对抗其舒张皮肤血管作用（H2-受体参与）不能对抗组胺兴奋H2受体引起的促胃酸分泌作用药理作用1．抗外周组胺H1受体效应：32．中枢作用：

镇静与催眠：阻断中枢H1受体所致苯海拉明和异丙嗪：最强特非那定与阿司咪唑：几乎无镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪3．其他作用：

抗Ach、局麻及喹尼丁样作用2．中枢作用：4临床用途变态反应性疾病：皮肤粘膜过敏反应：对皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、昆虫叮咬皮肤反应的效果较好支气管哮喘、过敏性休克无效预防输血反应：异丙嗪25mgim.晕动症和呕吐：茶苯海明(乘晕宁，dramamine),开车前15-30min服用失眠症：尤其是变态反应性疾病引起的失眠其他用途：冬眠合剂、复方镇咳祛痰药组分临床用途变态反应性疾病：5不良反应中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避免驾车、船及高空作业胃肠道反应：口干、胃食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等其它反应：偶见粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等；

美克洛嗪可致动物畸胎、孕妇禁用；

阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止；因具抗胆碱作用，故青光眼、尿潴留、幽门梗阻者禁用不良反应中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避免驾车、船及6基本结构：

（1）Ar1、Ar2芳环或芳杂环；（2）R1、R2为小烷烃基或形成环状结构；（3）X为：CHO、CH、N等；按化学结构分为六类；乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类、哌啶类等基本结构：7各类H1受体拮抗剂的基本结构与药物乙二胺类

氨基醚类

丙胺类

曲吡那敏苯海拉明氯苯那敏各类H1受体拮抗剂的基本结构与药物乙二胺类氨基醚类丙胺类8咪唑斯汀

盐酸赛庚啶

三环类哌嗪类哌啶类西替利嗪咪唑斯汀盐酸赛庚啶三环类哌嗪类哌啶类西替利嗪9盐酸苯海拉明性质不活泼生物碱性质水溶性.盐酸苯海拉明性质不活泼生物碱性质水溶性.10盐酸苯海拉明性质1、水中极易溶解2、醚类化合物，化学性质不活泼注：酸性条件下水解产生二苯甲醇

盐酸苯海拉明性质1、水中极易溶解11药理作用对抗组胺对血管、胃肠道和支气管平滑肌的收缩作用抑制中枢神经系统药理作用对抗组胺对血管、胃肠道和支气管平滑肌的收缩作用12有抗组胺、镇静及镇吐作用。用于过敏性疾病、妊娠呕吐及晕动病等。副作用：头晕、嗜睡等，服药期间不宜驾驶车辆及从事高空作业。用途有抗组胺、镇静及镇吐作用。用于过敏性疾病、妊娠呕吐及晕动病等13白加黑日片：扑热息痛325mg；盐酸伪麻黄碱30mg；氢溴酸右美沙芬15mg

夜片：扑热息痛325mg；盐酸伪麻黄碱30mg；氢溴酸右美沙芬15mg；盐酸苯海拉明25mg

白加黑日片：夜片：14药理作用：扑热息痛，退热镇痛，是一种经过长期临床验证，国内外广泛使用安全有效的解热镇痛药。伪麻黄碱，减充血药有缓解鼻咽部粘膜充血、肿胀的作用。可使鼻塞症状减轻，其收缩血管具有选择性，主要收缩上呼吸道血管，对全身血管影响较小，对心率血压影响很小。氢溴酸右美沙芬，镇咳药，1988年WHO推荐可取代可待因的高效安全止咳药，属于非麻醉性药物，老少皆宜，极少产生副作用。盐酸苯海拉明，镇静抗过敏药，为组织胺H1受体拮抗剂，能对抗组织胺引起的毛细血管扩张和通透性增加。药理作用：15马来酸氯苯那敏（又名扑尔敏）水溶性、双键氧化叔胺基旋光性马来酸氯苯那敏（又名扑尔敏）水溶性、双键氧化叔胺基旋光性16理化性质白色结晶性粉未，在水中易溶，显酸性。氧化反应：马来酸（顺丁稀二酸），可使高锰酸钾褪色。理化性质17叔胺结构的特有显色反应：与柠檬酸-醋酐试液共热显红紫色(脂肪族叔胺显红色；脂环族叔胺显紫色；芳香族叔胺显蓝色）。与苦味酸试液反应，生成黄色的氯苯那敏苦味酸盐沉淀。含一个手性碳。S型的活性比消旋体约强2倍，急性毒性也较小。R型的活性极低。药用为外消旋体。叔胺结构的特有显色反应：18作用特点与用途本品抗组胺作用强而持久，对中枢作用轻，嗜睡副作用较小，适用于日间服用，用于荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等。本品因用量少，不良反应小，也能适用于小儿的抗过敏。作用特点与用途本品抗组胺作用强而持久，对中枢作用轻，嗜睡副作19日夜百服咛日片：扑热息痛500mg；盐酸伪麻黄碱30mg；氢溴酸右美沙芬15mg

夜片：扑热息痛500mg；盐酸伪麻黄碱30mg；氢溴酸右美沙芬15mg；马来酸氯苯那敏2mg

日夜百服咛日片：夜片：20三环类H1受体拮抗剂盐酸赛庚啶

有较强的抗H1作用，并有轻、中度的抗5-羟色胺及胆碱作用，适用于荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒及其他变态性疾病。

三环类H1受体拮抗剂盐酸赛庚啶有较强的抗H1作用，并有轻、21哌嗪类H1受体拮抗剂哌嗪环取代不易透过血脑屏障，属非镇静型抗组胺药特点：高效、长效、低毒、非镇静哌嗪类H1受体拮抗剂哌嗪环取代22哌嗪类H1受体拮抗剂

为选择性组胺H1受体拮抗剂，不易通过血脑屏障，中枢作用较轻。临床用于过敏鼻炎，由过敏引起的皮肤痛痒。西替利嗪哌嗪类H1受体拮抗剂为选择性组胺H1受体拮抗剂，23哌啶类H1受体拮抗剂对H1受体选择性强无中枢抑制作用哌啶类H1受体拮抗剂对H1受体选择性强24阿司咪唑（息斯敏）非镇静性抗组胺药，选择性高，作用时间长，吸收快。临床用于治疗常年性和季节性过敏鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其它过敏性反应疾病。宜空腹口服。阿司咪唑