中药化学成分制备方法与技术

关于中药化学成分制备方法与技术2学习目的学会选择合适的方法和技术制备中药学习要点熟悉中药有效成分的常用提取、分离方法和技术；初步学会根据有效成分的性质选择提取分离方法。了解中药有效成分结构修饰的目的、方法。第2页,共46页，2024年2月25日，星期天3第一节中药化学成分的提取方法水蒸气蒸馏法溶剂法升华法石油醚-环己烷-CCl4-甲苯-氯仿（三氯甲烷）-乙酸乙酯-丙酮-乙醇-乙酸-甲醇-水（越往后极性越大）浸渍法渗漉法煎煮法回流提取法经典提取方法第3页,共46页，2024年2月25日，星期天4超临界流体萃取超声波提取微波提取生物提取仿生提取现代提取方法第4页,共46页，2024年2月25日，星期天5第5页,共46页，2024年2月25日，星期天6超临界流体萃取第6页,共46页，2024年2月25日，星期天7第7页,共46页，2024年2月25日，星期天8第8页,共46页，2024年2月25日，星期天9第9页,共46页，2024年2月25日，星期天10超临界流体的性质：由于处于临界温度和

临界压力以上，其物理性质处于气

体和液体之间。第10页,共46页，2024年2月25日，星期天11第11页,共46页，2024年2月25日，星期天12第12页,共46页，2024年2月25日，星期天13第13页,共46页，2024年2月25日，星期天14第14页,共46页，2024年2月25日，星期天15第15页,共46页，2024年2月25日，星期天16第16页,共46页，2024年2月25日，星期天17第17页,共46页，2024年2月25日，星期天18第18页,共46页，2024年2月25日，星期天19第二节中药化学成分分离方法经典分离方法沉淀法溶剂萃取法分馏法透析法结晶法经典色谱法盐析法石油醚-环己烷-CCl4-二氯甲烷-苯-甲苯-氯仿（三氯甲烷）-乙醚-乙酸乙酯-丙酮-正丁醇-乙醇-乙酸-甲醇-水（越往后极性越大）第19页,共46页，2024年2月25日，星期天20如何避免和解决乳化现象：加食盐、将乳化层

单独分出。硅胶、氧化铝大孔吸附树脂、聚酰胺、RP-C8、RP-C18、MCIGELCHP20P色谱法离子交换色谱凝胶色谱正相色谱反相色谱葡聚糖凝胶、羟丙基葡聚糖凝胶第20页,共46页，2024年2月25日，星期天21正相：石油醚-环己烷-甲苯-二氯甲烷-乙醚-氯

仿(三氯甲烷)-乙酸乙酯-丙酮-正丁醇-

乙醇-甲醇-水(一般而言越往后洗脱能

力越强)反相：水-甲醇(大孔吸附树脂和聚酰胺一般用

乙醇)，甲醇(乙醇)比例越大洗脱能力

越强凝胶：甲醇或氯仿与甲醇的混合物，极性小的

成分用混合物洗脱、反之用甲醇洗脱。洗脱剂的选择第21页,共46页，2024年2月25日，星期天22溶剂前沿成分所处位置点样位置abRf=b/a柱体积(恰好浸泡填充材料所需的洗脱剂体积)第22页,共46页，2024年2月25日，星期天23现代分离方法高效液相色谱法(HPLC)超滤法液滴逆流色谱法第23页,共46页，2024年2月25日，星期天24第24页,共46页，2024年2月25日，星期天25第25页,共46页，2024年2月25日，星期天26第26页,共46页，2024年2月25日，星期天27第27页,共46页，2024年2月25日，星期天28第28页,共46页，2024年2月25日，星期天29第29页,共46页，2024年2月25日，星期天30第30页,共46页，2024年2月25日，星期天31第31页,共46页，2024年2月25日，星期天32第32页,共46页，2024年2月25日，星期天33HSCCC分离流程图第33页,共46页，2024年2月25日，星期天34第34页,共46页，2024年2月25日，星期天35第三节中药有效成分结构修饰方法提高疗效1、结构修饰的目的、准则和方法目的第35页,共46页，2024年2月25日，星期天36RIC50(nmol/L)RIC50(nmol/L)H6.300-CH(CH3)CH2CH310Me3.700-CH(CH2CH3)21Et2.000-CH(CH2CH2CH3)216-CH2CH2CH318022-CH2CH2CH2CH330060-CH2CH(CH3)2200530第36页,共46页，2024年2月25日，星期天37增加水溶性马蹄金素：R1、R2=H，R3=Ac第37页,共46页，2024年2月25日，星期天38调整亲脂性（脂溶性）第38页,共46页，2024年2月25日，星期天39改变离解性第39页,共46页，2024年2月25日，星期天40降低毒付作用第40页,共46页，2024年2月25日，星期天41准则：最少修饰、生物学逻辑、结构逻辑、结

构逻辑、易合成、去除手性中心、药理

学逻辑第41页,共46页，2024年2月25日，星期天42青蒿素蒿甲醚吗啡海洛因第42页,共46页，2024年2月25日，星期天43方法：改变取代基，改造环结构，改变立体结

构，变为前体药物、孪药、软药和硬药，

利用计算机辅助设计药物。第43页,共46页，2024年2月25日，星期天44结构式药物名称XR氯普噻吨chlorothixere-Cl珠氯噻吨zuclopenthixol-Cl氟哌噻吨flupenthixol-CF3Z构型比E构型活性强7倍第44