H受体拮抗剂专题知识专家讲座

第四节组胺H1受体拮抗剂

HistamineH1ReceptorAntagonists1H受体拮抗剂专题知识专家讲座第1页Histamine生理作用主要化学递质在细胞之间传递信息参加一系列复杂生理过程2H受体拮抗剂专题知识专家讲座第2页组胺存在和释放存在于肥大细胞中组胺与肝素-蛋白质形成粒状复合物组胺释放进入细胞间液当机体受到如毒素、水解酶、食物及化学物品刺激引发抗原-抗体反应时肥大细胞细胞膜改变释放依赖于Ca2+和GTP存在3H受体拮抗剂专题知识专家讲座第3页Histamine生物合成4H受体拮抗剂专题知识专家讲座第4页组胺受体及其生理效应H1受体肠、子宫、支气管平滑肌收缩，毛细血管扩张，通透性增加，参加变态反应发生；H2受体胃酸分泌增加；H3受体已在中枢神经和一些外周组织中发觉,作用尚不明确5H受体拮抗剂专题知识专家讲座第5页抗组胺药品分类组胺酸脱羧酶抑制剂酞茂异喹阻断组胺释放抗组胺药色甘酸钠，里多酸钠受体拮抗剂

组胺H1受体拮抗剂抗过敏药组胺H2受体拮抗剂抗溃疡药6H受体拮抗剂专题知识专家讲座第6页组胺H1受体拮抗剂分类

氨基醚类

苯海拉明；乙二胺类

曲吡那敏；

哌嗪类

西替利嗪；

丙胺类

氯苯那敏；

三环类

泰尔登，赛庚啶，氯雷他定，酮替芬

哌啶类

依巴斯汀，阿斯咪唑；7H受体拮抗剂专题知识专家讲座第7页H1受体拮抗剂分类8H受体拮抗剂专题知识专家讲座第8页传统（第一代）H1受体拮抗剂

产生中枢抑制和镇静副作用非传统H1受体拮抗剂

无中枢中枢抑制和镇静副作用9H受体拮抗剂专题知识专家讲座第9页传统H1受体拮抗剂易于经过血脑屏障进入中枢脂溶性较高产生中枢抑制和镇静副作用选择性不够强展现出抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用10H受体拮抗剂专题知识专家讲座第10页非镇静性抗组胺药难以经过血脑屏障进入中枢引入亲水性基团克服镇静作用Acrivastine和Cetirizine对外周H1受体有较高选择性，防止中枢副作用Clemastine和Loratadine11H受体拮抗剂专题知识专家讲座第11页一、乙二胺类

曲吡那敏，芬苯扎胺，克立咪唑；传统H1受体拮抗剂12H受体拮抗剂专题知识专家讲座第12页二、氨基醚类

苯海拉明，氯苯海拉明，甲氧拉明

传统H1受体拮抗剂氯马斯汀非镇静性抗组胺药13H受体拮抗剂专题知识专家讲座第13页苯海拉明作用：抗过敏，镇静、镇吐；乘晕宁（茶苯海明）抗晕动病；

14H受体拮抗剂专题知识专家讲座第14页三、丙胺类

氯苯那敏，溴苯那敏，吡咯他敏阿伐斯汀无中枢镇静作用15H受体拮抗剂专题知识专家讲座第15页马来酸氯苯那敏

ChlorphenamineMaleate扑尔敏16H受体拮抗剂专题知识专家讲座第16页1、结构与命名N，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺

顺丁烯二酸盐

17H受体拮抗剂专题知识专家讲座第17页2、光学活性S-构型（右旋）活性比消旋体约强二倍扑尔敏为消旋ChlorphenamineMaleate

18H受体拮抗剂专题知识专家讲座第18页3、理化性质升华性判别反应

与枸橼酸醋酐试液，在水浴上加热显红紫色（叔胺）；

与高锰酸钾反应，红色消失（马来酸）；19H受体拮抗剂专题知识专家讲座第19页4、合成20H受体拮抗剂专题知识专家讲座第20页5、代谢吸收快速而完全排泄迟缓作用持久极性代谢物N-去一甲基N-去二甲基N-氧化物21H受体拮抗剂专题知识专家讲座第21页6、作用作用较强，用量少，副作用小适合用于小儿用于过敏性疾病鼻炎，皮肤粘膜过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热接触性皮炎药品和食物引发过敏性疾病22H受体拮抗剂专题知识专家讲座第22页副作用嗜睡口渴多尿等23H受体拮抗剂专题知识专家讲座第23页7、丙烯类似药品E型体活性〉〉Z型体24H受体拮抗剂专题知识专家讲座第24页四、三环类

异丙嗪，赛庚啶，酮替芬，泰尔登氯雷他定非镇静性抗组胺药25H受体拮抗剂专题知识专家讲座第25页盐酸赛庚啶

CyproheptadineHydrochloride26H受体拮抗剂专题知识专家讲座第26页1、作用具较强H1受体拮抗作用并含有轻、中度抗5-羟色胺及抗胆碱作用适合用于过敏性疾病荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症及其它27H受体拮抗剂专题知识专家讲座第27页2、相关药品吩噻嗪类28H受体拮抗剂专题知识专家讲座第28页酮替芬，阿扎他定，氯雷他定29H受体拮抗剂专题知识专家讲座第29页五、哌嗪类

塞克力嗪，美克力嗪，去氯羟嗪、布克利嗪、奥沙米特西替利嗪非镇静性抗组胺药30H受体拮抗剂专题知识专家讲座第30页盐酸西替利嗪

CetirizineHydrochloride31H受体拮抗剂专题知识专家讲座第31页作用特点选择性作用于H1受体作用强而持久非镇静性抗组胺药不易透过血脑屏障进入中枢神经量极少对M胆碱受体和5-HT受体作用极小32H受体拮抗剂专题知识专家讲座第32页临床作用抗过敏药

吸收很快和很好绝大部分以原形经肾消除33H受体拮抗剂专题知识专家讲座第33页六、哌啶类

均为非镇静性抗组胺药阿斯咪唑（息斯敏）、特非那啶、咪唑斯汀34H受体拮抗剂专题知识专家讲座第34页咪唑斯汀Mizolastine35H受体拮抗剂专题知识专家讲座第35页作用对H1受体有高度特异性和选择性起效快、强效和长期有效有效抑制其它炎性介质释放抑制炎症细胞移行、降低嗜酸粒细胞和中性粒细胞浸润对花生四烯酸诱导水肿表现强效、持久和剂量依赖抗炎作用36H受体拮抗剂专题知识专家讲座第36页哌啶类非镇静性抗组胺药37H受体拮抗剂专题知识专家讲座第37页已撤消非镇静性抗组胺药与一些药品（如一些抗生素及抗真菌药等）适用时可致严重心脏病因心脏毒性38H受体拮抗剂专题知识专家讲座第38页非镇静性抗组胺药总结氯马斯汀，阿