七肾上腺素受体激动剂

肾上腺素受体激动药

(adrenoceptoragonists)又称为:拟肾上腺素药

(adrenomimeticdrugs)

拟交感胺类药品

(sympathomimeticamines)肾上腺素受体药理七肾上腺素受体激动剂第1页一、构效关系肾上腺素受体激动药基本化学结构为

-苯乙胺，

-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。七肾上腺素受体激动剂第2页1.儿茶酚胺(catecholamines)

属儿茶酚胺药品有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。2.非儿茶酚胺属非儿茶酚胺药品有：间羟胺、麻黄碱、去氧肾上腺素。七肾上腺素受体激动剂第3页3.儿茶酚胺结构与药品作用强、弱及时间长、短相关。儿茶酚胺药品作用强，维持时间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药品作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活。4.

碳原子上氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。七肾上腺素受体激动剂第4页5.胺基上氢被不一样基团取代后，药品对、受体选择性产生改变。如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对1受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对1、

2受体有活性，对受体无活性。七肾上腺素受体激动剂第5页二、分类

受体激动药肾上腺素受体激动药，受体激动药

受体激动药七肾上腺素受体激动剂第6页

受体激动药去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)【体内过程】

本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，普通采取静脉滴注给药。七肾上腺素受体激动剂第7页【作用机制】

对

受体含有强大激动作用对

1受体激动作用较弱对

2受体无作用激动突触前膜2受体，负反馈抑制NA释放。七肾上腺素受体激动剂第8页1.血管

激动血管

1受体,使血管收缩,主要是小动脉、小静脉血管收缩。

血管收缩强度次序是：

皮肤、粘膜血管肾脏血管脑、肝、肠系膜血管骨骼肌血管冠状血管舒张，血流量增加【药理作用】七肾上腺素受体激动剂第9页2.心脏激动心脏

1受体，心肌收缩力加强，心率加紧，传导加紧，心输出量增加。大剂量可引发心率失常。3.血压小剂量NA兴奋心脏，收缩压升高，血管收缩不显著，舒张压不变，脉压差变大。大剂量收缩压和舒张压升高，脉压差变小。七肾上腺素受体激动剂第10页【临床应用】1.休克

2.药品中毒性低血压

3.上消化道出血【不良反应】1.局部组织缺血坏死

2.急性肾功效衰竭七肾上腺素受体激动剂第11页

去氧肾上腺素

(苯氧肾上腺素，新福林)(Phenylephrine,neosynephrine)【作用特点】

不易被MAO灭活，与NA比较，升血压作用弱而持久，可用于抗休克治疗。静脉点滴、肌注均可。肾血管收缩及肾血流量降低比NA更显著。七肾上腺素受体激动剂第12页【临床应用】1.防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉低血压。

2.阵发性室上性心动过速，升压时经过迷走神经反射性心率减慢。七肾上腺素受体激动剂第13页

、受体激动药

肾上腺素

(adrenaline,AD；epinephrine)肾上腺髓质：Ad85%，NA15%NA苯乙胺-N-甲基转移酶AD七肾上腺素受体激动剂第14页【体内过程】AD口服吸收极少，口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏。皮下注射吸收较慢，维持1h；肌肉注射吸收较快，维持10~30min。0.25~0.5mg/次，皮下注射极量1mg/次。心内注射：0.25~0.5mg/次，用生理盐水稀释10倍。静脉注射或滴注：0.5~1mg/次七肾上腺素受体激动剂第15页【药理作用】作用机制：激动

1受体和

1、

2受体，对受体激动作用强度相等。1.心脏激动

1受体，心脏兴奋性增加，心收缩力加强，传导加紧，心率加紧，心输出量增加。剂量大或静脉注射过快时，可出现心律失常，甚至心室颤动。七肾上腺素受体激动剂第16页2.血管激动

1受体，皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩。激动

2受体，骨骼肌和肝血管扩张。激动

2受体冠状血管扩张腺苷作用血压升高，提升灌注压七肾上腺素受体激动剂第17页3.血压小剂量AD：收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加。舒张压不变或下降，脉压差变大，因为骨骼肌血管扩张，抵消或超出皮肤粘膜血管收缩。大剂量AD：

收缩压、舒张压升高，脉压差变小，这是因为皮肤粘膜血管收缩超出骨骼肌血管扩张。

七肾上腺素受体激动剂第18页4.支气管激动支气管平滑肌

2受体，使支气管扩张，并抑制肥大细胞释放过敏介质。激动支气管平滑肌

1受体，粘膜血管收缩，通透性降低，消除粘膜水肿。5.胃肠平滑肌张力降低6.血糖升高：激动

受体，促进糖原分解；降低外周组织对葡萄糖摄取；抑制胰岛释放胰岛素。七肾上腺素受体激动剂第19页【临床应用】1.心脏骤停心室内注射（三联针：NA+AD+ISO）

2.过敏性休克：AD首选过敏性休克：血压下降，支气管收缩，粘膜水肿，过敏介质释放，呼吸困难。

AD：激动

1、

1受体，血压升高。激动

2受体，支气管扩张，抑制过敏介质释放，改进呼吸困难。七肾上腺素受体激动剂第20页3.支气管哮喘4.与局麻药配伍目标：收缩血管，降低局麻药吸收，延长局麻作用时间，降低局麻药吸收中毒。局麻药中AD浓度为1:25,000(一次用量不超出0.3mg)。七肾上腺素受体激动剂第21页【不良反应】

心悸、烦躁、头痛、血压升高、心律失常，心室颤动。七肾上腺素受体激动剂第22页麻黄碱(ephedrine)

麻黄碱是从中药麻黄中提取生物碱，现已人工合成。【作用机制】1.直接作用：激动

1、

2、

1、

2受体。2.间接作用：促进神经末梢释放NA。七肾上腺素受体激动剂第23页【作用特点】(与Ad比较）：

1.化学性质稳定，口服有效。

2.对心脏、血管、血压及支气管平滑肌作用弱、慢、持久（维持3~6h)。

3.易经过血脑屏障，中枢兴奋作用显著，表现为精神兴奋，不安和失眠。

4.快速耐受性，与受体饱和及递质耗竭相关。七肾上腺素受体激动剂第24页【临床应用】1.防治轻度支气管哮喘，对重症急性发作显著无效。2.消除鼻粘膜充血引发鼻塞，0.5~1%溶液滴鼻。3.防治低血压状态4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿皮肤粘膜症状。七肾上腺素受体激动剂第25页

受体激动药

异丙肾上腺素(isoprenaline,ISO)【体内过程】1.口服吸收无效，口服后在肠粘膜与硫酸基结合而失活。

2.气雾剂吸入给药，吸收较快。

3.舌下给药，舌下静脉丛吸收。

4.静脉滴注给药，因不被MAO代谢，作用时间较长。【作用机制】

激动

受体，对

1、

2受体无选择性，强度相等；对

受体无作用。七肾上腺素受体激动剂第26页【药理作用】1.心脏激动

1受体，其作用比NA、AD强。

2.血管激动骨骼肌血管

2受体，血管扩张；冠状血管扩张，血流量增加。

3.血压兴奋心脏，收缩压升高；骨骼肌血管，舒张压下降，总体反应为血压下降。

4.激动支气管平滑肌

2受体，支气管舒张；抑制过敏介质释放。七肾上腺素受体激动剂第27页【临床应用】1.支气管哮喘，用于控制支气管哮喘急性发作，舌下或气雾给药。2.房室传导阻滞,舌下或静脉滴注给药。3.心脏骤停，比AD作用强，心室内注射。4.感染性休克，应补足血容量。七肾上腺素受