抗血栓药1课件

抗血栓药2024/4/17抗血栓药[1]血栓病主要病因–冠脉血栓（冠心病）和脑血栓等血管病–发病率不断上升–已严重危害人类的健康防止血栓形成–是预防的有效措施抗血栓药[1]血栓形成的因素小板在损伤的血管壁表面上的粘附和聚集，血流淤滞凝血因子的激活促使凝血酶的形成纤溶活性低下抗血栓药[1]抗血栓药分类抗血小板药：抑制血小板聚集药抗凝血药：凝血酶和凝血因子抑制剂溶血栓药：–纤维蛋白溶酶能降解血栓中的纤维蛋白，使血栓溶解，–直接或间接激活纤维蛋白溶酶原的药物抗血栓药[1]氯吡格雷Clopidogrel抗血栓药[1]结构与命名（S）-α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-乙酸甲酯（S）-α-(2-Chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5(4H)-aceticacidmethylester）抗血栓药[1]6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-乙酸抗血栓药[1]结构特点噻吩并四氢吡啶乙酸的衍生物–羧基成甲酯手性药物–N→C(羰基)→C(苯)→H,–S构型抗血栓药[1]合成抗血栓药[1]前药体外无生物活性口服后经肝细胞色素P450酶系转化，成具有活性的代谢物。以主要循环代谢物–羧酸衍生物SR26334为代表–由于血浆中原形药浓度极低–活性代谢物至今仍未明确抗血栓药[1]活性代谢物的作用机制与血小板膜上二磷酸腺苷（ADP）受体结合–选择性地不可逆地抑制ADP诱导的血小板膜表面纤维蛋白原受体（GPIIb/IIIa）活化导致纤维蛋白原无法与该受体发生粘连而抑制血小板聚集抗血栓药[1]临床应用预防–缺血性脑卒中–心肌梗死及–外周血管病等大规模临床研究显示，疗效强于阿司匹林。抗血栓药[1]抗血栓药[1]华法林钠WarfarinSodium华法令苄丙酮香豆素抗血栓药[1]结构与命名4-羟基-3-(3-氧代-1-苯基丁基)-2H-1-苯并吡喃-2-酮钠盐（Sodium4-Hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)-2H-1-benzopyran-2-one）抗血栓药[1]合成抗血栓药[1]作用机制（I）VitK的作用–能催化凝血因子II、VII、IX、X转变为活化型–使有关酶原的谷氨酸侧链羧化成为γ-羧基谷氨酸基团，从而形成Ca2+结合点–与血浆Ca2+结合后具凝血活性抗血栓药[1]作用机制（II）VitK拮抗剂–Warfarin结构与维生素K结构相似–导致凝血因子合成减少抗血栓药[1]体内代谢含手性碳，用外消旋体S体经丙酮侧链还原，经尿排泄R体在母核羟化，进入胆汁，随粪排出抗血栓药[1]作用急性心肌梗死、肺栓塞、心房纤颤、人工心脏瓣膜等治疗血栓栓塞性疾病先用肝素(作用快)，再用warfarin维持抗血栓药[1]主要学习内容药物–氯吡格雷–华法林钠抗血栓药物的作用机制抗血栓药[1]抗血栓药[1]第九节其它心血管系统药MiscellaneousAgents抗血栓药[1]一、作用于α-肾上腺素受体的药物二、作用于血管平滑肌药物和作用于交感神经末梢药物抗血栓药[1]利血平Reserpine抗血栓药[1]Reserpine第一个从植物中提取出的有效的抗高血压药物。影响去甲肾上腺素的储藏和释放。

-抑制Mg2+-ATP酶的活性-影响去甲肾上腺